Nitroglyserin som et stoff

generalitet

Nitroglyserin - også kjent som trinitroglyserin eller glyceryltrinitrat - er en aktiv ingrediens som tilhører gruppen av organiske nitrater. Fra kjemisk synspunkt er nitroglyserin en glycerin nitrittriester.

Denne aktive ingrediensen brukes i terapi for behandling av ulike hjertesykdommer og til behandling av smerte forårsaket av kroniske analfissurer. Nitroglyserin er tilgjengelig i form av forskjellige farmasøytiske formuleringer egnet for forskjellige administreringsveier (transdermalt, sublingualt, intravenøst, rektalt). Beslutningen om å bruke en farmasøytisk form i stedet for en annen er opp til legen og varierer, vesentlig, i henhold til patologien som må behandles.

nysgjerrighet

Nitroglyserin er en svært ustabil og eksplosiv kjemisk forbindelse. Det ble oppdaget av den italienske kjemikeren og legen Ascanio Sobrero i 1846. Evnen til å eksplodere lett ved rask oppvarming og priming betydde at dette molekylet ble brukt til produksjon av mange eksplosiver, inkludert dynamitt.

I farmasøytiske formuleringer eliminerer fortynningen av nitroglyserin med forskjellige typer hjelpestoffer imidlertid dette problem med ustabilitet som fører til at forbindelsen er eksplosiv. Derfor kan legemidler som inneholder denne aktive ingrediensen brukes trygt.

Terapeutiske indikasjoner

Hva Nitroglycerin brukes til

De terapeutiske indikasjonene på nitroglyserin kan variere avhengig av den farmasøytiske form der den er funnet, avhengig av administreringsveien gjennom hvilken legemidlet er tatt.

I detalj er bruken av nitroglyserin indisert i følgende tilfeller:

• Forebyggende behandling av angina pectoris, både i monoterapi og i kombinasjon med andre antianginal legemidler (transdermalt plaster og sublingual spray);
• Behandling av angina pectoris kriser (sublingual spray, tabletter og infusjonsvæske, oppløsning);
• Akutt venstre ventrikulær svikt, også etter myokardinfarkt (infusjonsvæske).
• Hypertensiv krise (infusjonsvæske);
• Akutt lungeødem og lungebetennelse (infusjonsvæske);
• Behandling av smerte forårsaket av analfissurer (rektal salve).

advarsler

Hva du trenger å vite før du tar Nitroglycerin

Bruk av nitroglyserin bør bare foregå under streng tilsyn av legen.

Nitroglyserin bør brukes svært nøye i nærvær av:

• Nyresvikt;
• Alvorlig leversvikt
• hypotyreose;
• hypotermi;
• Stater med underernæring;
• Hodet traumer;
• Cerebral blødning.

Siden administrering av nitroglyserin kan forårsake hypotensjon og alvorlig hodepine, må den ideelle doseringen for hver pasient oppnås gradvis. Siden nitroglyserin kan forårsake senking av blodtrykk, selv ved lave doser, er det også godt å unngå plutselige endringer i stillingen etter å ha tatt den (for eksempel unngå den brå overgangen fra sitteposisjon til stående stilling).

Nitroglyserin bør også brukes med forsiktighet hos pasienter med allergier mot andre nitroderivativer, siden korstoleranse er kjent.

Inntaket av nitroglyserin kan forårsake bivirkninger som kan redusere reaksjonsevnen. Derfor anbefales det ikke å kjøre bil og bruke maskiner, særlig i løpet av den første perioden.

Farmakologiske interaksjoner

Hvilke stoffer og hvilke matvarer eller drikker kan forstyrre aktiviteten av nitroglyserin?

Samtidig bruk av nitroglyserin og følgende legemidler kan øke den hypotensive effekten av nitroglyserin:

• Tricykliske antidepressiva;
• Legemidler som brukes til behandling av erektil dysfunksjon (fosfodiesterase type 5 inhibitorer);
• antihypertensiv;
• diuretika;
• beroligende midler;
• Andre nitroderivater.

Videre, på grunn av mulige stoffinteraksjoner, er det nødvendig å informere legen din dersom du tar noen av følgende legemidler:

• acetylcystein;
• heparin;
• alteplase;
• dihydroergotamin;
• Acetylsalisylsyre og andre NSAIDs (ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler).

Det er imidlertid tilrådelig å informere legen din om du tar - eller nylig har blitt tatt - medisiner eller stoffer av noe slag, inkludert reseptfrie legemidler, urteprodukter og urteprodukter.

Til slutt, under nitroglycerinbehandling, er det nødvendig å minimere, eller enda bedre, eliminere alkoholforbruket helt.

Bivirkninger

Hvilke uønskede effekter kan Nitroglycerin forårsake?

Som alle legemidler kan nitroglyserin forårsake flere bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Type og intensitet som de uønskede effektene kan oppstå, varierer faktisk fra individ til individ, avhengig av typen av farmasøytisk form og administreringsveien som brukes, avhengig av dosen av medikamentet og følsomheten til hver person til samme aktive ingrediens.

De viktigste bivirkningene som kan oppstå under nitroglycerinbehandling er imidlertid beskrevet nedenfor.

Nervesystemet

Nitroglyserininntak kan forårsake alvorlig hodepine, svimmelhet, døsighet og mental forvirring.

Kardiovaskulære lidelser

Nitroglyserin kan forårsake kardiovaskulære sykdommer, for eksempel:

• Hypotensjon og ortostatisk hypotensjon;
• Refleks takykardi;
• hjertebank;
• synkope;
• Hot blinker;
• Paradoksal bradykardi.

Gastrointestinale sykdommer

Inntaket av nitroglyserin kan favorisere utseende av kvalme, oppkast og halsbrann (sistnevnte bivirkning oppstår imidlertid sjelden).

Ved rektal administrasjon kan diaré også forekomme.

Kutane og subkutane sykdommer

Etter administrering av nitroglyserin kan følgende forekomme:

• Hudutslett;
• erytem;
• Brenning og irritasjon på applikasjonsstedet eller injeksjonsstedet (generelt forekommer disse sekundære effektene bare når transdermale flekker, infusjonsoppløsning eller rektal salve brukes).

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under nitroglyserinbehandling er:

• Selv alvorlige allergiske reaksjoner;
• Feil av svakhet;
• Sløret syn
• Accentuert svette;
• cyanose;
• Methemoglobinemi.

overdose

Hvis du tar for høye doser av nitroglyserin, kan det føre til symptomer som:

• Alvorlig senking av blodtrykket;
• hjertebank;
• Refleks takykardi;
• kvalme,
• oppkast;
• Hudrødhet;
• Kaldsvette;
• Vedvarende og pulserende hodepine;
• svimmelhet;
• Visjonsforstyrrelser;
• Økning i intrakranialt trykk;
• kramper;
• Skjul (synkope);
• Hjertestans;
• Methemoglobinemi.

Til slutt, i de alvorligste tilfeller av overdose, kan døden også forekomme.

På grunn av symptomatens alvor, i tilfelle mistanke om eller fastslått overdosering av nitroglyserin, må administrasjonen av legemidlet umiddelbart stoppes (fjern lappen, stopp infusjonen etc.), og det er nødvendig å kontakte lege og medisinsk hjelp umiddelbart. Pasienten må derfor underkastes alle aktuelle behandlinger for å motvirke de alvorlige symptomene som oppstår ved overdosering.

Handlingsmekanisme

Hvordan virker Nitroglycerin?

Nitroglyserin er en aktiv ingrediens med vasodilatorisk virkning, og det er derfor i stand til å slappe av den vaskulære glatte muskelen . Dette skjer fordi nitroglyserin, etter administrering, frigir nitrogenoksid ( NO ), en kraftig vasodilator som også produseres av kroppen på endotelnivået.

Spesielt preventerer den venøse dilatasjonseffekten av nitroglycerin over den arterielle en, og favoriserer dermed reduksjonen av hjerteforspenning. Videre induserer den aktive ingrediens også en liten senking av koronar og perifer arteriolær motstand.

Alle disse effektene betyr at det er en sparing i hjertearbeidet og en reduksjon i oksygenforbruket av myokardiet.

Takket være denne virkningsmekanismen er nitroglyserin derfor i stand til å motvirke og forhindre angina pectorisangrep.

På samme måte, når nitroglycerin administreres på rektalt nivå, opptrer vasodilasjon med tilhørende avslapning av den indre analfinkteren og reduksjon av smerte assosiert med analfissurer.

Metode for bruk og dosering

Som nevnt er nitroglyserin tilgjengelig i forskjellige farmasøytiske former som kan administreres gjennom forskjellige veier og som kan brukes til å behandle forskjellige lidelser og sykdommer.

Transdermale flekker

Nitroglyserinbaserte transdermale flekker brukes til forebyggende behandling av angina pectoris. De er tilgjengelige i følgende doser: 2, 5 mg / 24 timer; 5 mg / 24 timer; 10 mg / 24 timer; 15 mg / 24 timer.

Vanligvis starter terapien ved bruk av et transdermalt lapp som inneholder 2, 5-5 mg nitroglyserin, som må byttes etter 24 timer. Deretter kan den terapeutiske dosen økes opp til maksimalt 10-15 mg nitroglyserin per dag.

Vær oppmerksom på

For å unngå utseende av tachyphylaxis (kortsiktig toleranse) bør nitroglyserinbaserte flekker forbli på huden i maksimalt 12-16 timer for å ha et "gratis" tidsintervall på minst 8- 12 timer ( intermittent administrering ). Deretter kan en ny patch brukes, så lenge 24 timer har gått siden forrige søknad. Det er imidlertid anbefalt å følge instruksjonene fra legen og hva som er rapportert på pakningsvedlegget av legemidlet som skal brukes.

Plasterne bør helst brukes på brystet og aldri på ender av armer eller ben, på skadet eller irritert hud og på arr. Under alle omstendigheter, for mer informasjon om bruk og korrekt bruk av transdermale flekker som inneholder nitroglyserin, se informasjonsvedlegget til legemidlet foreskrevet av legen.

Sublingual Spray

Nitroglyserin i form av en sublinguell spray brukes hovedsakelig til kortvarig forebyggende behandling av angina pectoris og til behandling av angina pectoris anfall.

For å forhindre angina pectoris angrep, er den anbefalte dosen 300 mikrogram nitroglyserin som skal tas minst 2-3 minutter før forholdet som kan favorisere utseendet av angrepet, som for eksempel en stor fysisk innsats, en sterk forandring av temperatur, etc. (for å finne ut mer om forhold som kan favorisere angrepet, spør legen din om råd).

For behandling av angina pectoris anbefales det imidlertid å administrere 300 mikrogram nitroglyserin. I tilfelle krisen ikke løser seg, anbefales det å gjenta administrasjonen en eller to ganger med intervaller på ca 2-3 minutter.

Selvfølgelig, siden det er en sublinguell spray, må legemidlet dispenseres under tungen. Men i dette tilfellet, for mer informasjon om riktig bruk av sublingualsprøytene basert på nitroglyserin, se lesningen av pakningsvedlegget til legemidlet.

tabletter

Nitroglycerintablettene brukes til å behandle akutt angina pectoris. Vanligvis inneholder disse tablettene 300 mikrogram aktiv ingrediens.

Ved akutt angrep er anbefalt dose en tablett. Dette må knuses med tennene og smelter deretter under tungen.

Hvis angrepet vedvarer, anbefaler vi at du tar en annen nettbrett etter noen få minutter.

Løsning for infusjon

Nitroglyserin kan administreres parenteralt ved behandling av angina pectoris anfall, ved behandling av akutt venstre ventrikulær svikt etter eller ikke med akutt myokardinfarkt, ved behandling av akutt lungeødem og lungepredema og i tilfelle krise hypertensive.

Dosen må opprettes av legen på individuell basis for hver pasient. Imidlertid er doseringen 0, 5-6 mg / time for å bli administrert ved kontinuerlig intravenøs infusjon.

Rektal Pomade

Nitroglyserin i form av rektal salve brukes til behandling av smerte indusert av analfissurer.

I disse tilfellene er anbefalt dose av nitroglyserin ca. 1, 5 mg nitroglyserin. Salven må påføres i analkanalen med fingeren hver 12. time. For mer informasjon om hvordan du bruker den, spør etter legen din råd og les nøye inn pakningsvedlegget for legemidlet som er foreskrevet av det.

Graviditet og amming

Kan Nitroglycerin brukes under graviditet og amming?

Siden det ikke foreligger pålitelige studier som kan bestemme sikker bruk av nitroglyserin hos gravide eller ammende kvinner, er bruk av stoffet i denne kategorien av pasienter generelt kontraindisert.

Imidlertid er avgjørelsen om å administrere nitroglyserin til gravide kvinner og ammende mødre, utelukkende og utelukkende hos legen.

Kontra

Når Nitroglycerin ikke skal brukes

Bruk av nitroglyserin er kontraindisert i følgende tilfeller:

• Kjent overfølsomhet over for nitroglyserin selv eller andre nitrater;
• Akutt sirkulasjonsfeil;
• I nærvær av alvorlig hypotensjon (maksimalt trykk mindre enn 90 mmHg);
• Alvorlig anemi
• Giftig lungeødem;
• Hodet traumer;
• Alvorlig hypovolemi (reduksjon i volumet av sirkulerende blod);
• Høyt intrakranielt og / eller intraokulært trykk;
• I nærvær av en okklusiv hypertrofisk kardiomyopati;
• I tilfelle av aorta stenose, mitral stenose eller constrictive perikarditt;
• Ved samtidig inntak av sildenafil eller andre legemidler som brukes til behandling av erektil dysfunksjon;
• I svangerskapet;
• Under amming.