tobramycin

Tobramycin er et antibiotikum som tilhører klassen av aminoglykosider som kommer fra fermenteringen av Streptomyces tenebrarius .

Tobramicina - Kjemisk struktur

Tobramycin er tilgjengelig i forskjellige farmasøytiske formuleringer, inkludert nebuliseringsløsning, inhalasjonspulver, øyedråper, oftalmisk salve og oppløsning for intramuskulær eller intravenøs administrering.

indikasjoner

For hva den bruker

Bruken av tobramycin er indisert for behandling av:

Urinveisinfeksjoner (parenteral administrering);
Septikemi (parenteral administrasjon);
Boneinfeksjoner (parenteral administrasjon);
Hud- og bløtvevsinfeksjoner (parenteral administrasjon);
Infeksjoner i mage-tarmkanalen (parenteral administrasjon);
Meningitt (parenteral administrasjon);
Infeksjoner av bronkiene og lungene (parenteral administrasjon);
Infeksjoner i øyet og okulær adnexa (okular administrering);
Lunginfeksjoner forårsaket av bakterier som tilhører slekten Pseudomonas, inkludert infeksjoner forårsaket av Pseudomonas aeruginosa (innåndet administrasjon).

Videre kan parenteral tobramycin brukes som et alternativ til narkotika ved behandling av infeksjoner med Escherichia coli og stafylokokker.

advarsler

Tobramycin er ototoksisk og nefrotoksisk (henholdsvis giftig for øret og nyrene), derfor, før behandling med legemidlet påbegynnes, og i løpet av legemidlets varighet bør det gjennomføres regelmessige kontroller av nyrefunksjon og hørsel .

Når tobramycin administreres parenteralt, bør blodkonsentrasjonen av det samme overvåkes jevnlig, for ikke å nå for høye nivåer av legemidlet som kan lette forekomsten av ototoxicitet og / eller nefrotoksisitet.

Tobramycin skal brukes med forsiktighet hos nyfødte og for tidlige babyer, ettersom nyrene ikke har fullstendig modnet.

Hvis det oppstår tegn på nyretoksisitet eller otovestibulær toksisitet, bør behandlingen med tobramycin stoppes umiddelbart.

Når tobramycin administreres ved innånding, kan det forårsake hoste, bryststramhet eller hvesning. Hvis dette skjer, bør behandlingen med legemidlet avbrytes, og legen bør umiddelbart informeres om hvem som bestemmer hva de skal gjøre.

Bruken av tobramycin kan fremme utviklingen av sekundære infeksjoner (superinfeksjoner) fra resistente bakterier eller sopp.

Tobramycin kan forverre muskelsvikt hos pasienter med eksisterende alvorlig myastheni eller eksisterende Parkinsons sykdom.

Tobramycin kan forårsake bivirkninger som kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, derfor bør forsiktighet brukes.

interaksjoner

Samtidig bruk av tobramycin og andre nefrotoksiske og / eller ototoksiske stoffer bør unngås. Blant disse stoffene husker vi:

Bacitracin, vancomycin, viomycin, polymyxin B eller kolistin, andre antibiotika;
Kanamycin, gentamicin, amikacin, neomycin, streptomycin eller paromomycin, andre aminoglykosider;
Cisplatin og andre platinforbindelser som brukes i kreftbehandling;
Amphotericin B, en antifungal;
Ciklosporin eller takrolimus, immunosuppressive stoffer som brukes til forebygging av transplantasjonsavstøtninger;
Cephaloridin, cephalothin og andre cephalosporiner;
Kraftig diuretika, som etakrinsyre, furosemid eller mannitol .

I alle fall er det fortsatt nødvendig å informere legen din dersom du tar - eller nylig har vært - medisiner av noe slag, inkludert over-the-counter narkotika og urte- og / eller homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Tobramycin kan forårsake ulike typer bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Dette skyldes den ulike følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet. Derfor er det ikke sagt at bivirkningene opptrer alle med samme intensitet i hver person.

Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under tobramycinbehandling.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Behandling med tobramycin kan forårsake:

Endringer i nyrefunksjon som oppstår med økt total urea og urea-blodkarbamid og kreatininemi;
oliguri;
cylindruria;
Økt proteinuri.

Øre og labyrint lidelser

Tobramycinbehandling kan forårsake:

svimmelhet;
Tinnitus, en hørselsforstyrrelse preget av oppfatning av fløyte, summende, hissende, tinkling, osv.
Hørselstap
Hørselstap.

Neuromuskulær blokk og respiratorisk lammelse

Behandling med tobramycin kan forårsake nevromuskulær blokkering ledsaget av respiratorisk lammelse som krever umiddelbar behandling.

I tillegg kan sekundær eller langvarig apné forekomme hos bedøvede pasienter og i terapi med legemidlet.

Hud- og underhudssykdommer

Behandling med tobramycin kan forårsake:

Hudutbrudd;
kløe;
urticaria;
Misfarging av huden;
Tørr hud;
Hudbetennelse.

Gastrointestinale sykdommer

Tobramycinbehandling kan forårsake kvalme, oppkast og diaré.

Nervesystemet

Behandling med tobramycin kan forårsake hodepine, døsighet, mental forvirring og desorientering.

Endringer i blodsammensetningen

Bruk av tobramycin kan føre til:

Økte blodnivåer i levertransaminaser;
Økt blodlaktat dehydrogenase konsentrasjon;
Hypokalcemi, hypomagnesemi, hyponatremi og hypokalemi, henholdsvis, reduserer mengden kalsium, magnesium, natrium og kalium i blodet;
Leukopeni, det vil si nedgangen i antall hvite blodlegemer i blodet;
Leukocytose, det vil si en økning i antall hvite blodlegemer i blodet;
Eosinofili, det vil si en økning i antall eosinofiler i blodet;
anemi,
Blodplateopeni, dvs. reduksjon i antall blodplater i blodet.

Bivirkninger som er typiske for okulær administrering

I tillegg til noen av de bivirkninger som er beskrevet ovenfor, kan tobramycin administrert via øyet forårsake:

Okulært ubehag
Øye rødhet;
Inflammasjon av øyet overflaten;
Visjonssvikt
Sløret syn
Korneal slitasje;
Hevelse i øyet og øyelokk;
Øye tørrhet;
Oksulær sekresjon eller kløe;
Økt tåre.

Bivirkninger som er typiske for innåndet administrasjon

I tillegg til noen tidligere beskrevne bivirkninger kan behandling med inhalert tobramycin forårsake:

hoste;
heshet;
spyttsekresjon;
Tungenes betennelse;
Støyende pust;
Tørrhet i slimhinnen;
Blod i sputumet;
Smerter i halsen og brystet;
Kortpustethet;
Sputumproduksjon høyere enn normalt;
Brystkreft;
Åndedretthet.

overdose

I tilfelle overdosering med tobramycin administrert parenteralt, kan nevrologisk blokkering, respiratorisk lammelse eller respiratorisk svikt forekomme ved nyre, auditiv og / eller vestibulær toksisitet. Disse symptomene krever umiddelbar behandling.

Neuromuskulær blokade kan behandles med kalsiumsalter og nødvendige støttende behandlinger må startes.

Hemodialyse kan være nyttig for å eliminere overdreven mengder tobramycin fra blodet.

Hvis du bruker flere øyedråper eller mer oftalmisk salve enn den foreskrevne, må du i stedet skylle øyet med varmt vann og informere legen din umiddelbart.

Ved innånding av preparater, hvis en overdreven dose tobramycin er gitt, kan stemmen bli veldig hes, og det er i alle fall nødvendig å kontakte legen umiddelbart.

Handlingsmekanisme

Tobramycin er en aminoglykosid og utøver som sådan sin antimikrobielle virkning ved å forstyrre bakteriell proteinsyntese.

Proteinsyntese i bakterielle celler forekommer takket være ribosomer. Disse organellene består av ribosomalt RNA og proteiner assosiert med hverandre for å danne to underenheter: 30S-underenheten og 50S-underenheten.

Ribosomet har til oppgave å oversette messenger-RNA som kommer fra cellekernen og å syntetisere proteiner som det koder for.

Tobramycin binder seg til 30S ribosomal underenheten og kan dermed forhindre messenger RNA fra å binde seg til ribosomet og kan også indusere en "feilreading" av messenger RNA selv, og tvinge ribosomet til å syntetisere "feil" proteiner kalt ikke-proteiner. -senso.

Noen av disse nonsensproteinene er inkludert i bakteriecellemembranen som forandrer deres permeabilitet. Endringen av permeabiliteten av membranen tillater innføring av et annet antibiotika i cellen, og derved forårsaker en total blokk av proteinsyntese.

Bruksmåte - Dosering

Som nevnt i innledningen til denne artikkelen er tobramycin tilgjengelig for:

Administrasjon ved innånding i form av en oppløsning som skal sprayes eller kapsler som inneholder pulver til innånding;
Administrasjon ved øyet i form av øyedråper eller oftalmisk salve;
Intramuskulær eller intravenøs administrering som injiserbar løsning.

Nedenfor er noen indikasjoner på tobramycindoser som vanligvis brukes i terapi.

Under alle omstendigheter - hvis det er nødvendig, kan legen variere dosen av tobramycin som administreres og varigheten av behandlingen.

Administrasjon ved innånding

Ved bruk av tobramycinbasert oppløsning som skal sprayes, anbefales det å ta legemidlet to ganger daglig (med et intervall på tolv timer mellom en administrering og en annen) i minst 28 dager med behandling etterfulgt av en annen 28-dagers pause. uten å ta stoffet. Syklusen skal gjentas til legen bestemmer seg for å stoppe behandlingen.

Ved bruk av kapslene som inneholder pulveret for innånding med riktig inhalator, er den anbefalte dosen tobramycin fire kapsler to ganger om dagen, med et intervall på tolv timer mellom en administrering og en annen.

Administrasjon ved øyet

Ved bruk av tobramycinbaserte øyedråper, anbefales det å injisere to dråper av legemidlet i konjunktivsekken fire ganger daglig i akutte former og tre ganger daglig i kroniske former eller i henhold til medisinsk resept.

Hvis øyedråper med langvarig utløsning brukes, anbefales det å sette inn en dråpe av legemidlet i konjunktivssekken om morgenen og en dråpe om kvelden, eller i henhold til medisinsk resept.

Den oftalmiske salven må påføres i konjunktiv sac 2-4 ganger daglig, i henhold til medisinsk resept.

Intramuskulær eller intravenøs administrering

Doseringen av tobramycin vanligvis gitt hos voksne er 3-6 mg / kg kroppsvekt, som skal tas i en enkelt dose.

Hos barn er dosen av tobramycin som vanligvis brukes 6-7, 5 mg / kg kroppsvekt per dag, som skal administreres i 3-4 delte doser og med jevne mellomrom.

Hos nyfødte og for tidlige babyer er dosen tobramycin som vanligvis administreres, 4 mg / kg kroppsvekt per dag, som skal tas i to delte doser i en avstand på tolv timer fra hverandre.

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon vil mindre doser tobramycin bli gitt i forhold til de som vanligvis brukes.

Graviditet og amming

Bruk av tobramycin administrert parenteralt av gravide er kontraindisert, da stoffet er i stand til å krysse moderkaken og kan forårsake fosterskader. Bruk av parenteral tobramycin er også kontraindisert hos mødre som ammer på grunn av mulige skader det kan føre til nyfødte.

Når det gjelder preparater basert på tobramycin som skal administreres ved innånding eller ved oftalmiske midler, må gravide og ammende mødre - før de tar disse legemidlene - absolutt søke råd fra legen som bestemmer hva de skal gjøre.

Kontra

Bruk av tobramycin er kontraindisert i følgende tilfeller:

Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor tobramycin selv;
Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor andre aminoglykosider;
Under graviditet og under amming (bare når tobramycin administreres parenteralt).