PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® er et stoff basert på felodipin.

TERAPEUTISK GRUPPE: Kalsiumantagonist med overveiende vaskulær effekt.

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner PREVEX ® Felodipina

PREVEX® er indisert ved behandling av arteriell hypertensjon, i monoterapi og kombinert terapi, og i angina pectoris.

Virkningsmekanisme PREVEX ® Felodipin

Felodipin inneholdt i PREVEX ® tatt oralt, absorberes nesten helt på nivået av den gastro-enteriske delen, noe som gjør seg selv biotilgjengelig bare for 15% av dosen som er tatt. Tablettene med gradvis frigjøring, tillater forbedring av absorpsjonskinetikken, garanterer forlengelse av terapeutisk effekt opptil 24 timer.

Som de andre kalsiumantagonister som tilhører dihydropyridinfamilien, er felodipin i stand til selektivt å identifisere og binde kalsiumkanaler av L-type uttrykt på overflaten av vaskulære glatte muskelceller, og forhindre kalsiumpåføring og påfølgende sammentrekning. Denne effekten, utført på perifere arterioler, garanterer en signifikant reduksjon av vaskulær motstand, med en følgelig reduksjon av blodtrykket. utført på koronar nivå, tillater det en forbedring i hjerte-vaskulær strømning, med bedre oksygenering av myokardmassen.

De nevnte tiltakene, også kombinert med en beskjeden natriuretisk og diuretisk aktivitet, rettferdiggjør bruk av PREVEX ® ved behandling av hypertensjon og angina pectoris.

Felodipin, når funksjonen er over, metaboliseres i leveren til stoffer som mangler antihypertensiv effekt, og elimineres senere gjennom urinen.

Studier utført og klinisk effekt

1. ANTIPERENSIV EFFEKTIVITET AV FELODIPINEN I DE FORSKELLIGE BANDENE

Denne studien evaluerer effekten av behandling av høyt blodtrykk med felodipin hos pasienter i ung alder og eldre. Selv om de terapeutiske effektene ser ut til å være vanlige (sikrer en reduksjon i blodtrykket på ca. 10 mmHg etter en enkelt dose og 20 mmHg etter kronisk inntak), hos eldre pasienter, reduseres eliminering av legemidlet, noe som resulterer i økning i halveringstiden. I alle fall synes disse beskjedne endringene i farmakokinetisk profil ikke å endre de normale terapeutiske egenskapene til felodipin.

2. FELODIPINA MED KONTROLLERT RELEASE: Hva er den virkelige varigheten?

Siden patentets utløp for denne aktive ingrediensen har det blitt observert innføring av et stort antall generiske legemidler med felodipin med gradvis frigivelse. Selv om det i de fleste tilfeller refererer til en langvarig terapeutisk virkning i minst 24 timer, ser den gjennomsnittlige varigheten i virkeligheten ut til å være rundt 18 timer. Denne egenskapen bør ikke undervurderes, da - når du tar tabletten en gang om dagen i morgen - kan mangel på blodtrykkskontroll tidlig om morgenen kompromittere pasientens helse og øke forekomsten av vaskulære sykdommer.

3. FELODIPINA OG ANTI-INFLAMMERENDE AKTIVITETER

Acta Pharmacol Sin. 2008 september; 29 (9): 1051-9.

I tillegg til den nå karakteriserte antihypertensive effekten, synes felodipin å spille en beskyttende virkning mot inflammatoriske sykdommer. Denne studien, sammen med andre i litteraturen, definerer basislinjene for denne mekanismen, sannsynligvis preget av reduksjon i adhesjonsmolekyler og pro-inflammatoriske faktorer som NF-kB.

Metode for bruk og dosering

PREVEX ® Felodipin 5/10 mg tabletter: 10 mg daglig brukes vanligvis til å behandle høyt blodtrykk og angina pectoris. Denne doseringen kan halveres ved god trykkkontroll.

I noen tilfeller, for å redusere den forbigående økningen i hjertefrekvensen etter å ha tatt PREVEX ®, kan legen beslutte å ta til samtidig behandling med en betablokker.

I NO EVENTUEL, FØR DU FÅR PREVEX ® Felodipina, er forskriften og kontrollen av egen legemiddel nødvendig.

Advarsler PREVEX ® Felodipina

Gitt det hepatiske engasjementet i metabolisme av felodipin, bør særlig oppmerksomhet utvises ved behandling av pasienter som lider av leversykdom i varierende grad. Faktisk kan reduksjonen i funksjonaliteten til dette organet endre de normale farmakokinetiske egenskapene til den aktive ingrediens, noe som resulterer i en forbedring av den antihypertensive effekten, med en mulig økning i bivirkninger.

Videre kan noen av de vanligste bivirkningene som er forbundet med antihypertensiv terapi - som svimmelhet, hodepine og døsighet - føre til en dråpe i pasientens opplevelsesevne og reaktive evne, noe som gjør kjøring av kjøretøy og bruk av maskiner farlig.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

De ulike studiene som er publisert i litteraturen - som viser teratogene og mutagene virkninger av kalsiumantagonister på fosteret, når de tas under graviditet - foreslår absolutt å unngå bruk av disse legemidlene, inkludert PREVEX ® i hele svangerskapet. Videre utsetter muligheten for at den aktive ingrediensen delvis utskilles i morsmelk barnet til å risikere i ammingsfasen; Derfor ville det være nødvendig å unngå å ta det eller suspendere amming i løpet av terapiperioden.

interaksjoner

PREVEX ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av dets komponenter eller alvorlig nedsatt leverfunksjon.

PREVEX ® Felodipina Kontraindikasjoner

Plasma nivåer av felodipin kan gå imot signifikante variasjoner i tilfelle samtidig administrering av induktorer eller inhibitorer av levermetabolisme.

Nærmere bestemt viser de studier som for tiden er tilstede i litteraturen en økning i plasmanivåene av felodipin etter administrering av cimetidin, og en signifikant reduksjon i tilfelle samtidig inntak av barbiturater, karbamazepin og andre metabolske induktorer. Uendelig resulterer variasjonen i plasmakonsentrasjonen av den aktive ingrediens i en uforutsigbarhet av den terapeutiske effekten og de relaterte bivirkninger.

Felodipin ser ut til å endre normal plasmagigoksinkonsentrasjon.

Bivirkninger - Bivirkninger

Bivirkningene forbundet med PREVEX ® -behandling ser ut til å være sjeldne og i alle fall klinisk irrelevante og forbigående. Blant de vanligste kan det bli nevnt hodepine, hodepine, hjertebank, svimmelhet, asteni, utslett, økt diurese og ødem.

Mer alvorlige reaksjoner er bestemt mer sjeldne, og de gjelder hovedsakelig bestemte kategorier av pasienter i fare.