ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® er et stoff basert på Ezetimibe

TERAPEUTISK GRUPPE: Ipolipemizzanti - Ezetimibe

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Veibeskrivelse ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® er nyttig i behandlingen av primær hyperkolesterolemi, inkludert den heterozygote familien, i tilfelle manglende diettbehandling og andre ikke-farmakologiske tiltak.

Bruk av ezetimibe bør brukes som farmakologisk terapeutisk valg i tilfelle redusert toleranse eller terapeutisk svikt av statiner.

Statin-ezetimibe kombinationsbehandling kan i stedet brukes vellykket i tilfeller av homozygot familiær hyperkolesterolemi.

ZETIA ® kan brukes i tillegg til diett hos pasienter med homozygot familiær sitosterolemi.

Virkemekanisme ZETIA ® Ezetimibe

Ezetimibe som finnes i ZETIA ® etter oral administrering absorberes raskt på tarm-nivået og metaboliseres - både i tynntarm og i lever - i ezetimibe-glukoronid, som bevarer stoffets biologiske funksjonalitet. Gjennom en enterohepatisk syklus, blir det aktive prinsippet utskilt via gallen og når tarmene igjen. Her, på brystkantenivået, hemmer det kolesteroltransportøren (NPC1L1), som effektivt forhindrer opptak av kolesterol og naturlige steroler tatt med dietten.

Etter halveringstid på ca. 22 timer, elimineres både ezetimibe og ezetimibe-glukoronid - som utgjør over 80% av den totale aktive prinsippdosen - hovedsaklig gjennom urinen.

Reduksjonen av LDL-kolesterol indusert ved ezetimibe-terapi vil være grunnlaget for de terapeutiske og forebyggende egenskapene mot kardiovaskulære sykdommer, men til dags dato er det fortsatt mangel på visse eksperimentelle data som for eksempel dokumenterer effektiviteten av legemidlet ved reduksjon av aterosklerotiske plakker (svært viktig risikofaktor).

Studier utført og klinisk effekt

EFFEKTIVITETEN FOR EZETIMIBE

Ezetimibe, som først har gått inn i vanlig klinisk praksis siden 2002, har vist seg å være spesielt effektiv i behandlingen av hyperkolesterolemi. En nøye undersøkelse av den vitenskapelige litteraturen har gitt oss mulighet til å observere hvordan dette legemidlet alene kan redusere plasma LDL-kolesterolnivåer med ca. 18%, triglyserider med 5% og øke HDL-kolesterolet med ca. 3%. Svært interessant er i stedet virkningen av å styrke effektiviteten av statiner, for å øke kolesterolsænkende effekt med om lag 15-20%.

2. DISKUSSERT EFFEKTIVITET AV EZETIMIBE I FORBEDRING AV PATHOLOGIER

Selv om ezetimibs lipidsenkende effekt er kjent og veletablert, virker den potensielle beskyttende effekten mot kardiovaskulære sykdommer fremdeles uklart. Faktisk ser det ut til at ezetimibe kun kan støtte denne beskyttende effekten når den er gitt i kombinasjonsterapi med statiner eller med legemidler som kan fremme en større økning i HDL-kolesterol.

3. UTSIKTEN AV PLEIOTROPISKE EFFEKTER AV EZETIMIBE

De fleste lipidreduserende legemidler (som statiner, fibrater etc.) er preget av tilstedeværelse av andre sekundære effekter enn den enkle lipidsenkende effekten, noe som ofte bidrar betydelig til reduksjon av kardiovaskulær risiko. Ezetimibe synes dessverre å være utelukkende utstyrt med en kolesterol-senkende metabolsk effekt, som ikke ser ut til å beskytte betydelig fra hjerte-og karsykdommer.

Metode for bruk og dosering

ZETIA ® 10mg tabletter av ezetimibe: Den første behandlingen involverer administrering av en tablett om dagen, tatt med vann uavhengig av måltidene (som ikke synes å påvirke de normale farmakokinetiske egenskapene til den aktive ingrediensen).

Som med alle lipidsenkende terapier, er det godt å starte den terapeutiske protokollen ved å knytte den sammen med en hypolipid diettregime, og bare velge medisinering i tilfelle manglende adferdsbehandling (diett og fysisk aktivitet).

Når det gis samtidig med statiner, må doseringen av ZETIA ® kanskje justeres

Advarsler ZETIA ® Ezetimibe

Før du starter farmakologisk behandling, bør du følge sunn livsstilsvaner og et hypolipid diett i minst 12 uker. Dersom de oppnådde resultatene var utilfredsstillende og langt fra det terapeutiske målet, er bruken av legemidlet fullt ut begrunnet.

Før og under behandling med ZETIA ®, spesielt når det er forbundet med statiner, er det hensiktsmessig å overvåke blodtransaminase nivåer, for å redusere risikoen for leversykdom. Samtidig er det nødvendig å kontrollere plasmakonsentrasjonene av kreatinfosfokinase, for å redusere alle patologiske prosesser som påvirker skjelettmuskulaturen. Den kombinerte terapien bør derfor suspenderes ved økt transaminaser på minst 3 ganger normalområdet, eller i tilfelle økt plasmanivå av kreatinfosfokinase ledsaget av muskelsmerter, utbredt myalgi, tretthet og tretthet.

Videre bør ZETIA ® administreres med spesiell forsiktighet ved nedsatt nyrefunksjon og sykdommer i gallblæren og galdeveiene (som kolelithiasis).

Blant hjelpestoffene til ZETIA ® er laktose, potensielt ansvarlig for bivirkninger i mage-tarmkanalen hos pasienter med glukose / galaktosemalabsorbsjonssyndrom, og i tilfelle laktaseenzymmangel.

Selv om stoffet ikke ser ut til å kunne endre pasientens normale reaktive og perceptive evne, kan bivirkninger som svimmelhet og svimmelhet gjøre bruk av maskiner eller kjøretøyer farlige.

I NO EVENTUEL, FØR DU TAR ZETIA ® Ezetimibe - KRAV OG KONTROLL AV DOKUMENTEN ER NØDVENDIG.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Den kliniske studien om bruk av ezetimibe under graviditet og amming er ikke-eksisterende, mens dyreforsøk har vist at fravær av giftige eller mutagene effekter på fosteret. Derfor er det å foretrekke å unngå å ta dette legemidlet i løpet av hele graviditetsperioden og påfølgende ammestadium.

interaksjoner

Fraværet av levermetabolisme som involverer cytokrom P450, gjør at ezetimibe kan redusere alle mulige legemiddelinteraksjoner, hvorav noen er potensielt farlige.

Faktisk ser ezetemibe ikke ut til å endre farmakokinetiske og funksjonelle egenskaper av orale antikoagulantia, og opprettholder protrombintiden uendret.

Samtidig bruk av fibrater, etter en økt utskillelse av kolesterol i gallen, kan imidlertid føre til økt risiko for kolelitiasis, noe som vil begrunne suspensjonen av behandlingen.

Antacida og kolestyramin ser ut til å redusere absorpsjonshastigheten av ezetemib, mens ciklosporin vil føre til en betydelig økning i legemiddeleksponering; I disse tilfellene vil det derfor være tilrådelig å administrere ZETIA ® med stor forsiktighet, muligens justere doseringen.

Svært viktig er den terapeutiske synergien observert med statiner, så mye at denne kombinert terapi brukes med stor suksess i den vanlige kliniske praksisen.

Kontraindikasjoner ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® er kontraindisert ved leversykdom eller forhøyede blodtransaminaseverdier, samt i nærvær av overfølsomhet overfor en av komponentene.

Bivirkninger - Bivirkninger

Selv om bivirkningene ser ut til å være forbigående og klinisk ubetydelig, bør det påpekes at forekomsten deres tenderer å øke når ezetimibe administreres samtidig med statin.

De mest observerte bivirkningene er hodepine, myalgi, magesmerter, diaré og vedvarende tretthet, noen ganger ledsaget av økt blodnivå av transaminaser, spesielt hvis ZETIA er assosiert med statiner.

Andre alvorligere bivirkninger, som dyspné, myopatier, overfølsomhet og asteni, synes statistisk ubetydelig.