CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochloride

CARDIOVASC ® er et stoff basert på Lercanidipin hydroklorid.

TERAPEUTISK GRUPPE: Kalsiumantagonist med overveiende vaskulær effekt.

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochloride

CARDIOVASC® er et stoff som er angitt for behandling av mild eller moderat essensiell hypertensjon.

Virkningsmekanisme CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochloride

CARDIOVASC ® presenterer som aktivt prinsipp lerkanidipin, et molekyl som tilhører dihydropyridinfamilien. Dette stoffet absorberes raskt og fullstendig i tarmen og transporteres i blodet, hvor det når en maksimal topp mellom andre og tredje timer. Den terapeutiske virkningen av lerkanidipin skyldes hovedsakelig S-enantiomeren, som er i stand til å binde og blokkere a1-reseptorene av kalsiumkanaler av langsom type, og hemme den innkommende strømmen av dette elementet og dermed forhindre sammentrekning av glatte muskelfibroceller. Den antihypertensive effekten skyldes derfor en nøyaktig virkning av det aktive prinsippet på arteriolære muskelceller, noe som muliggjør en signifikant reduksjon av perifer vaskulær motstand (vasodilatorisk effekt).

Lercanidipin kjennetegnes av en langsom og langvarig handling, garantert av permanentheten på cellemembranivået, i løpet av ca. 24 timer metaboliseres den av leverencykromene og elimineres i like deler gjennom avføring og urin.

Studier utført og klinisk effekt

1. MULIGHETEN AV LERCANIDIPINE

Selv om det fortsatt er i fase med in vitro-eksperimenter, synes lerkanidipin å kunne forhindre spredning og differensiering av arteriolære glatte muskelceller. Denne spesielle evnen kunne ikke bare hjelpe den antihypertensive effekten som utøves av muskelavslappende virkningen, men også redusere vaskulær fortykning, som er ansvarlig for forverringen av de hemodynamiske egenskaper.

2. KALCIUMANTAGONISTER OG PERIPHERAL EDEMA: fordelene med lercanidipin

Lercanidipin ser ut til å være blant de sikreste dihydropyridin-struktur kalsiumantagonister som for tiden brukes i klinisk praksis. En viktig studie i meta-analyse viser at forekomsten av perifert ødem og tilhørende suspensjon av medisinbehandling er bestemt redusert hos pasienter behandlet med lerkanidipin sammenlignet med andre kalsiumantagonister.

3. VIRKNINGEN AV KOMBINERT TERAPI I BEHANDLING AV HYPERTENSJON

Administrasjon av kalsiumantagonister og inhibitorer av renin-angiotensinsystemet synes å være en av de mest lovende stoffkombinasjonene i behandlingen av hypertensjon. Flere studier synes å være enige om større effektivitet og sikkerhet i kombinert terapi sammenlignet med monoterapi med ett av de to legemidlene, selv hos hypertensive pasienter med metabolske og organiske komplikasjoner. Effektiviteten av synergien mellom lerkanidipin og enalapril i forebygging av kardiovaskulære hendelser gjenstår imidlertid å bli avklart.

Metode for bruk og dosering

CARDIOVASC ® 10 mg tabletter av lercanidipin: For behandling av mild til moderat essensiell hypertensjon, anbefaler vi at du tar en tablett om dagen. Under sterkt medisinsk tilsyn kan daglig dose økes til 2 tabletter hvis tilfredsstillende trykkfall ikke oppnås etter to ukers behandling.

Inntaket bør utføres senest 15 minutter før et måltid, da størrelsen og typen næringsstoffer som er inntatt, kan endre den normale farmakokinetiske profilen til CARDIOVASC ®

HVIS DU BRUKER CARDIOVASC ® LERCANIDIPIN HYDROKRIDOR - KRAV OG KONTROLL AV DOKUMENTEN ER NØDVENDIG.

Advarsler CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochloride

Før og under administrasjonen av CARDIOVASC ®, bør det foretas en nøye overvåking av arterietrykket for å korrekt angi behandlingsplan og den relative doseringen.

En reduksjon i terapeutisk dose kan være nødvendig hos pasienter med leversykdom, for hvem den reduserte funksjonaliteten til cytokromelle enzymer kan føre til en reduksjon i inaktivering av lerkanidipin, med den resulterende styrking av terapeutiske effekter. Det samme argumentet er naturlig replikabelt for bruk av narkotika og molekyler som er i stand til å forstyrre aktiviteten av cytokrom CYP 3A4.

Spesiell forsiktighet bør tas i tilfelle pasienter med nedsatt nyrefunksjon, ventrikulær dysfunksjon, hjertesykemi og dysfunksjon av atriell sinusnoden.

CARDIOVASC ® presenterer laktose blant hjelpestoffene, noe som kan være farlig hos pasienter med laktasemangel, galaktosemi eller glukose / galaktosemalabsorpsjonssyndrom.

Noen symptomer relatert til CARDIOVASC ® -behandling som svimmelhet, hodepine, asteni og somnolens, om enn sjeldne, kan redusere pasientens perceptive og reaktive kapasitet, gjør kjøring av kjøretøy og bruk av maskiner farlig.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Til tross for tilstedeværelsen av eksperimentelle studier utført på dyr, som viser fraværet av teratogene og mutagene virkninger av lerkanidipin på fosteret, føtal misdannelser, observert vekstretardasjon for andre aktive ingredienser av samme terapeutiske kategori og lignende kjemisk struktur, og l Fravær av human kliniske studier, foreslår at du unngår bruk av CARDIOVASC ® i hele graviditetsperioden.

Kontraindikasjonene strekker seg også til ammingsperioden, gitt mulig utskillelse av legemidlet i morsmelk med effekter som ikke er studert eller forventet.

interaksjoner

Som kjent er cytokrom-hepatiske enzymer som er ansvarlige for metabolisme av lerkanidipin svært utsatt for inhiberende og induserende virkninger av forskjellige stoffer og molekyler, derfor kan CARDIOVASC ® interagere med:

Betablokkere med hepatisk metabolisme (metopropol), fenytoin, astemizol, amiodaron og andre CYP 3A4-induktorer, noe som resulterer i økt aktivitet av dette enzymet og relativ reduksjon i plasmanivåer og biologisk effekt av lerkanidipin;
CYP3A4-hemmere, for eksempel grapefruktjuice og cyklosporin, med økt biotilgjengelighet av lerkanidipin og potensering av terapeutiske effekter.

I begge tilfeller kan en justering av dosen være nødvendig for å redusere de potensielle bivirkningene.

Videre kan den antihypertensive effekten av CARDIOVASC ® økes ved samtidig bruk av antihypertensive stoffer og alkohol.

Kontraindikasjoner CARDIOVASC ® Lercanidipin hydrochloride

CARDIOVASC ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av komponentene, alvorlig leversykdom og nefropati, kongestiv hjertesvikt, angina pectoris og nylig hjerteinfarkt. Kontraindikasjoner utvider uunngåelig til kvinner i løpet av graviditet og amming, eller under fruktbar alder i fravær av beskyttende prevensjonsbehandling.

Bivirkninger - Bivirkninger

Administrasjonen av CARDIOVASC ® ser ut til å være godt tolerert, med en bivirkning som ikke overstiger 2%. Blant de vanligste effektene er svimmelhet, perifer ødem, takykardi, hjertebank og hodepine. Snarere vises klinisk relevante symptomer, for eksempel vaskulære, nervøse, kutane og gastrointestinale symptomer.

De nevnte effektene kan være hyppigere - og også ledsaget av alvorlige komplikasjoner, som for eksempel økt angina episoder og hjerteinfarkt - spesielt grupper av pasienter i fare.