Benzen må gjennomgå en bioaktiviseringsprosess for å ha toksisk aktivitet. De metabolitter som er ansvarlige for giftig og kreftfremkallende virkning er frie radikaler.
Frie radikaler (spesielt oksygenfrie radikaler) er energisk ustabile og sterkt reaktive molekyler. Benzen gjennomgår oksidasjonsreaksjonen ved det hepatiske mikrosomale systemet, og deretter ved cytokrom P450, med innføring av to hydroksylgrupper - OH. Hydrokinon som kommer fra oksidasjonen av benzen blir et meget viktig substrat av et enzym som er tilstede i beinmargen. Enzymet er en myeloperoksidase som katalyserer transformasjonen av dette hydrokinonet i en radikal.
Det frie radikalet som dannes, kommer fra et brudd på oksygen-hydrogenbindingen i hydroksylgruppen. Oksygen har en upparet elektron frigjort av hydrogen under brytningen av bindingen, hvilket gir oksygen sterke reaktive egenskaper. Aktiviteten som dette radikale har, er veldig farlig fordi den blokkerer produksjonen av celler i beinmarg.
