NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® er et stoff basert på esomeprazol.

THERAPEUTIC GROUP: Antireflux - Antiulcer-Proton pumpe hemmere

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® brukes i klinisk praksis til behandling av alle de patologiske manifestasjonene i mage-tarmkanalen, som er forbundet med gastrisk hyperaciditet, slik som duodenalsår, magesår, magesår, gastroøsofageal reflukssykdommer og esophagitt.

I kombinasjon med antibiotika kan NEXIUM ® også brukes til utryddelse av Helicobacter Pylori, i kombinasjon med ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer for å redusere utviklingen av gastrisk og duodenalsår forbundet med langvarig bruk av disse legemidlene.

Virkningsmekanisme NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® er et stoff basert på esomeprazol, en aktiv ingrediens som tilhører kategorien protonpumpehemmere, og aktiv på H + / K + ATPasi-pumpen.

Tatt oralt, takket være den gastro-resistente formuleringen, går magsperren uendret, for å bli absorbert på duodenalt nivå, og når maksimal plasmakonsentrasjon innen 2 timer ved oral administrering.

Koblet til plasmaproteiner fordeles den i sirkulasjonsstrømmen, hvor den omdannes til aktiv form, etter protonering indusert av det sure miljøet i den intracellulære kanaliculi av parietalceller i magen.

Her kan den aktive formen av esomeprazol selektivt binde en Cys-rest av syreprotongumpen, irreversibel hemme den og garantere en reduksjon av intragastriske syrekonsentrasjoner på ca. 80%, med en terapeutisk effekt som maksimerer innen 2-3 dager etter første ansettelse.

Når sin handling er over, syntetiserer parietalcellen nye fungerende proteiner, mens esomeprazol gjennomgår en viktig hepatisk metabolisme av cytokrom p450-enzymer og en etterfølgende utskillelse av nyre.

Studier utført og klinisk effekt

ESOMEPRAZOLO ETI 'PEDIATRICA

Gastro esophageal reflux, og tilhørende symptomatologi, er en av de hyppigste patologiske forholdene hos barn. I denne studien ble effekten av esomeprazolbehandling evaluert i 8 uker hos små pasienter i alderen 12 til 36 måneder og lider av erosiv esophagitt. Så mange som 84% av behandlede pasienter viste en signifikant forbedring av symptomene, uten klinisk signifikante bivirkninger.

2. EXOMEPRAZOLE OG HOSPITALBEHANDLING

Esomeprazol er en av de få protonpumpehemmerne som også er tilgjengelige i intravenøse infusjonshetteglass. Denne studien viser hvordan bruken av denne administrasjonsmåten kan vise seg å være spesielt sikker og effektiv, for pasienter på sykehus og lider av blødende magesår, både reduserende symptomer og kostnadene ved å administrere pasienten selv.

3. Sammenligning av protonpumpeinhibitorer

Denne studien gjennomførte ca 5.000 pasienter med erosiv esophagitt, viste at daglig administrering av 40 mg esomeprazol kan være mer effektivt enn lansoprazol, i oppløsning av erosiv esophagitt og halsbrann.

Metode for bruk og dosering

NEXIUM ® 20-40 mg gastrobestandige belagte tabletter av esomeprazol eller NEXIUM ® injiserbare 40 mg flasker:

Til tross for den korrekte formuleringen av doseringen, bør den utarbeides av legen din. Etter en nøye vurdering av pasientens fysiopatologiske forhold og sine terapeutiske mål er det mulig å beskrive generelt noen doser som er mye brukt i den vanlige kliniske praksisen.

Nærmere bestemt virker daglig dose på 20 - 40 mg tilstrekkelig til behandling av erosiv refluksøsofagitt, gastroøsofageal reflukssykdom, duodenal og magesår fra H. Pylori i forbindelse med antibiotika, og i forebygging av magesår fra langvarig behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, mens behandlingen for Zollinger-Ellison-syndrom, kan dosen til og med bli doblet.

Formuleringen i injiserbare hetteglass er i stedet utelukkende av interesse for sykehuset.

Advarsler NEXIUM ® Esomeprazol

Bruk av NEXIUM ® bør foregå med en nøye vurdering av pasientens kliniske bilde for å utelukke malign opprinnelse av patologier i mage-tarmkanalen.

Dette behovet er spesielt relevant, gitt esomeprazols evne til å maskere noen viktige tegn og symptomer, noe som kan forsinke diagnosetiden, legge til rette for sykdomsprogresjon og terapeutisk svikt.

Administreringen av esomeprazol bør også utføres med særlig forsiktighet hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon, for hvem en betydelig økning i eksponering for den aktive ingrediensen er blitt beskrevet.

Antacid-virkningen indusert av NEXIUM ® kan begge bestemme en økt risiko for Salmonella- og Campylobacter-infeksjoner, og en endring i absorpsjonen av andre legemidler.

Utseendet på døsighet, mental forvirring og svimmelhet etter bruk av esomeprazol, kan gjøre bruk av maskiner og kjøretøyer farlig.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

NEXIUM ® samt andre preparater basert på esomeprazol, er kontraindisert under graviditet og amming, gitt fravær av studier og eksperimentelle modeller som viser total sikkerhet for den aktive ingrediensen når de tas i disse øyeblikkene, på fostrets helse og spedbarnet .

interaksjoner

Esomeprazol er kjent for å bli metabolisert av cytokrom p450 og mer presist av isoformer CYP2C19 og CYP3A4, og hvordan metabolitter kan redusere aktiviteten til disse enzymene.

På bakgrunn av disse data er det derfor klart at samtidig administrering av aktive ingredienser som metaboliseres av det samme enzymsystemet, kan føre til en betydelig variasjon i de farmakokinetiske egenskapene til det samme.

Derfor vil det i disse tilfellene være nødvendig å unngå slik interaksjon eller justere dosen slik at den kan opprettholde terapeutisk effekt samtidig som risikoen for bivirkninger minimeres.

Videre kan reduksjonen av intragastrisk surhet indusert av NEXIUM ® redusere absorpsjonen av legemidler som krever spesielt sur pH-verdi som skal absorberes som noen antifungale midler.

Kontraindikasjoner NEXIUM ® Esomeprazol

Gitt en dokumentert kryssreaktivitet mellom de forskjellige protonpumpehemmere, er NEXIUM ® kontraindisert ved kjent overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller andre benzimidazolderivater.

Bivirkninger - Bivirkninger

Klinisk eksperiment og overvåkning etter markedsføring har fremhevet en rekke bivirkninger, som heldigvis er lett å tolerere og klinisk ubetydelig, for eksempel hodepine, magesmerter, kvalme, oppkast, diaré, forstoppelse, flatulens, svimmelhet og søvnløshet.

Klinisk er viktige bivirkninger, som forandringer i lever- og nyrefunksjon, endringer i hematologisk og immunstatus, observert mer sjelden og utelukkende i bestemte kategorier av pasienter i fare.