generalitet
Gastroprotektive stoffer - som kan utledes av eget navn - har til formål å "beskytte" magen, særlig slimhinnen, fra skaden som kan oppstå både ved gastrolesive stoffer (som for eksempel NSAIDs) og fra patologiske forhold som favoriserer dannelsen av lesjoner på nivået av selve mageslimhinnen (for eksempel stress, Helicobacter pylori-infeksjoner, endringer i endogene faktorer som regulerer produksjonen av syre i mage og mucosal barriere mangel).
Disse aktive ingrediensene vil bli beskrevet kort nedenfor.
Protonpumpehemmere (IPP)
Protonpumpehemmere utøver aktiviteten til gastroprotektive legemidler ved å hemme syresekresjonen i magen.
Mer detaljert er disse aktive ingrediensene i stand til å binde irreversibelt til H + / K + -ATPasi, dvs. til protonpumpen som er tilstede på membranene i parietalcellene i mageslimhinnen, og dermed hindre produksjonen av saltsyre.
Protonpumpehemmere har lang varighet av virkning og hemmer både basalsyresekresjon og matstimulert sekresjon.
Forfaren til denne klassen av stoffer er omeprazol, men lansoprazol, esomeprazol, pantoprazol og rabeprazol brukes også mye.
For å få mer informasjon om denne klassen av rusmidler anbefaler vi at du leser artikkelen dedikert "Proton Pump Inhibitors Against Gastritis".
Histamin H2-reseptorantagonister
Histamin H2-reseptorantagonister (eller H2-antihistaminer) virker også som gastroprotektive legemidler ved å hemme syreutspresjon fra magen.
På parietale celler i mageslimhinnen er det faktisk reseptorer for type 2 histamin. Når histamin frigjøres fra de endokrine celler som er tilstede i magen, binder det seg til dets reseptorer på membranene i parietalceller, hvor det modulerer en positivt signal for frigjøring av saltsyre.
Derfor, gjennom antagonisering av de nevnte H2-reseptorer, er både basal og matstimulert syreutskillelse hemmet.
Blant de forskjellige H2-reseptorantagonister som brukes i terapi, nevner vi cimetidin (stammen av denne klassen av legemidler), ranitidin, nizatidin og famotidin.
misoprostol
Misoprostol (Cytotec ®) er en syntetisk analog av prostaglandin E1 (PGE1). Denne aktive ingrediensen er et av de gastroprotective stoffene takket være dets evne til å utøve en sterk cytoprotektiv virkning mot mageslimhinnen.
Mer detaljert, misoprostol er i stand til å øke bikarbonat sekresjon og mucus produksjon, og dermed forhindre skade på mucous membran i magen.
Denne aktive ingrediensen brukes i det hele tatt for å forhindre skade som kan oppstå etter kronisk bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.
sukralfat
Sukralfat (Gastrogel ®) er et kompleks av aluminiumhydroksyd (Al (OH) 3 ) og sukroseoktasulfat.
Denne forbindelsen er en del av de gastroprotektive stoffene fordi det er et cytoprotektivt middel som - når det når magen - er i stand til å danne en gel som virker som en beskyttende barriere mot mageslimhinnen, og dermed hindrer kontakt med saltsyre og og dermed forhindre forekomsten av skader.
Videre er sucralfat også i stand til å hemme pepsinaktivitet og stimulere prostaglandinsyntesen.
Inntaket av denne forbindelsen kan imidlertid forårsake signifikante bivirkninger, som forstoppelse og reduksjon av absorpsjonen av andre mulige orale medisiner.
Kolloidal vismut
Kolloidal vismut - på samme måte som misoprostol og sukralfat - faller også inn i kategorien av gastroprotective drugs, takket være den cytoprotective action den kan trene.
Faktisk er kolloidal vismut i stand til å stimulere syntesen av prostaglandiner og bikarbonat; i tillegg til å kunne utøve en giftig virkning mot Helicobacter pylori, forhindrer også vedheft i mageslimhinnen.
Ikke overraskende, kolloidal vismut - sammen med antibiotika og protonpumpehemmere - brukes i utryddelsesbehandling av H. pylori selv .
antacida
Faktisk er antacida ikke betraktet som virkelige gastroprotektive stoffer, da de ikke er i stand til å øke forsvarsmagten i mageslemhinnene. Faktisk nøytraliserer de overdreven surhet i magen kun midlertidig, uten å hindre produksjonen av saltsyre.
Blant de mest kjente antacida er natriumbikarbonat (NaHCO3), kalsiumkarbonat (CaCO3), aluminiumhydroksyd (Al (OH) 3 ) og magnesiumhydroksyd (Mg (OH) 2 ). Spesielt er sammensetningen av disse to siste salter brukt i forskjellige medisinske spesialiteter (Maalox®, Maalox TC®, Maalox Plus®) som er mye brukt i behandling av magesyre og epigastrisk smerte assosiert med dyspepsi, magesår eller andre gastrointestinale sykdommer.
