Tamoxifen

Tamoxifen er et stoff med antitumorhandling som tilhører klassen av selektive østrogenreseptormodulatorer (SERM).

Tamoxifen - Kjemisk struktur

Det er en del av listen over viktige stoffer som er utarbeidet av Verdens helseorganisasjon (WHO), en liste som viser alle legemidler som må være tilstede i et grunnleggende helsesystem.

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av tamoxifen er indisert for behandling av brystkreft og forebygging av tilbakefall.

advarsler

Tamoxifen skal administreres med forsiktighet hos pasienter med nedsatt antall hvite blodlegemer (leukopeni) og med en reduksjon i antall blodplater (trombocytopeni). Derfor bør vanlige blodprøver utføres.

Tamoxifen kan forårsake grå stær, så øyekontroller må utføres.

Ettersom tamoxifen kan forårsake endringer - selv alvorlig - av livmoren, bør regelmessig gynekologisk kontroll utføres.

Hvis følgende symptomer oppstår etter tamoxifenbehandling, bør du umiddelbart informere legen din:

• Nummen i ansiktet, svakhet i armer eller ben, problemer med tale eller syn, fordi de kunne indikere et hjernebarkslag;
• Brystsmerter eller dyspné, kan være symptomer på lungeemboli;
• Abdominal smerte eller unormal vaginal blødning som kan indikere en mulig kreft i livmoren;
• Hoste og dyspné som kan være symptomer på interstitial lungebetennelse.

Pasienter bør informere legen dersom de har en historie med hjerneslag, tromboembolisk sykdom eller livmorhalskreft.

Tamoxifen kan forårsake synproblemer og døsighet, så forsiktighet bør utvises ved kjøring og / eller betjening av maskiner.

For de som spiller idrett, er bruk av stoffet uten terapeutisk nødvendighet doping og - selv ved terapeutiske doser - det kan bestemme positivitet mot anti-dopingtester.

interaksjoner

Samtidig administrasjon av tamoxifen og følgende legemidler bør unngås, da det kan redusere terapeutisk effekt av tamoxifen selv:

• Paroksetin og fluoksetin, antidepressiva stoffer;
• Bupropion, et stoff som brukes til behandling av depresjon og røykeslutt;
• Kinidin, et antiarytmisk legemiddel;
• Cinacalcet, et stoff som brukes til å behandle sekundær hyperparathyroidisme.

Tamoxifen kan potensere aktiviteten til orale antikoagulantia, som for eksempel - warfarin .

Samtidig administrering av tamoxifen og andre anticancer medisiner kan øke risikoen for å utvikle tromboemboliske episoder.

Samtidig administrering av tamoxifen og legemidler som reduserer renal kalsiumutskillelse (som for eksempel tiaziddiuretika ) kan øke risikoen for hyperkalsemi (økt nivå av kalsium i blodet).

Samtidig bruk av tamoxifen og mitomycin (et cytotoksisk antibiotika, dvs. giftig for celler) bør unngås, da det øker risikoen for utbruddet av hemolytisk uremisk syndrom, anemi og trombocytopeni.

Tamoxifen metaboliseres i leveren av cytokrom P3A4, derfor bør samtidig inntak av tamoxifen og legemidler som kan hemme dette enzymet unngås.

Bivirkninger

Tamoxifen kan indusere mange bivirkninger. Hver enkelt person responderer på terapi annerledes avhengig av deres følsomhet overfor stoffet, derfor er det ikke sagt at bivirkningene opptrer alle med samme intensitet i hver pasient.

Nedenfor er de viktigste bivirkningene som kan oppstå etter tamoxifenbehandling.

Kreftfremkallende

Bruk av tamoxifen kan fremme forekomsten av sekundære livmorvektorer. Spesielt kan endometrisk adenokarsinom og livmoder sarkom forekomme.

Videre er tilfeller av livmorfibroider, endometriose og andre endometriske endringer, inkludert polypper og hyperplasi, blitt rapportert.

Åndedrettsforstyrrelser

Tamoxifen-behandling kan forårsake interstitial lungebetennelse med symptomer som dyspné og hoste.

Forstyrrelser i det reproduktive systemet

Under behandling med tamoxifen menstruasjonssvikt, amenoré (fravær av menstruasjon), vaginal blødning, vulvar kløe (rundt vagina), vaginal utslipp og ovariecyster kan forekomme.

Vaskulære patologier

Tamoxifen-behandling kan føre til økt blodkoagulasjon, pulmonal tromboembolisme, dyp venetrombose og hjerneslag. Noen tilfeller har vist seg å være dødelige.

I tillegg kan betennelse i blodkar med kutan manifestasjon forekomme.

Gastrointestinale sykdommer

Tamoxifen-behandling kan forårsake kvalme, oppkast, forstoppelse og magesmerter. Videre kan stoffet fremme utseende av anoreksi.

Benmarvsforstyrrelser

Tamoxifen kan påvirke produksjonen av blodceller utført av beinmargen, noe som forårsaker:

• Anemi (nedgang i hemoglobinblodnivå), hovedsymptomet ved anemi av anemi er følelsen av fysisk utmattelse;
• Leukopeni (redusert hvite blodlegemer), med økt følsomhet for sammentrekning av infeksjoner;
• Blodplateopeni (reduksjon i antall blodplater), dette fører til utseende av blåmerker og unormal blødning med økt blødningsrisiko.

Øyesykdommer

Behandling med tamoxifen kan forårsake visuelle forstyrrelser, sløret syn, tap av synsstyrke, katarakt, hornhindeforandringer og retinale patologier.

Hepatobiliary lidelser

Tamoxifen kan forårsake endringer i nivåene av leverenzymer i blodet og fremme utbruddet av gulsott.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå etter behandling med tamoxifen er:

• Allergiske reaksjoner i sensitive emner;
• Smerter og økt størrelse på området som påvirkes av svulsten, dette skjer spesielt i begynnelsen av behandlingen;
• Hot blinker;
• Hudreaksjoner;
• Bullous utbrudd;
• Stevens-Johnson syndrom (en mer alvorlig variant av polymorf erytem);
• alopecia;
• Vannretensjon som kan forårsake ankelhevelse;
• Hypertriglyceridemi, noen ganger assosiert med pankreatitt;
• Hypercalcemia som kan manifestere seg med symptomer, for eksempel overdreven kvalme, oppkast og tørst;
• døsighet;
• tretthet,
• tretthet,
• hodepine;
• svimmelhet;
• svimmelhet;
• depresjon;
• forvirring;
• Muskelkramper;
• Bonesmerter.

overdose

Hvis du mistenker at du har overdosert, bør du straks kontakte lege og kontakte nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Tamoxifen er en selektiv østrogenreseptormodulator (SERM).

Noen former for brystkreft trenger østrogen (de viktigste kvinnelige kjønnshormonene) for å overleve. Cellene som danner disse svulstene har østrogenreseptorer (ER) på egne membraner. Hormoner binder derfor til disse reseptorene på en slik måte at de utfører de biologiske funksjoner som er nødvendige for overlevelse av de nevnte tumorceller.

Tamoxifen virker ved binding til ER i stedet for østrogener. Ved å gjøre det, blir kreftceller fratatt handlingen av disse essensielle elementene og dør.

Bruksmåte - Dosering

Tamoxifen er tilgjengelig for oral administrering i form av 10 mg og 20 mg tabletter.

Doseringen av tamoxifen må etableres av legen basert på pasientens kliniske bilde.

I alle fall er dosen av tamoxifen som vanligvis brukes 20 mg daglig, som skal administreres i to delte doser eller i en enkelt daglig dose. Dosen kan økes opp til 40 mg aktiv ingrediens per dag.

Disse dosene kan også brukes til eldre pasienter.

Graviditet og amming

Siden tamoxifen kan forårsake alvorlig skade på fosteret, bør gravide ikke ta stoffet.

Det er ikke kjent om tamoxifen utskilles i morsmelk, og derfor bør ammende ikke starte behandling med stoffet.

Kontra

Bruk av tamoxifen er kontraindisert i følgende tilfeller:

• Kjent overfølsomhet overfor tamoxifen;
• Som forebyggende terapi hos pasienter med høy risiko for å utvikle brystkreft;
• Hos pasienter med duktal karsinom in situ (en innledende form for brystkreft, også kalt precancerous);
• Hos pasienter som krever samtidig antikoagulant terapi
• Hos pasienter med en historie med dyp venetrombose;
• Hos pasienter med en lungembolihistorie;
• Hos barn og ungdom;
• I svangerskapet;
• Under amming.