Ticagrelor: Hva er det? Hva er det for? Hvordan virker det? Dosering, bivirkninger og kontraindikasjoner av I.Randi

generalitet

Ticagrelor er en aktiv ingrediens med en anti-blodplate aggregeringsvirkning .

Ticagrelor Chemical Structure

Dens bruk er derfor angitt i alle tilfeller der det er nødvendig å forhindre blodkoagulering for å unngå utseendet av kardiovaskulære hendelser hos pasienter i fare.

Vanligvis administreres ticagrelor oralt i forbindelse med en annen aktiv ingrediens med en anti-blodplateaggregasjonsvirkning: acetylsalisylsyre . Doseringen av legemiddel som skal administreres, kan variere avhengig av årsaken til at det er nødvendig å hindre blodplateaggregering.

Eksempler på medisinske spesialiteter som inneholder ticagrelor

Brilique®

Terapeutiske indikasjoner

Når er angitt bruk av Ticagrelor?

Bruk av ticagrelor er indisert for å redusere muligheten for hjerteslag, hjerneslag eller andre dødelige kardiovaskulære hendelser forårsaket av dannelse av blodpropper hos pasienter som tidligere har hatt et hjerteinfarkt eller som har lidd av angina ustabil .

advarsler

Advarsler og forholdsregler for bruk av Ticagrelor

Før du starter behandling med ticagrelor, er det tilrådelig å informere legen din dersom du har en eller flere av følgende forhold:

Man må gjennomgå kirurgi . I en slik tilstand bør ticagrelorbasert terapi faktisk suspenderes i god tid for å unngå økt risiko for blødning og blødning under den kirurgiske prosedyren. Indikatorielt bør suspensjonen av legemidlet foregå 5 dager før gjennomføringen av intervensjonen; I alle fall vil legen gi riktig informasjon om saken.
Du er utsatt for større risiko for blødning / blødning på grunn av nyere kirurgiske inngrep (inkludert tannlege), tilstedeværelse av koagulasjonsforstyrrelser, tilstedeværelse av alvorlige sår, tilstedeværelse av magesår eller polypper i tykktarmen og endetarmen.
Du lider av bradykardi .
Du lider av astma, pustevansker eller andre lidelser og lungesykdommer .
Det er høye nivåer av urikemi (urinsyre i blodet).
Du lider av sykdommer eller leversykdommer .

Som et forsiktighetsforanstaltning, før du tar ticagrelor-baserte legemidler, er det imidlertid alltid en god ide å informere legen din om helsevilkårene og om mulig tilstedeværelse av noen form for lidelse eller sykdom.

Farmakologiske interaksjoner

Interaksjoner av ticagrelor med andre legemidler

Før du tar ticagrelor, må du fortelle legen din dersom du tar andre legemidler som kan øke risikoen for blødning, for eksempel:

Orale antikoagulanter, slik som warfarin;
Fibrinolytiske stoffer (alteplasi, streptokinase, etc.);
Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer (NSAIDs), som for eksempel naproxen og ibuprofen;
Antifungal stoffer som ketokonazol;
Alkaloider og ergotderivater som brukes til behandling av hodepine;
Antibiotika som klaritromycin;
Cisaprid (aktiv ingrediens brukt mot dyspeptiske lidelser);
Antidepressiva som nefazodon og selektive serotoninopptakshemmere (SSRI), som sertralin, citalopram og paroksetin;
Antivirale midler som atazanavir og ritonavir.

På grunn av narkotika-interaksjonene som kan oppstå, er det også like viktig å fortelle legen din dersom du tar:

Antiarytmiske legemidler, som diltiazem og kinidin;
Antihypertensive stoffer (verapamil og beta-blokkere);
Digitalisglykosider som digoksin;
Antiepileptika (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, etc.);
Statiner, slik som atorvastatin og lovastatin, spesielt ved doser over 40 mg per dag;
Immunsuppressive midler som cyklosporin;
Opioid medisiner;
Rifampicin (et antibiotika som tilhører rifamycin gruppen).

Under alle omstendigheter, før du begynner behandling med ticagrelor, må du fortelle legen din dersom du tar - eller hvis du nylig har vært - narkotika eller produkter av noe slag, inkludert medisiner uten resept (SOP ), OTC-legemidler, urte- og urteprodukter og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Bivirkninger forårsaket av antagelsen av Ticagrelor

Som alle legemidler kan ticagrelor også forårsake flere bivirkninger, selv om ikke alle pasienter manifesterer dem eller manifesterer dem på samme måte. Faktisk reagerer hver enkelt person forskjellig og subjektivt for administrasjonen av medikamentet.

Imidlertid er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med ticagrelor, oppført nedenfor.

Blødning og blødning

Siden ticagrelor er blodplate-antiplatelet, er det mulig at inntaket gir større risiko for blødning og blødning .

Spesielt kan ticagrelor forårsake:

Gastrointestinal blødning;
Retroperitoneal blødning;
Intrakranial blødning;
Blødninger i luftveiene;
Muskelblødning
Urinveisblødning;
Økt blødning;
otorrhagia;
Subkutan blødning;
Blødning av reproduktive system.

Risikoen for blødning og blødning er spesielt uttalt i nærvær av svulster, andre blodsykdommer, gastrisk patologi (for eksempel sår), traumer etc.

Gastrointestinale sykdommer

Behandling med ticagrelor kan forårsake:

kvalme,
Diaré eller forstoppelse;
Dyspepsi.

Nervesystemet

Under behandling med ticagrelor kan følgende forekomme:

hodepine;
svimmelhet;
synkope;

Hud- og underhudssykdommer

Ta ticagrelor kan resultere i utslett og kløe.

Andre bivirkninger

Andre mulige bivirkninger ved å ta ticagrelor består av:

Allergiske reaksjoner hos følsomme individer;
dyspné;
svimmelhet;
Hyperuricemia, gikt og giktartitt
hypotensjon;
forvirring;
Økt blodkreatininnivå.

overdose

Ved overdosering av ticagrelor er det mulig å utvikle en eller flere av de nevnte bivirkningene. Alt dette er forbundet med en betydelig økning i risikoen for blødning og blødning. Derfor, hvis du tar en overdose av ticagrelor - mistenkt eller fastslått å være - må du umiddelbart gå til beredskapsrommet som tar med emballasjen av legemidlet du bruker.

Handlingsmekanisme

Hvordan virker Ticagrelor?

Ticagrelor utøver sin antiplatelet-virkning via selektiv og reversibel binding med P2Y12-reseptoren plassert på blodplater. Faktisk, når denne reseptoren aktiveres ved koblingen med dets endogene substrat - ADP (adenosindifosfat) - er det en betydelig økning i blodplateaggregering indusert ved inhibering av adenylatcyklase og den resulterende reduksjon i nivåer av cyklisk AMP (sammensetning som, i motsetning til ADP, hemmer blodplateaggregasjon).

Ticagrelor binder til P2Y12-reseptoren og forhindrer aktivering og signaltransduksjon indusert av ADP, med tilhørende inhibering av blodplateaggregering .

Vær oppmerksom på

Ticagrelor hindrer ikke bindingen av ADP med P2Y12, men forhindrer det i å bli aktiv når koblingen med dets endogene substrat (ADP, faktisk) oppstår.

Metode for bruk og dosering

Hvordan ta ticagrelor

Ticagrelor er tilgjengelig i farmasøytiske formuleringer som er egnet for oral administrering, som f.eks. Belagte tabletter - som inneholder 60 mg eller 90 mg aktiv ingrediens - og smeltetabletter - inneholder 90 mg aktiv ingrediens.

De belagte tabletter skal svelges hele med litt vann; mens de smeltetabletter skal løses sakte i munnen .

Ticagreloren kan tas, likegyldig, langt eller nær måltider, men det er tilrådelig å ta stoffet hele tiden (så lenge legen sier) samtidig .

Dosen av den aktive ingrediensen som er angitt for å hindre dannelse av koaguleringer i hver pasient, må etableres av legen. Imidlertid er doseringen vanligvis som følger:

Tabletter som inneholder 60 mg ticagrelor : De brukes til å forhindre dannelse av blodpropp hos pasienter som har hatt hjerteinfarkt i over et år . Den vanlige dosen er to tabletter per dag, som skal tas om morgenen og om kvelden.
Tabletter som inneholder 90 mg ticagrelor : De brukes til å forhindre dannelse av koagulasjoner både hos pasienter som har hatt hjerteinfarkt og hos pasienter som har lidd av ustabil angina. Vanligvis blir en innledende angrepsdose administrert først og deretter gitt en vedlikeholdsdose:
- Første angrepsdose : to tabletter som skal tas samtidig, for totalt 180 mg ticagrelor.
- Vanlig vedlikeholdsdose : En 90 mg tablett som skal tas to ganger om dagen, opp til 12 måneder eller for den lege som er foreskrevet av legen.

Pasienter med svelgingproblemer

Pasienter som sliter med å svelge den ticagrelor-belagte tablett hele og ikke kan ta smeltetabletter, kan pulverisere den og suspendere den i et halvt glass vann, røre raskt og drikke umiddelbart. Etter det anbefales det å fylle glasset og drikke igjen for å være sikker på at du har tatt hele pulverformet tablett.

Kombinasjon med acetylsalisylsyre

Vanligvis administreres ticagrelor i kombinasjon med et annet antiplatelet middel, acetylsalisylsyre . Vanligvis er dosen av denne aktive ingrediens vanligvis administrert i området fra 75 mg til 150 mg daglig. Den eksakte doseringen av begge aktive ingrediensene - ticagrelor og acetylsalisylsyre - vil imidlertid opprettes av legen på individuell basis for hver pasient.

Graviditet og amming

Kan Ticagrelor tas under graviditet og under amming?

Bruk av ticagrelor er ikke anbefalt hos gravide kvinner og ammende mødre, da det har vist reproduktiv toksisitet og fordi det utskilles i morsmelk . Derfor må denne pasientkategorien, hvis behovet oppstår for å ta den aktuelle aktive ingrediensen, nødvendigvis informere legen om tilstanden før behandlingsstart.

I tillegg bør friske kvinner som får ticagrelor bruke hensiktsmessige prevensjonsmetoder for å unngå graviditet.

Kontra

Når Ticagrelor ikke skal brukes

Ticagrelor-administrasjonen er kontraindisert i alle følgende tilfeller:

Kjent overfølsomhet overfor samme ticagrelor eller noen av hjelpestoffene i legemidlet som skal brukes.
Hos pasienter med blødning eller blødning pågår
Hos pasienter som led av stroke forårsaket av blødning i hjernen;
Hos pasienter som lider av alvorlige leverforstyrrelser og sykdommer
Hos pasienter på medisinering, som: ketokonazol (antifungal), klaritromycin (antibiotika), nefazodon (antidepressiva), ritonavir og atazanavir (antiviral);
Under graviditet og under amming .