Temozolomide

Temozolomid er et anticancer-stoff som tilhører klassen av alkyleringsmidler. Temozolomids struktur er analog med den for dacarbazin (en annen anticancer medisin). Spesielt er temozolomid et imidazotetrazenderivat.

Temozolomid - Kjemisk struktur

indikasjoner

For hva den bruker

Temozolomid er indisert for behandling av:

Glioblastom multiforme;
Ondartet gliom.

Temozolomid kan også gis i kombinasjon med strålebehandling.

advarsler

Kombinasjonen av temozolomid og strålebehandling kan fremme sammentrekning av en lungeinfeksjon kalt pneumocystis jirovecii lungebetennelse. Derfor bør pasientene holdes under nøye tilsyn for å kunne identifisere den aktuelle starten av denne infeksjonen i tide.

Fordi temozolomid er giftig for blodceller, bør pasienter på legemidlet gjennomgå vanlige blodprøver.

Pasienter over 70 år - ved temozolomidbehandling - har større risiko for å utvikle infeksjoner, blåmerker eller unormal blødning.

Det bør tas hensyn til administrering av temozolomid hos pasienter med lever- og / eller nyresykdommer.

Temozolomid bør ikke brukes til barn under 3 år.

Siden temozolomid kan forårsake tretthet og søvnighet, anbefales det ikke å kjøre og bruke maskiner.

Interaksjoner med høye legemidler

Samtidig administrering av temozolomid og valproinsyre (et legemiddel som brukes til behandling av epilepsi) kan føre til reduksjon av eliminasjonshastigheten for temozolomid selv.

Myelosuppresjon (dvs. benmargsundertrykkelse) indusert av temozolomid kan økes ved samtidig administrering av myelosuppressive legemidler.

Mat reduserer absorpsjonen av temozolomid, derfor bør legemidlet tas mellom måltidene.

Under alle omstendigheter er det nødvendig å informere legen dersom du tar - eller hvis du nylig har vært - medisiner av noe slag, inkludert ikke-reseptbelagte legemidler, urte- og / eller homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Temozolomid kan forårsake ulike typer bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Dette skjer fordi hver enkelt har sin egen følsomhet overfor stoffet. Derfor er det ikke sagt at alle bivirkninger oppstår med samme intensitet i hver pasient.

Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med temozolomid.

myelosuppresjon

Myelosuppresjonen indusert av temozolomid regnes som den mest signifikante negative effekten av dette legemidlet. Benmargsundertrykkelse resulterer i redusert blodcelleproduksjon (redusert hematopoiesis) som kan føre til:

Anemi (nedgang i hemoglobinblodnivå), hovedsymptomet ved anemi av anemi er følelsen av fysisk utmattelse;
Leukopeni (reduksjon i hvite blodlegemer), med økt følsomhet for sammentrekning av infeksjoner;
Blodplateopeni (reduksjon i antall blodplater), dette fører til utseende av blåmerker og unormal blødning med økt blødningsrisiko.

Antall blodceller er omvendt proporsjonal med dosen av administrert temozolomid.

I noen tilfeller kan det være nødvendig å midlertidig suspendere behandlingen med stoffet slik at beinmargen kan gjenopprette sin funksjonalitet.

Gastrointestinale sykdommer

Terapi med temozolomid kan forårsake kvalme, oppkast, diaré eller forstoppelse.

Kvalme og oppkast kan kontrolleres med anti-emetiske legemidler.

Diaré - hvis i mild form - kan kontrolleres ved bruk av vanlige antidiarrheal-legemidler. Hvis diaré derimot oppstår i alvorlig form, kan avbrudd av behandlingen være nødvendig. I alle fall er det viktig å drikke mye for å fylle opp tapt væsker.

For behandling av forstoppelse kan bruk av avføringsmidler være nyttig, men det er også veldig viktig å drikke mye og følge en diett rik på fiber.

I tillegg kan temozolomid forårsake magesmerter, brenning og hevelse i mage, dyspepsi og dysfagi.

Psykiske lidelser

Behandling med temozolomid kan forårsake:

Endringer i mental status;
angst;
depresjon;
Manglende evne til å sovne
Humørsvingninger;
Hallusinasjoner.

Nervesystemet

Temozolomidbehandling kan forårsake:

hodepine;
svimmelhet;
svimmelhet;
tretthet,
døsighet;
Taleforstyrrelser;
Vanskelighetsfokusering;
tremors;
Stikkende følelse;
Delvis lammelse;
Koordinasjonsforstyrrelser;
Forandringer i sans for smak og lukt;
Sanseforstyrrelser.

Hud- og underhudssykdommer

Etter behandling med temozolomid kan alopeci, hudirritasjon eller rødhet, elveblest, hudutslett, kløe, tørr hud, subkutane røde flekker, hudeksfoliering, endringer i hudfarge, økt svette og lysfølsomhetsreaksjoner forekomme.

Lunger og luftveissykdommer

Terapi med temozolomid kan forårsake hoste, kortpustethet, lungebetennelse, bronkitt, betennelse i nesehulen og lungeemboli.

Øyesykdommer

Temozolomid kan forårsake smerte eller tørrhet i øynene, sløret syn, dobbeltsyn (diplopi) og delvis tap av syn.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Behandling med temozolomid kan føre til økt urinasjonsfrekvens og urininkontinens.

Reproduktive system og brystproblemer

Temozolomidbasert terapi kan forårsake impotens, vaginal blødning, vaginal irritasjon, fravær av menstruasjon (amenoré), rikelig menstruasjonssykluser (menorrhagia) og brystsmerter.

Øreforstyrrelser

Under behandling med temozolomid kan øreproblemer, mellomøreinfeksjoner og døvhet forekomme.

Kreftfremkallende

Under behandling med temozolomid er sjeldne tilfeller av sekundære svulster, inkludert leukemi, rapportert.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå etter inntak av temozolomid er:

Allergiske reaksjoner i sensitive emner;
feber,
Frysninger;
svakhet;
malaise;
Kald eller influensa;
Flushing;
Blodproppdannelse;
Økt blodtrykk;
hemorroider;
Økt tørst;
Tap av matlyst;
Økning eller tap av kroppsvekt;
Hypokalemi (senking av blodkonsentrasjonen av kalium);
Muskelskade;
Ryggsmerter;
Smerter og muskler
Muskel svakhet;
Felles smerte;
Tannlidelser.

overdose

Hvis du mistenker at du har overdratt, bør du kontakte legen din umiddelbart og ta kontakt med nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Temozolomidet er et prodrug, dette betyr at før det blir i stand til å utføre sin antitumorvirkning, må det omdannes - via metabolske prosesser - til sin aktive metabolitt.

Fordi temozolomid er et alkyleringsmiddel, utfører den sin cytotoksiske (celletoksiske) virkning ved å interkalere alkylgrupper i det dobbeltstrengede DNA.

På denne måten induseres endringer i DNA som forhindrer at cellen replikerer riktig, og fordømmer den til å gjennomgå prosessen med programmert celledød som kalles apoptose.

Bruksmåte - Dosering

Temozolomid er tilgjengelig for oral administrering som harde kapsler.

Kapslene skal tas på tom mage og svelges hele.

Dosen av legemidlet må opprettes av legen på individuell basis, avhengig av hvilken type sykdom som skal behandles, og i henhold til kroppsvekten og høyden til hver pasient.

Temozolomiddosen kan reduseres når den gis i kombinasjon med strålebehandling.

Graviditet og amming

Temozolomid bør ikke brukes av gravide, med mindre legen anser det absolutt nødvendig. I dette tilfellet bør gravide kvinner bli informert om de potensielle risikoene for fosteret.

Under behandling med temozolomid og i minst seks måneder fra slutten av det samme, bør pasienter av begge kjønn ta tilstrekkelige forholdsregler for å forhindre utbrudd av graviditet.

Ammende mødre bør ikke ta temozolomid.