generalitet
Finasteride er et FDA-godkjent legemiddel for behandling av hårtap og mer spesifikt androgenetisk alopecia.
FDA godkjente bruken av finasterid for behandling av androgenetisk alopecia tilbake i 1997. De mange årene siden den dagen er en ytterligere garanti for stoffets gode toleranse, i hvert fall på kort sikt.
Dessverre er dette stoffet ikke alltid brukt på riktig måte. Faktisk, i verden av "sport" er finasterid brukt til å begrense bivirkningene knyttet til administrasjonen av noen anabole steroider til dopingformål.
Hårfall
Hva er androgenetic alopecia?
Adjektivet "androgenetic" antyder en nær sammenheng mellom denne form for alopeci og to faktorer: androgener ( andro ) på den ene siden og en bestemt genetisk predisposisjon på den andre. Av denne grunn vil emner som kastreres før puberteten aldri trenger å ty til finasterid eller minoxidil for å motvirke hårtap .
Denne forutsetningen forklarer også hvorfor forekomsten av androgenetisk alopecia er klart lavere i den kvinnelige befolkningen enn hos hannpopulasjonen.
Påvirkningen av genetiske faktorer er mer komplisert. I denne forbindelse begrenser vi oss selv for å nevne at den progressive uttyndingen av håret som skyldes miniaturiseringen av hårsekkene som svar på androgener, avhenger ikke bare av plasmakonsentrasjonen av disse hormonene, men også på følsomheten til folliklene til deres virkning. På dette nivået kan vi faktisk finne mer eller mindre markerte konsentrasjoner av et enzym, kalt 5-a-reduktase (spesielt isoform II), som omdanner hormonet testosteron til dihydrotestosteron. Ekspresjonen av dette enzymet er mye høyere hos hannen enn hos kvinnene, og i begge kjønn er det først og fremst i frontalområdet sammenlignet med den occipitale. I tillegg til å fremme hårtap stimulerer overskudddet av dihydrotestosteron veksten av kroppshår, forstørrelsen av prostata og sebaceøs utskillelse av huden (fet hud, akne og seborrhea).
Handlingsmekanisme
Hvordan kan finasteride motvirke hårtap?
Som nevnt, i androgenetisk alopecia, er hovedansvarlig for miniaturisering av hårsekkene - dermed hår tap - dihydrotestosteron.
Finasteride er i stand til å motvirke tynnhår ved å fungere på syntese av dette hormonet.
Mer detaljert kan finasterid selektivt hemme enzymet 5-a-reduktase type II, og forhindre omdannelse av testosteron til dihydrotestosteron på vevsnivå.
Som sagt er denne handlingen spesielt nyttig i nærvær av androgenetisk alopecia og ved høyere doser i behandlingen av hirsutisme og godartet prostatisk hypertrofi (som vi ikke vil behandle i denne artikkelen).
Ved å redusere nivåene av DHT (dihydrotestosteron) kan finasterid hindre folliklene fra å krympe og indusere de miniatyriserte til å produsere hår med terminale egenskaper i stedet for fleece. På denne måten forhindrer det ytterligere hårtap og fremmer gjenvekst. En stor fordel med finasterid ligger i sin evne til selektivt å hemme syntesen av dihydrotestosteron som starter fra testosteron, uten å forhindre den fysiologiske effekten av dette typisk mannlige hormon i vev. For å si det medisinsk, har finasterid ingen antiandrogene eller androgene virkninger, og er heller ikke utsatt for østrogen-, anti-østrogen- eller progestinaktivitet. Inntaket av finasterid har ingen innvirkning på de sirkulerende nivåene av kortisol, skjoldbruskstimulerende hormon og tyroksin; det endrer heller ikke forholdet mellom HDL og LDL-kolesterol, og viser ikke signifikante interaksjoner med hypotalamus-hypofysen-gonadalaksen. Sirkulerende nivåer av testosteron kan til og med øke (ca. 15%) på grunn av mangel på vevskonvertering til dihydrotestosteron.
Doser og metode for bruk
For å bekjempe hårtap må finasteride tas muntlig, deretter systematisk. Vanligvis er stoffet formulert i form av tabletter som må svelges hele.
Blant de ulike farmasøytiske produktene basert på finasterid, husker vi de registrerte varemerkene Proscar og Propecia, der det aktive prinsippet er funnet i konsentrasjoner på 5 og 1 mg. Sistnevnte er doseringen angitt ved behandling av androgenetisk skallethet (en tablett per dag).
Siden finasterid er i stand til å hindre håravfall uten å påvirke normal aktivitet av testosteron, er bruken av dette i behandling av androgenetisk alopecia utbredt og verdsatt.
Ikke overraskende, etter at de har prøvd uten stor suksess de varierte tilbehøret til kosmetiske behandlinger og funksjonelle kosttilskudd, går mange menn til finasterid under råd fra deres hudlege. Faktisk tror de fleste leger at systemisk finasterid er den mest effektive intervensjonen i behandling av androgenetisk alopeci i dag.
De anbefalte dosene er 1 mg / dag; stoffet tolereres godt, og det er ikke nødvendig å gjennomgå blod og / eller instrumentelle tester hvis det tas før eldre enn 40 år. Etter denne alderen foreskriver dermatologen generelt en serie tester for å undersøke prostatahelsen, som for eksempel prostata-spesifikt antigen (PSA) -assay, rektal utforskning, urinstrålekraftmåling og suprapubisk ultralyd.
Effektivitet og resultater
Resultatene som er oppnådd takket være behandlingen basert på finasterid, er generelt gode og i de fleste tilfeller tilfredsstillende for pasienter.
Et år etter behandlingsstart opplever ca. 50% av mennene mellom 18 og 41 år en fallestans, mens den gjenværende prosentandelen også setter pris på en viss gjenvekst. Bare i et svært lite antall tilfeller (ca. 1%) viser stoffet ineffektivt eller bør det bli suspendert på grunn av utseendet av signifikante bivirkninger.
I motsetning til minoxidil (lotion eller skum), har finasterid vist seg å være mer effektivt for å fremme gjenvekst og stoppe fallet i frontområdet enn i vertexen. Videre har finasterid bedre terapeutiske effekter takket være den mer målrettede virkemåten og bedre bio tilgjengelighet (for minoxidil er systemisk administrasjon ikke mulig gjennom den markante hypotensive effekten).
Hos kvinner synes finasterid mindre effektivt enn menn, spesielt i postmenopausal perioden, når hårtap hovedsakelig skyldes nedgang i østrogen. I fruktbar alder, i tilfelle av graviditet, er de mulige teratogene effektene på et hannfoster slående, og rammer rammen av en hermafroditisme. Derfor bør finasterid ikke tas av kvinner i fertil alder.
Imidlertid er det viktig å påpeke at resultatene oppnådd ved bruk av dette legemidlet kun kan vurderes etter en tid.
Til tross for en reduksjon i serum-DHT-konsentrasjon på mer enn 65% innen 24 timer etter å ha tatt en enkelt 1 mg tablett, er effekten av finasterid ikke umiddelbar. Faktisk, for å oppnå signifikante kliniske effekter må det tas i minst tre måneder; Det er imidlertid tilrådelig å fortsette inntaket i minst tolv måneder før evalueringen av de oppnådde resultatene. En annen viktig detalj er at fordelene som oppnås kan bare opprettholdes ved å fortsette behandlingen i ubestemt tid.
Bivirkninger
Hva er bivirkningene forårsaket av finasterid?
Generelt er bruk av finasterid mot håravfall en godt tolerert behandling, men det krever avgjort langvarig inntakstid, fra minimum tre måneder, opptil et år eller mer.
Behovet for å forlenge administrasjonen av stoffet i perioder av tid så lenge - og noen ganger udefinert - kan forårsake frykt blant brukerne om mulige bivirkninger av en slik terapeutisk tilnærming.
Takket være den spesielle farmakologiske virkningen er de uønskede effektene av finasterid generelt fraværende eller i alle fall begrenset. Det viktigste er gitt ved teratogen virkning (i det mannlige fosteret kan det oppstå uregelmessigheter i de ytre kjønnsorganene, selv ved ekstremt lave doser), som pålegger absolutt forbud mot bruk av finasterid i nærvær av en planlagt eller pågående graviditet. I løpet av denne perioden er det også nødvendig å avstå fra å håndtere brutte eller smuldrede finasterid-tabletter, siden den aktive ingrediensen også kan absorberes gjennom huden.
I mennesker, i en liten prosentandel tilfeller (mindre enn 1%) kan finasterid ha en hemmende effekt på seksuelt område, som redusert libido, erektil dysfunksjon og redusert volum av ejakulatet.
Hos pasienter med predisponerende faktorer, som for eksempel fedme eller varicocele, kan finasterid også endre spermatogenese, mens i enkelte pasienter er svært sjeldne tilfeller av ensidig gynekomasti blitt beskrevet.
Forbindelsen mellom inntak av finasterid og prostatakreft er fremdeles uklart på grunn av motstridende publikasjoner om en mulig beskyttende effekt, nøytral eller predisponering (nå anses usannsynlig i forhold til fortiden).
Bivirkningene av finasterid er imidlertid svært sjeldne og ofte forbigående, med spontan regresjon til fortsettelse av behandlingen (de fleste tilfeller) eller til avbrudd (totaliteten av individene).
