Azithromycin

Azitromycin er et antibiotikum som tilhører klassen av makrolider. Det er et semisyntetisk derivat av erytromycin, stammen til denne familien.

Azitromycin - Kjemisk struktur

Sammenlignet med dets forløper erytromycin, har azitromycin større stabilitet i et surt miljø, en større plasmahalveringstid og også et bredere aktivitetsspektrum.

Ofte, når makrolidbehandling er nødvendig, er azitromycin det første valg antibiotikum.

indikasjoner

For hva den bruker

Azitromycin brukes til å behandle bakterielle infeksjoner forårsaket av mikroorganismer som er følsomme overfor det.

Nærmere bestemt er azitromycin indisert for behandling av:

Øvre og nedre luftveisinfeksjoner, som bihulebetennelse, mellomøret, infeksjoner, tonsillitt, faryngitt, bronkitt og lungebetennelse;
Odontostomatologiske infeksjoner;
Hud- og mykevevsinfeksjoner;
Ikke-gonokokk uretritt forårsaket av Chlamydia trachomatis ;
Cervical infeksjoner opprettholdt av klamydia;
Mykt sår forårsaket av Haemophilus ducreyi- infeksjoner.

advarsler

Forsiktighet bør utvises når azitromycin administreres til pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon.

Azitromycin metaboliseres hovedsakelig i leveren, og administrasjonen av legemidlet hos pasienter som lider av leversykdom må derfor utføres med forsiktighet og under streng kontroll av legen.

I tilfelle leverdysfunksjon, bør azitromycinbehandling avbrytes umiddelbart.

Azitromycinbehandling kan fremme utbruddet av superinfeksjoner med resistente bakterier eller sopp som normalt fyller den humane bakterielle floraen, for eksempel Clostridium difficile eller Candida albicans .

Clostridium difficile anses å være ansvarlig for utbruddet av pseudomembranøs kolitt, karakterisert ved utseendet av alvorlig diaré. Kolitt kan noen ganger være dødelig og kan vises enda måneder etter at behandlingen med antibiotika er fullført.

Azitromycin kan forårsake en forlengelse av QT-intervallet (tidsintervallet som kreves av det ventrikulære myokardium til depolarisering og repolarisering), med økt risiko for hjertestans. Derfor bør stor forsiktighet brukes ved administrering av legemidlet til pasienter med eksisterende hjertebetingelser.

Azitromycin kan forverre symptomene på eksisterende pasienter med myasthenia gravis (en nevromuskulær sykdom).

I tilfelle noen form for allergisk reaksjon, bør behandlingen med azitromycin stoppes umiddelbart, og adekvat terapi bør startes.

interaksjoner

Det er ikke tilrådelig å ta azitromycin og antacid medisiner samtidig, da plasmakonsentrasjonen av azitromycin kan reduseres.

Azitromycin kan øke plasmakonsentrasjonen av digoksin (et legemiddel som brukes til å øke styrken av hjertesammentrekning), derfor bør forsiktighet brukes.

Samtidig inntak av azitromycin og ergotamin (et stoff som brukes til behandling av migrene) eller dets derivater, anbefales ikke på grunn av mulig utbrudd av ergotisme.

Hos pasienter som allerede er i statinbehandling (legemidler som brukes til å behandle hyperkolesterolemi) kan azitromycin forårsake rhabdomyolyse, som er brudd på cellene som utgjør skjelettmuskulaturen med tilhørende frigjøring i blodet av stoffene som finnes i muskulaturen.

Azitromycin kan potensere aktiviteten til kumarinske orale antikoagulantia (som warfarin ), så - ved samtidig administrasjon - bør hyppigere protrombintidskontroller utføres.

Azitromycin kan øke plasmakonsentrasjonen av cyklosporin (et immunsuppressivt legemiddel som brukes til forebygging av avstøtninger i transplantasjoner). Derfor er det nødvendig å være nøye med å overvåke blodkonsentrasjonen av ciklosporin dersom det er nødvendig med samtidig administrasjon av de to legemidlene.

Nelfinavir (et antiviralt stoff) kan øke plasmakonsentrasjonen av azitromycin.

Azitromycin kan øke effekten av teofyllin (brukt til behandling av bronkialastma), alfentanil (et opioidmedikament) og astemizol (et antihistaminmedikament).

Samtidig bruk av azitromycin og cisaprid kan forårsake kardiovaskulære sykdommer.

Under alle omstendigheter er det nødvendig å informere legen din dersom du tar - eller nylig har blitt tatt - medisiner av noe slag, inkludert medisiner som ikke er godkjent, og urte- og / eller homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Azitromycin kan forårsake ulike bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Siden hver person har sin egen følsomhet overfor stoffet, er det ikke sagt at bivirkningene opptrer alle med samme intensitet i hver enkelt person.

Nedenfor er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under azitromycinbehandling.

Blod og lymfatiske sykdommer

Behandling med azitromycin kan forårsake forstyrrelser i blodet og lymfesystemet (dvs. systemet som brukes til å produsere blodceller). Slike forstyrrelser kan forårsake:

Hemolytisk anemi
Blodplateopeni (dvs. reduksjon i antall blodplater i blodet), med en tilsvarende økning i risikoen for blødning;
Leukopeni, dvs. reduksjonen i antall leukocytter i blodet;
Eosinofili, det vil si en økning i blodkonsentrasjonen av eosinofiler.

super

Behandling med azitromycin kan fremme utviklingen av infeksjoner fra resistente bakterier og sopp som normalt er en del av den menneskelige bakterielle floraen. Disse superinfeksjonene inkluderer:

Clostridium difficile infeksjoner som kan forårsake pseudomembranøs kolitt;
Oral (thrush) og vaginal candidiasis;
Vaginale infeksjoner;
Lungebetennelse og respiratoriske lidelser;
Gastroenteritt.

Allergiske reaksjoner

Azitromycin kan forårsake allergiske reaksjoner hos sensitive personer. Disse reaksjonene kan forekomme i form av angioødem eller anafylaktiske reaksjoner.

Nervesystemet

Azitromycinbehandling kan forårsake:

hodepine;
døsighet;
svimmelhet;
parestesi,
hypoestesi;
Tap av smakfølelse;
Psykomotorisk hyperaktivitet;
kramper;
Synkope.

Psykiske lidelser

Azitromycinbehandling kan indusere:

Insomnia;
nervøsitet;
agitasjon,
angst;
hallusinasjoner;
vrangforestillinger;
Aggressivitet.

Øre og labyrint lidelser

Azitromycinbehandling kan forårsake hørselsforstyrrelser, svimmelhet og døvhet.

Kardiovaskulære lidelser

Behandling med azitromycin kan forårsake ulike problemer med kardiovaskulærsystemet, inkludert:

Hot blinker;
hypotensjon;
hjertebank;
QT intervall forlengelse;
Peak twists;
Ventrikulær takykardi;
Arytmier.

Gastrointestinale sykdommer

Azitromycinbehandling kan forårsake:

Kvalme og oppkast;
diaré,
Magesmerter;
forstoppelse,
flatulens;
dyspepsi;
dysfagi;
gastritt;
Abdominal distensjon;
raping;
Pankreatitt.

Videre kan stoffet forårsake tørr munn, magesår og misfarging av tungen.

Hepatobiliary lidelser

Azitromycin kan forårsake endringer i leverfunksjon, leversvikt, hepatitt og kolestatisk gulsott.

Hud- og underhudssykdommer

Behandling med azitromycin kan fremme utbruddet av:

Hudutbrudd;
urticaria;
kløe;
dermatitt;
Hudtørrhet;
Fotosensitivitetsreaksjoner;
hyperhidrose;
Stevens-Johnson syndrom;
Giftig epidermal nekrolyse;
Erythema multiforme.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Azitromycinbehandling kan forårsake nyresmerter og dysuri (problemer med urinering). Videre kan stoffet favorisere starten av akutt nyresvikt og interstitial nephritis.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under azitromycinbehandling er:

asteni;
feber,
ødem,
anoreksi;
Synsendringer;
Myasthenia gravis;
artralgi;
myalgi;
slitasjegikt,
dyspné;
Neseblod.

overdose

Symptomene som kan oppstå hvis du tar en overdose med azitromycin er:

malaise;
Alvorlig kvalme;
oppkast;
diaré,
Midlertidig døvhet.

Hvis du mistenker overdosering av azitromycin, må du umiddelbart informere legen din og kontakte nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Azitromycin er et makrolid og utøver som sin antibiotiske virkning ved å forstyrre proteinsyntesen av bakterier.

Proteinsyntese i bakterielle celler foregår takket være organeller kalt ribosomer.

Ribosomer består av ribosomalt RNA og proteiner assosiert med hverandre for å danne to underenheter:

30S-underenheten, bestående av 21 proteiner og ett RNA-molekyl (16S);
50S-underenheten, bestående av 34 proteiner og to RNA-molekyler (23S og 5S).

Disse organeller binder og oversetter messenger RNA som kommer fra cellekjernen, og dermed syntetiserer proteiner som det koder for.

Azitromycin binder til det 23S ribosomale RNA-molekylet som er tilstede i 50S-underenheten.

Asitromycin-RNA-bindingen forhindrer RNA i seg selv fra å fullføre proteinsyntese og derved hemme bakteriell cellevekst.

Bruksmåte - Dosering

Azitromycin er tilgjengelig for oral administrering i form av tabletter og pulver til oral suspensjon.

Tablettene skal svelges hele, uten å tygge.

Legemidlet kan tas enten på tom mage eller etter måltid.

Matinntak før azitromycinadministrasjon kan redusere eventuelle gastrointestinale bivirkninger som kan oppstå.

Følgende er noen indikasjoner på doser av azitromycin som vanligvis brukes.

voksne

Hos voksne er dosen av azitromycin vanligvis administrert 500 mg medikament per dag, i en enkelt administrering og i tre påfølgende dager.

For Chlamydia trachomatis og Haemophilus ducreyi infeksjoner er den vanlige dosen medisin 1 g per dag i en enkelt oral administrering.

barn

For barn med kroppsvekt lik eller større enn 45 kg, er dosen av azitromycin som vanligvis brukes, den samme som brukes til voksne, det vil si 500 mg legemiddel per dag, i tre påfølgende dager.

I alle fall kan maksimal dose azitromycin som kan brukes i en hvilken som helst type pediatrisk terapi, være 1500 mg medikament.

eldre

Selv hos eldre pasienter kan samme doser azitromycin brukes hos voksne, bortsett fra i tilfeller der slike pasienter har risiko for å utvikle hjertearytmier. I dette tilfellet anbefales forsiktighet.

Graviditet og amming

Det kan ikke utelukkes at azitromycin kan forårsake skade på fosteret og / eller det nyfødte. Derfor bør bruk av stoffet av gravide kun gjøres i tilfeller av absolutt nødvendighet, bare under streng tilsyn av legen, og først etter en nøye vurdering av forholdet mellom forventet fordel for moren og den potensielle risikoen for fosteret eller det nyfødte.

Siden azitromycin utskilles i morsmelk, bør bruk av stoffet av ammende mødre unngås. Hvis du tar azithromycin, er det viktig at mødre slutter å amme.

Imidlertid bør gravide kvinner og ammende mødre alltid søke lege før de tar medisiner.