narkotika

Gabapentin: Hva er det? Hvordan virker det? Indikasjoner, Dosering, Bivirkninger og Kontraindikasjoner av I.Randi

generalitet

Gabapentin er en aktiv ingrediens som brukes til behandling av epilepsi og perifer neuropatisk smerte .

Gabapentin - Kjemisk struktur

Gabapentin ble syntetisert med det formål å skape en aktiv ingrediens som er i stand til å utøve en agonistvirkning mot gamma-aminosmørsyrereseptorer (GABA), en av de viktigste nevrotransmittere som hemmer sentralnervesystemet. Målet var derfor å skape et stoff med en GABA-mimetisk virkning som kan være nyttig i behandlingen av epilepsi, på samme måte som andre aktive ingredienser med lignende virkning (som barbiturater og benzodiazepiner). Paradoksalt sett viser gabapentin ingen form for GABA-mimetisk aktivitet, men handlingsstedet antas å ligge på kalsiumkanalene . Til tross for dette synes ikke den nøyaktige virkemekanismen som denne aktive ingrediensen kan kontrollere epileptiske anfall, og som det er i stand til å indusere analgesi i nærvær av perifer neuropatisk smerte, har ennå ikke blitt fullstendig klarlagt.

For å utøve sin handling må gabapentin tas muntlig . Faktisk er legemidlene som inneholder den, i form av kapsler eller belagte tabletter. Disponeringen av disse legemidlene kan skje ved presentasjon av et repeterbart medisinsk resept (RR); Det er imidlertid et bånd A-legemiddel hvis kostnad kan derfor refunderes av National Health System (SSN).

nysgjerrighet

Gabapentin er også kjent med kvinnens navn på gabapentin .

Eksempler på spesialiteter Legemidler som inneholder Gabapentin

  • Keneil®
  • Gabapentin Almus®
  • Gabapentin DOC®
  • Gabapentin EG®
  • Gabapentin Mylan®
  • Gabapentin Pfizer®
  • Neurontin®

Terapeutiske indikasjoner

Når er bruk av Gabapentin indikert?

Bruken av gabapentin er indisert ved behandling av:

  • Ulike former for epilepsi (begge epileptiske anfall begrenset til lokaliserte hjerneområder og epileptiske anfall som spredte seg til forskjellige områder av hjernen).
  • Perifer nevropatisk smerte (for eksempel indusert av sykdommer som diabetes og herpes zoster, kjent som helvedesild )

Visste du at ...

Gabapentin kan foreskrives enten som en støttebehandling (kombinasjonsterapi) eller annen antiepileptisk behandling når den ikke klarer å fullføre anfall, eller som den eneste behandlingen (monoterapi) hos voksne og barn over 12 år .

advarsler

Advarsler og forholdsregler for bruk av Gabapentin

Før du begynner behandling med gabapentin, bør du informere legen din om:

  • Du lider av nyresykdom;
  • Det er i hemodialyse;
  • Du lider av respiratoriske sykdommer og / eller patologier i nervesystemet;
  • Du er over 65 år.

Under alle omstendigheter, før du tar medisiner basert på gabapentin, anbefales det å informere legen om helsevilkårene og informere ham om mulig forekomst av lidelser eller sykdommer av noe slag.

Videre, hvis det oppstår symptomer på gabapentin som kvalme, oppkast og vedvarende magesmerter, er det nødvendig å kontakte legen umiddelbart, da de kan indikere begynnelsen av akutt pankreatitt.

Under behandling med gabapentin er det også viktig å informere legen din omgående hvis symptomer som:

  • Selvmordstanker og selvskader;
  • Muskel svakhet;
  • Sårhet og smerte;
  • malaise;
  • feber,
  • Urin misfarging;
  • Blodprøveavvik og spesielt økte blodnivåer av kreatinfosfokinase.

Vær oppmerksom på

Tilfeller av misbruk og avhengighet er rapportert etter markedsføring av gabapentinholdige legemidler (erfaring etter markedsføring).

Endelig husk at å ta gababentin kan forårsake bivirkninger som kan endre evnen til å kjøre bil og / eller bruke maskiner (for eksempel døsighet, svimmelhet og tretthet). Derfor anbefales ekstrem forsiktighet og lignende aktiviteter bør unngås hvis de nevnte bivirkningene oppstår.

Farmakologiske interaksjoner

Interaksjoner mellom Gabapentin og andre legemidler

Før du tar gabapentin, er det godt å fortelle legen din om du tar, eller nylig har blitt tatt:

  • Andre antiepileptiske stoffer;
  • Legemidler som brukes til å behandle søvnforstyrrelser;
  • Antidepressiva stoffer;
  • Anxiolytiske stoffer;
  • Legemidler som brukes til behandling av psykiske lidelser;
  • Legemidler som brukes til å behandle nevrologiske lidelser;
  • Opioide legemidler (kan øke effekten av gabapentin, i tillegg kan opioid-gabapentinkombinasjonen forårsake døsighet og redusert respiratorisk frekvens);
  • Antacid medisiner som inneholder aluminium og magnesium (kan redusere absorpsjonen av gabapentin på mage nivå, derfor anbefales det å ta gabapentin ikke tidligere enn to timer etter å ha tatt antacid medisin basert på aluminium og / eller magnesium).

Før du begynner behandling med gabapentin, må du imidlertid fortelle legen din dersom du tar eller nylig har tatt noen medisiner eller produkter av noe slag, inkludert medisiner uten resept. ), OTC-legemidler, urte- og urteprodukter og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Bivirkninger forårsaket av inntak av Gabapentin

Som alle andre aktive ingredienser kan gabapentin også forårsake bivirkninger, selv om ikke alle pasienter manifesterer dem eller manifesterer dem på samme måte. Faktisk reagerer hver person subjektivt på administrasjonen av stoffet som manifesterer bivirkninger som er forskjellige i type og intensitet, eller ikke manifesterer dem i det hele tatt.

Imidlertid er noen av de viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandlingen med gabapentin.

Blodforstyrrelser

Behandling med gabapentin kan forårsake leukopeni og trombocytopeni.

Nervesystemet

Å ta gabapentin kan føre til utseendet på:

  • døsighet;
  • svimmelhet;
  • hodepine;
  • ataxia;
  • dysartri;
  • tremors;
  • hypoestesi;
  • Koordinasjonsforstyrrelser;
  • Endringer av reflekser;
  • kramper;
  • nystagmus;
  • Endringer i kognitive funksjoner.

Psykiske lidelser

Behandling med gabapentin kan favorisere utseendet på:

  • Forvirrende stater;
  • Nervøshet og agitasjon;
  • angst;
  • depresjon;
  • Emosjonell ustabilitet;
  • Selvmordstanker og selvnedslagende tanker.

Kardiovaskulære lidelser

Administrasjon av gabapentin kan føre til vasodilasjon, hypertensjon og hjertebank.

Gastrointestinale sykdommer

Gababentininntak kan forårsake:

  • Kvalme og / eller oppkast;
  • Magesmerter;
  • dyspepsi;
  • Diaré eller forstoppelse;
  • Oppblåsthet.

Videre kan i sjeldne tilfeller pankreatitt forekomme.

Lunger og luftveisforstyrrelser

Gabapentin-terapi kan fremme utbruddet av:

  • hoste;
  • dyspné;
  • bronkitt;
  • faryngitt;
  • rhinitt;
  • Åndedrettsdepresjon.

Hud- og underhudssykdommer

Behandling med gabapentin kan føre til utseendet på:

  • Hudutbrudd;
  • acne;
  • kløe:
  • Stevens-Johnson syndrom;
  • Erythema multiforme;
  • alopecia;
  • Utslett med eosinofili og systemiske symptomer.

Muskuloskeletale og bindevevssykdommer

Bruk av gabapentin kan forårsake:

  • artralgi;
  • myalgi;
  • Muskelsammensetninger;
  • myoklonus;
  • Rabdomyolyse.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med gabapentin består av:

  • Allergiske reaksjoner, selv alvorlige, hos følsomme individer;
  • anoreksi;
  • Økt appetitt
  • Hypoglykemi eller hyperglykemi (bivirkninger observert hovedsakelig hos pasienter med diabetes);
  • Infeksjoner (luftveier, øre, urin);
  • Visjonsforstyrrelser;
  • tinnitus;
  • svimmelhet;
  • Tørr munn;
  • Gingivitt og andre tannlidelser;
  • tretthet,
  • feber,
  • Perifert eller generalisert ødem;
  • Lever og / eller nyresykdommer og lidelser;
  • Impotens og seksuell dysfunksjon.

overdose

Ved overdosering av gabapentin kan akutt toksisitet oppstå preget av symptomer som:

  • døsighet;
  • apati;
  • svimmelhet;
  • Taleforstyrrelser;
  • Dobbeltsyn;
  • diaré,
  • Bevisstap.

Behandling med overdreven høye doser av den aktive ingrediensen er generelt symptomatisk og støttende . Hemodialyse kan være nyttig hos pasienter med nyreproblemer .

I tilfelle av overdosering av gabapentin - fastslått eller antatt å være - er det tilrådelig å gå straks til nærmeste beredskapsrom, og ta vare på emballasjen av legemidlet som brukes.

Handlingsmekanisme

Hvordan virker Gabapentin?

Som nevnt, er den nøyaktige virkningsmekanismen som gababentin er i stand til å utøve antiepileptisk og smertestillende aktivitet mot perifer neuropatisk smerte, fremdeles ikke helt klar. Imidlertid antas dets handlingssted å være på spenningsavhengige kalsiumkanaler . Mer detaljert har gababentin vist seg å være i stand til å binde med høy affinitet til alfa-2-delta (a-2-δ) underenheten av de ovennevnte kanaler. Derfor har det vært hypoteset at denne lenken fører til en rekke responser som kan være ansvarlig for både antikonvulsiv aktivitet (gjennom reduksjon av frigjøring av eksitatoriske nevrotransmittere i enkelte områder av hjernen) og den analgesiske aktiviteten.

Bruk og dosering

Hvordan ta Gabapentin

Gabapentin må tas muntlig ; Faktisk er den tilgjengelig i form av harde kapsler og belagte tabletter som må svelges hele med rikelig med vann .

For behandling av epilepsi hos voksne og ungdommer og for behandling av perifer neuropatisk smerte hos voksne, varierer den vanlige startdosen fra 300 mg til 1800 mg gabapentin per dag, som skal tas i delte doser i henhold til medisinske indikasjoner . Etter det kan mengden av stoffet administreres gradvis økes av legen opp til maksimalt 3600 mg gabapentin per dag.

For behandling av epilepsi hos barn på seks år eller eldre, er den gjennomsnittlige dosen av gabapentin som kreves for å kontrollere anfall, 25-35 mg / kg kroppsvekt per dag.

Den nøyaktige dosen (dose og varighet av behandling) av gabapentin må imidlertid opprettes av legen på individuell basis for hver pasient og kan variere avhengig av hvilken type lidelse som behandles (epilepsi eller perifer neuropatisk smerte), og avhengig av pasientens respons på samme behandling.

Vær oppmerksom på

Pasienter med nyresykdom og lidelser, hemodialysepasienter og eldre pasienter må kanskje redusere sine vanlige doser.

Graviditet og amming

Kan Gabapentin tas under graviditet og under amming?

Risikoen for å ta gabapentin hos gravide er ikke kjent; Dyrestudier har imidlertid vist reproduktiv toksisitet .

Videre har studier utført på andre antiepileptiske legemidler vist muligheten for å lide forandringer i utviklingen av fosteret. Spesielt øker kombinasjonen av flere antiepileptiske stoffer risikoen for utvikling av medfødte misdannelser (for eksempel spalt leppe, kardiale misdannelser, neuralrørsdefekter).

I lys av ovenstående bør derfor bruk av gabapentin hos gravide unngås, med mindre de potensielle fordelene som forventes for moren, oppveier de mulige risikoene for fosteret . I slike situasjoner kan legemidlet brukes, men bare under streng tilsyn av legen .

Kvinner i fertil alder som trenger å starte en gabapentinbehandling, derimot, bør bruke prevensjonsmetoder for å unngå mulig graviditet.

Når det gjelder ammende mødre, da gababentin utskilles i morsmelk, og effektene det kan ha på barnet, er ikke kjent, anbefales det å unngå amming under behandling med den aktuelle aktive ingrediensen.

Kontra

Når Gabapentin ikke skal brukes

Bruk av gabapentin er kontraindisert ved kjent overfølsomhet overfor gabapentin og / eller til ett eller flere av hjelpestoffene i legemidlet som skal brukes.