sulfasalazin

Sulfasalazin (eller sulfasalazopyridin) er et stoff som tilhører klassen sulfonamider (antibakteriell kjemoterapi).

Imidlertid er sulfasalazin ikke brukt som en antibakteriell, men som et antiinflammatorisk legemiddel.

Sulfasalazin - Kjemisk struktur

Faktisk, når det tas oralt, gjennomgår sulfasalazin reduktiv metabolisme av tarmbakterier og omdannes til sulfapyridin (et antibakterielt sulfonamid) og til 5-aminosalicylsyre (eller 5-ASA, også kjent som mesalazin), en ikke-steroide antiinflammatorisk legemiddel (eller NSAID).

Derfor anses sulfasalazin som et prodrug.

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av sulfasalazin er angitt for:

• Behandling av mild til moderat ulcerøs kolitt;
• Adjunktiv terapi ved behandling av alvorlig ulcerøs kolitt;
• Forebygging av tilbakefall av ulcerøs kolitt;
• Crohns sykdom;
• Revmatoid artritt.

advarsler

Under behandling med sulfasalazin er det rapportert om alvorlige infeksjoner (inkludert lungebetennelse og sepsis) relatert til myelosuppresjon (benmargsundertrykkelse). Derfor, hvis noen form for infeksjon utvikles, bør behandling med sulfasalazin straks suspenderes.

Før behandling med sulfasalazin og for hele behandlingsvarigheten, må det utføres regelmessige kontroller av lever- og nyrefunksjon og blodkrasj.

Sulfasalazin bør ikke gis til pasienter med lever- og / eller nyresvikt og / eller med bloddyscrasier.

Forsiktighet bør utvises ved administrering av sulfasalazin hos pasienter med bronkial astma eller alvorlige allergier.

Hvis noen form for allergisk reaksjon oppstår, bør behandlingen med sulfasalazin stoppes umiddelbart og legen skal kontaktes umiddelbart.

Bruk av sulfasalazin hos barn med ungdoms systemisk sykdomsutgang kan fremme begynnelsen av serumsykdom, derfor bør legemidlet ikke brukes i denne kategorien av pasienter.

Pasienter som mangler enzymet glukose-6-fosfat dehydrogenase - og som har sulfasalazinbehandling - bør overvåkes nøye på grunn av risikoen for å utvikle hemolytisk anemi.

Siden sulfasalazin kan forårsake krystalluri og nyrestein, er det godt å ta mye væske under behandling med legemidlet.

Sulfasalazin kan gi urinen og huden en gul-oransje farge.

På grunn av tilstedeværelsen av salicylderivatet (5-ASA), når sulfasalazin administreres til pasienter som allerede er i behandling med antikoagulantia, må det utføres konstant medisinsk kontroll.

interaksjoner

Sulfasalazin kan redusere absorpsjonen av folsyre og digoksin (et stoff som brukes til å øke styrken av sammentrekning av hjertet).

Sulfasalazin kan forstyrre medikamenter som brukes til behandling av goiter, med visse typer diuretika og med orale hypoglykemiske midler .

Samtidig administrering av sulfasalazin og tiopurin eller asiatropin øker risikoen for myelosuppresjon.

Samtidig administrering av sulfasalazin og metotreksat til behandling av revmatoid artritt kan øke risikoen for utvikling av gastrointestinale bivirkninger.

I alle fall er det fortsatt tilrådelig å informere legen din om du tar - eller nylig har blitt tatt - medisiner av noe slag, inkludert over-the-counter narkotika og urte- og / eller homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Sulfasalazin kan forårsake ulike typer bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Dette skyldes den ulike følsomheten som hver person har mot stoffet. Derfor er det sagt at bivirkningene ikke forekommer alle med samme intensitet i hver enkelt person.

Nedenfor er de viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med sulfasalazin.

myelosuppresjon

Behandling med sulfasalazin kan forårsake myelosuppresjon som kan føre til:

• Leukopeni, dvs. nedgangen i antall hvite blodlegemer i blodet, med følgelig økt følsomhet for sammentrekning av infeksjoner;
• Blodplateopeni, eller reduksjon i antall blodplater i blodet, med tilhørende økt risiko for utbrudd av unormal blødning og / eller blødning;
• Agranulocytose, dvs. nedgangen i antall granulocytter i blodet;
• Aplastisk anemi;
• Hemolytisk anemi
• Megaloblastisk anemi;
• Hypoprothrombinemia, en blodforstyrrelse preget av protrombinmangel med tilhørende blødningsfeil;
• Methemoglobinemi.

Allergiske reaksjoner

Sulfasalazin kan forårsake serumsykdom, angioødem og anafylaksi hos sensitive personer.

infeksjoner

Sulfasalazinbehandling kan favorisere utviklingen av infeksjoner som kan føre til aseptisk meningitt eller pseudomembranøs kolitt.

Nervesystemet

Behandling med sulfasalazin kan forårsake:

• hodepine;
• migrene;
• svimmelhet;
• Forandringer i smakenes betydning;
• Perifer nevropati;
• Luktendringer;
• encefalopati;
• ataxia;
• kramper;
• Forløpende lesjoner av ryggraden;
• Transversell myelitt.

Psykiske lidelser

Sulfasalazinbehandling kan forårsake søvnløshet, hallusinasjoner og depresjon.

Hjertesykdommer

Behandling med sulfasalazin kan forårsake perikarditt og allergisk myokarditt.

Gastrointestinale sykdommer

Under sulfasalazinbehandling kan følgende forekomme:

• kvalme,
• oppkast;
• Magesmerter;
• diaré,
• Forverret ulcerativ kolitt;
• pankreatitt;
• stomatitt;
• kusma;
• Halsbrann.

Lunger og luftveissykdommer

Behandling med sulfasalazin kan forårsake:

• hoste;
• dyspné;
• Oropharyngeal smerte;
• Eosinofil infiltrering;
• Interstitial lungesykdom;
• Lungfibrose.

infertilitet

Sulfasalazinbehandling kan forårsake oligospermi og infertilitet hos menn. Vanligvis er denne effekten midlertidig og regres etter noen måneder fra behandlingens slutt.

Hud- og underhudssykdommer

Behandling med sulfasalazin kan forårsake:

• kløe;
• urticaria;
• alopecia;
• Porpora;
• Narkotikautslett med eosinofili og systemiske symptomer (DRESS syndrom);
• Stevens-Johnson syndrom;
• Giftig epidermal nekrolyse;
• utslett;
• Eksfolierende dermatitt;
• utslett;
• Fotosensibiliseringsreaksjoner.

Hepatobiliary lidelser

Sulfasalazinbehandling kan fremme utbruddet av gulsott, leversvikt, fulminant hepatitt, kolestatisk hepatitt og kolestase.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Behandling med sulfasalazin kan forårsake:

• proteinuri;
• Nefrotisk syndrom;
• Interstitial nefritis;
• nyresten;
• krystalluri;
• Tilstedeværelse av blod i urinen.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under sulfasalazinbehandling er:

• feber,
• Ansikts ødem;
• Endring av hud og urin farge;
• Redusert folsyreabsorpsjon;
• Pseudo-mononukleose;
• tinnitus;
• blekhet;
• artralgi;
• Systemisk lupus erythematosus;
• Sjögrens syndrom;
• Knotty periarthritis.

overdose

Hvis overdosering av sulfasalazin tas, kan kvalme og oppkast oppstå. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon er mer sannsynlig å oppleve alvorlige toksiske effekter.

I tilfelle det er mistanke om overdosering med sulfasalazin, er det nødvendig å informere legen umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Som nevnt ovenfor er sulfasalazin et prodrug som omdannes av bakteriene i tarmbakterien til sulfapyridin og til 5-aminosalicylsyre (5-ASA).

Sulfasalazin brukes til behandling av inflammatoriske patologier takket være utgivelsen av salicylderivatet.

5-ASA utøver sin antiinflammatoriske virkning ved å hemme enzymet cyklooksygenase (eller COX), spesielt COX-1 og COX-2. Faktisk er disse enzymene involvert i syntesen av prostaglandiner, de kjemiske mediatorene av den inflammatoriske responsen. Derfor, ved å hemme sin syntese, opphører betennelsen.

Bruksmåte - Dosering

Sulfasalazin er tilgjengelig for oral administrasjon i form av gastro-resistente tabletter.

Dosen av sulfasalazin som administreres og varigheten av behandlingen må etableres av legen, avhengig av type og alvorlighetsgraden av patologien som skal behandles.

Nedenfor er noen indikasjoner på dosering av medisinering som vanligvis brukes i terapi.

Ulcerativ kolitt og Crohns sykdom

Hos voksne er dosen av sulfasalazin som vanligvis brukes 1-2 g fire ganger daglig.

Hos barn er dosen av sulfasalazin som vanligvis administreres, 40-60 mg / kg kroppsvekt per dag, delt inn i 3-6 delte doser.

Revmatoid artritt

For behandling av reumatoid artritt må doseringsplanen som er forskrevet av legen følges.

Graviditet og amming

Siden sulfasalazin hemmer absorpsjon og metabolisme av folsyre, kan folsyremangel forekomme hos gravide kvinner. Videre utviklet noen nyfødte, der mødrene tok sulfasalazin under svangerskapet, neurale rørfeil, selv om rollen som sulfasalazin i begynnelsen av slike mangler fremdeles ikke er helt klar.

I alle fall bør legemidlet ikke brukes under graviditet, med mindre legen anser det for absolutt nødvendig.

Sulfasalazin utskilles i morsmelk og kan forårsake bivirkninger hos nyfødte, derfor bør legemidlet ikke brukes av ammende mødre.

Kontra

Bruk av sulfasalazin er kontraindisert i følgende tilfeller:

• Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor sulfasalazin;
• Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor andre sulfonamider eller salicylater;
• Hos pasienter som lider av alvorlig nedsatt nyrefunksjon, ledsaget av hyperazotemi
• Hos pasienter som lider av alvorlig leversykdom
• Hos pasienter med porfyri
• Hos spedbarn og barn under 12 år;
• I den siste graviditetsperioden;
• Under amming.