Hva er Agmatine?
Agmatin er et derivat av aminosyren arginin. Det er en biogen amin som også produseres av nevronene i sentralnervesystemet (hjernen) og lagres i de tilhørende synaptiske vesiklene, hvor den befester seg ved opptak, frigjort ved depolarisering og deretter inaktivert av enzymet agmatinase. I den menneskelige hjerne ser agmatin ut til å fungere som en neuromodulator / nevrotransmitter ved binding til forskjellige reseptormål; i eksperimentelle modeller har det også vist interessante neuroprotective effekter.
Agmatin er oppnådd fra dekarboksyleringen av arginin av enzymet arginin-dekarboksylase, men dets syntese er IKKE rettet mot seg selv da det er et mellomprodukt av polyaminer (cellevekstfaktorer). Den samme reaksjonen utføres av tarmbakterien på matrester som inneholder arginin, hvis biotransformasjon i agmatin (i sin tur omdannet til putrescin) bidrar til å gi feces den karakteristiske og ubehagelige lukten.
funksjoner
Agmatine er en biologisk regulator og fungerer som en ekte neurotransmitter / neuromodulator; Funksjonene til agmatin er (eller rettere, de burde være) av:
- * BLOCK (ANTAGONISM) av postsynaptiske reseptorer for NMDA ( N-metyl-D-aspartat ), hvis fysiologiske agonist er glutaminsyre; stimuleringen av disse reseptorene har en effekt av å øke inngangen til natrium og spesielt kalsium i nevronene, etterfulgt av oppstart av forskjellige prosesser:
- aktivering av nitroksid-syntetase som produserer nitrogenoksid (NO) som ansvarlig for syntesen av cyklisk GMP i nerveender; derfor hemmer agmatin syntesen av nitrogenoksyd, men til tross for dette synes det å ha vasodilatoriske og hypotensive effekter
- aktivering av en proteinkinase C som regulerer blokkering av magnesium (Mg).
- aktivering av ornitin-dekarboksylase som fremmer syntesen av polyaminer ved å øke tilstrømningen av kalsium (Ca)
- aktivering av fosfolipase A2 som bestemmer en forsterkning av presynaptisk frigjøring og en inhibering av glialopptaket av glutaminsyre (en spennende neurotransmitter og forløper for GABA eller y-aminosmørsyre, sistnevnte er en regulator av nevronisk spenning og er direkte involvert i vedlikehold av muskeltonen).
- Binding α2-adrenerge reseptorer : deres aktivering forårsaker en reduksjon i produksjonen av norepinefrin (negativ tilbakemelding) og av utskillelsen av insulin ved bukspyttkjertelen. Ikke desto mindre synes den generelle effekten av agmatin å favorisere frigivelsen av katekolaminer fra kromaffin andrenerge celler (Li et al ., 1994) og insulin fra pankreas-B-celler (Sener et al ., 1989)
- Bind imidazolin og nikotinreceptorer
- Fremme frigjøring av peptidhormoner som: GH ( somatotropin - anabole hormon) og LH ( luteotropin - stimulerende frigjøring av testosteron - anabole hormon).
- I likhet med salpetersyre forårsaker det vasodilasjon og øker den glomerulære filtreringshastigheten; forskerne har faktisk lagt merke til hvordan arginininfusjonen forårsaker en økning i glomerulær filtrering selv når nitrogenoksydsyntase hemmeres; Denne effekten oppstår imidlertid ikke når enzymet arginin-dekarboksylase hemmes.
Agmatin og arginintilskudd
Agmatin er derfor et aminosyrederivat av arginin, som for sine virkelige eller formodede funksjoner brukes som ingrediens av noen argininbaserte produkter som er rettet mot å øke endotelialt nitrogenoksyd (ON) (les den dedikerte artikkelen: Nitrogenoksid).
Målet med tilsetning av agmatin for å fremme syntesen av nitrogenoksyd er å blokkere den ENDOGENOUS transformasjonen av arginin til agmatin, og dermed implementere biotilgjengeligheten av arginin til fremstilling av nitrogenoksid.
Faktisk er enzymet arginin-dekarboksylase hemmet av kalsiumioner og polyaminer, så agmatin er en tilbakemeldingshemmere av dette enzymet (en effekt som er nødvendig for å unngå en overdreven akkumulering av agmatin i syntesesettet).
Basert på denne teorien vil den signifikante tilstedeværelsen av eksogent agmatin påvirke den metaboliske destinasjonen for arginin, og dirigere den mer til produksjon av nitrogenoksid i stedet for ved omdannelse til endogen agmatin.
Videre brukes agmatin til antatt antidepressiv aktivitet (Zomkowski et al ., 2002; Taksande et al ., 2009), anti-smerte (Onal et al ., 2004), anxiolytisk (Lavinsky et al . 2003), antikonvulsiv (Bence et al ., 2003), anti-proliferativ (Isome et al ., 2007), nevrobeskyttende (Olmos et al ., 1999), forenkling av romlig minne (Liu og Bergin, 2009) og stimulering sekresjon av insulin og andre anabole hormoner (GH og testosteron). Ofte, i informative artikler for å presse de relative kommersielle produktene, blir alle disse påståtte fordelaktige virkningene opphøyet og matet til leseren uten den minste kritikk, uten å understreke hvordan disse fremdeles er foreløpige bevis.
Bivirkninger
Agmatin er et molekyl som fremdeles er lite kjent og studert; Det er ingen kjente bivirkninger knyttet til inntaket, men det er vel kjent at arginintilskudd (hvor agmatin er tilstede) er potensielt allergifremkallende (symptomer: åndedretts komplikasjoner, utslett, brenning og kløe). I mus har agmatin vist seg å øke kaloriinntaket og diettpreferansen for karbohydrater i matte rotter (Prasad og Prasad, 1996); Dette kan lette en uønsket økning i appetitten, og dermed i vekt, hos brukeren.
For større sikkerhet, før du tar kosttilskudd med agmatin, kontakt legen din og bekreft mulige biokjemiske interaksjoner med legemidlene som brukes til en terapeutisk kombinasjon.
