LIPSIN ® fenofibrat

LIPSIN ® er et Fenofibrate-basert stoff (tegneserie)

TERAPEUTISK GRUPPE: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner LIPSIN ® Fenofibrat

LIPSIN ® er indisert ved behandling av dyslipidemi, karakterisert ved en overdreven økning i triglyserider, når et passende kosthold og en sunn livsstil ikke har gitt effektive resultater.

LIPSIN ® kan også brukes til å behandle primær hyperkolesterolemi som en statinsubstitusjonsbehandling.

Virkningsmekanisme LIPSIN ® Fenofibrat

Fenofibrat tatt med LIPSIN ® absorberes på mage-tarmnivået og hydrolyseres i sin farmakologisk aktive metabolitt, fenofibrisyre, som når sine maksimale plasmakonsentrasjoner ca 4 timer etter at legemidlet er tatt.

De terapeutiske egenskapene til denne forbindelsen skyldes hovedsakelig den modulerende virkning i prosessene for syntese / nedbrytning av fettsyrer og lipoproteiner, utført på levernivå.

Nærmere bestemt er fibrene i stand til å virke som reseptoragonister, aktivering av den hepatiske PPAR-alfa-reseptoren, modulerende uttrykket av forskjellige gener som metabolisk oversettes til:

Økt syntese av apolipoproteiner ApoAI og Apo AII (proteinfraksjon av HDL), med konsekvent økning i HDL cholesterolemi;
Økt lipoprotein-lipasesyntese, med økt opptak og oksydasjon av triglyserider inneholdt i VLDL og LDL;
Økt syntese av transportproteiner involvert i fettsyreoksydasjon;
Inhibering av uttrykket av ApoCIII, et protein med inhibitorisk virkning på lipoproteinlipase;
Inhibering av HMG-CoA-reduktase-enzymet.

Alle disse mekanismene er basert på den lipidiske "normaliserende" virkningen av fenofibrat, som er realisert ved reduksjon av plasma triglyserid og LDL kolesterol nivåer, og i økningen av HDL kolesterolemi.

Etter ca 20 timers handling fjernes fenofibrisyre hovedsakelig gjennom urinen.

Studier utført og klinisk effekt

1. EFFEKTIVITETEN AV KOMBINERT FENOPHIBRAT / STATINTERAPI

Flere og flere leger velger å bruke - til behandling av hyperlipidemi hos pasienter med høy kardiovaskulær risiko - en kombinert terapi mellom fibrater og statiner. I detalj ble den terapeutiske virkningen av kombinasjonen av fenofibrat og pravastatin testet hos 248 pasienter.

Effekten av kombinationsbehandlingen var bestemt større, med en reduksjon i LDL-kolesterol på 14% sammenlignet med 6% i monoterapi, i triglyserider med 22% sammenlignet med 2%, og en økning i HDL-kolesterol på 6, 5% sammenlignet med '1%; alt i møte med forekomsten av bivirkninger som er sammenlignbare mellom de to gruppene.

Disse resultatene støtter hypotesen om den store effekten av kombinasjonsterapi, gitt en korrekt formulering av den terapeutiske doseringen.

2. FENOFIBRAT OG KOMBINERT TERAPI I TYPE II DIABETISK PATIENT

Denne viktige studien stiller spørsmål til den virkelige forebyggende kapasiteten mot kardiovaskulære ulykker, utført ved behandling med fenofibrat. Nærmere bestemt registrerte forskerne ikke signifikant reduksjon i kardiovaskulære hendelser mens de observert en signifikant reduksjon i triglyseridnivåene etter tilsetning av fenofibrat i dyslipidemisk behandling av diabetespasienten.

Hypotesen formulert forutsetter en hovedroll av HDL-kolesterol i forebygging av kardiovaskulære hendelser, hvilket fenofibrat nesten ikke lykkes i å øke.

3. fenopyryrat, ikke bare hypotemisme

Den terapeutiske effekten av fenofibrat som observeres i denne studien, har ikke bare betydning for reduksjonen av plasma triglyseridnivåer (-34%) og LDL-kolesterol (-20%), og i 10% økning i HDL-kolesterol, men også i en 15% reduksjon i fibrinogen og 13% i urinsyre, og dermed fremheve en kompleks og viktig metabolsk rolle av legemidlet.

Metode for bruk og dosering

LIPSIN ® kapsler på 200 mg komedronisert fenofibrat: Det anbefales å administrere en kapsel om dagen, opprettholde en diettplan og en passende livsstil.

En dosejustering bør planlegges av legen ved nedsatt nyrefunksjon, i forhold til helsen til dette organet.

I NO EVENTUEL, FØR DU TAKER LIPSIN ® Fenofibrat - KRAV OG KONTROLL AV DOKUMENTEN ER NØDVENDIG.

Advarsler LIPSIN ® Fenofibrat

Før du starter behandling med LIPSIN ®, vil det være hensiktsmessig å forfølge et hypolipid diett og en sunn livsstil i minst et kvartal. I tilfelle at denne terapeutiske tilnærmingen viser seg utilstrekkelig, er det hensiktsmessig å ty til farmakologisk terapi.

Før og under administrasjonen av fenofibrat vil det være nyttig å overvåke noen laboratorieparametere, for eksempel kreatinin (markør for nyrefunksjon) og transaminase (markør for leverfunksjon), muligens å suspendere terapien etter en økning i plasma nivåer på henholdsvis 50% og 3 ganger det normale området.

Selv etter å ha tatt fibrater, vil det være hensiktsmessig å undersøke mulig forekomst av myopatier og tilstander som er predisponerende for utviklingen av skjelettslemsykdommer, og monitorerer konstant kreatinkinase nivåer for å unngå forekomst av rabdomyolyse og myopatier.

Det vil også være hensiktsmessig å bruke LIPSIN ® med forsiktighet i tilfelle av magesår og i tilfelle redusert laktosetoleranse, galaktosemi, laktasemangel og glukose / galaktosemalabsorpsjonssyndrom.

Inntaket av fenofibrat bør ikke endre normal evne til å kjøre bil og bruke maskiner.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Det anbefales ikke til bruk under graviditet og amming, gitt viktigheten av lipider i riktig embryonal, føtal og nyfødt utvikling, og fravær av spesifikke studier i denne forbindelse.

interaksjoner

Den lipidsenkende effekten av fenofibrat kan bli forsterket ved samtidig inntak av statiner eller andre lipidsenkende legemidler. Denne kombinasjonen kan også føre til økning i tilfeller av rabdomyolyse og leversykdom.

Fibrater kan øke effekten av orale antikoagulanter, økende blødningsepisoder; Derfor vil en justering av doseringen være hensiktsmessig.

Samtidig administrering av ciklosporin var i stedet forbundet, i sjeldne tilfeller, med en forandring av nyrefunksjon, og krever derfor nøye overvåkning av kreatininnivåer.

Terapeutiske konsentrasjoner av fenofibrisyre kan utøve en moderat hemmende virkning mot hepatiske cytokrom CYP2C19- og CYP2A6-enzymer, og de farmakokinetiske egenskapene til de aktive ingrediensene de metaboliserer, endres.

Kontraindikasjoner LIPSIN ® Fenofibrat

LIPSIN ® er kontraindisert i tilfeller av leversvikt eller alvorlig nedsatt leverfunksjon, nyrefeil, galdeblæresykdom eller alvorlig bukspyttkjertel, i tilfelle overfølsomhet overfor en av komponentene og i graviditeten, amming og pediatrisk .

Bivirkninger - Bivirkninger

De vanligste observerte bivirkningene etter inntak av fenofibrat påvirker hovedsakelig mage-tarmkanalen, med fordøyelsesendringer, magesmerter, kvalme, diaré, oppkast i varierende grad og leverlidelser med økte transaminase-nivåer.

Sjeldne, hepatitt, myalgi, kramper, rhabdomyolyse, leukocytopeni, respiratoriske sykdommer og pankreatitt har vært sjeldnere - og spesielt begrenset til bestemte grupper av pasienter i fare.