narkotika

duloksetin

Duloksetin er et antidepressivt middel som tilhører serotonin- og norepinephrin reuptake inhibitor (SNRI) klassen. Det er en analog av fluoksetin (en selektiv serotonin reuptake inhibitor eller SSRI) syntetisert av legemiddelfirmaet Eli Lilly.

Duloksetin - Kjemisk struktur

Mest sannsynlig er duloksetin mest kjent under varenavnene Cymbalta® og Xeristar®.

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av duloksetin er indisert for behandling av:

  • depresjon;
  • Generell angstlidelse;
  • Diabetisk nevropatisk smerte.

advarsler

Depresjon er forbundet med økt risiko for selvmordstanker og / eller oppførsel og selvskader. Før duloksetin utfører sin terapeutiske virkning, kan 2-4 ukers behandling være nødvendig, derfor bør pasientene overvåkes nøye til en betydelig forbedring av sykdommen oppstår.

Duloksetin skal ikke brukes til pasienter under 18 år, fordi stoffet i denne kategorien av pasienter øker risikoen for selvmordsforsøk og fiendtlighet (aggresjon, opposisjonell oppførsel og sinne). Men hvis legen anser det absolutt nødvendig, kan han også foreskrive duloksetin til disse pasientene.

Siden duloksetin kan forårsake døsighet og svimmelhet, anbefales det ikke å kjøre og bruke maskiner.

Plutselig seponering av duloksetbehandling er ikke anbefalt, da abstinenssymptomer kan oppstå.

Bruk av duloksetin bør unngås - eller utføres med stor forsiktighet - hos pasienter som opplever følgende forhold:

  • Nyresykdommer;
  • Beslagskriser;
  • Maniske lidelser;
  • Bipolare lidelser;
  • glaukom;
  • Koagulasjonsendringer;
  • Hyponatremi (lave natriumnivåer i blodet);
  • Bruk av andre legemidler som kan forårsake leverskade;
  • Bruk av andre legemidler som inneholder duloksetin.

Hvis du har noen av disse tilstandene, må du fortelle legen din før du starter duloksetinbehandling.

interaksjoner

Bruk av dulokset samtidig med andre legemidler som inneholder samme aktive ingrediens bør unngås.

Samtidig inntak av duloksetin og MAOI (monoaminoxidasehemmere) må absolutt unngås, på grunn av alvorlige bivirkninger som kan oppstå. Før du begynner duloksetinbehandling, må en periode på minst 14 dager gå etter det siste inntaket av MAO-er. Hvis det derimot er nødvendig å bytte fra en terapi basert på duloksetin til en terapi basert på MAOI, er det nødvendig å tillate en periode på minst 5 dager etter det siste duloksetinntaket.

Samtidig administrasjon av duloksetin og legemidler som forårsaker døsighet - som for eksempel benzodiazepiner, fenobarbital, antipsykotika, noen smertestillende midler og antihistaminer - bør unngås.

Samtidig inntak av duloksetin og medikamenter som kan øke serotoninoverføringen må unngås. Blant disse stoffene husker vi:

  • Triptaner, narkotika som brukes til å behandle migrene;
  • Tramadol, en opioid smertestillende middel;
  • Tryptofan,
  • SSRIer, slik som paroksetin og fluoksetin ;
  • Venlafaxin, en annen hemmer av serotonin og noradrenalin reopptak;
  • TCA (trisykliske antidepressiva), som klomipramin, imipramin og amitriptylin ;
  • Petidina, en opioid analgesic;
  • Preparater basert på St. John's Wort (eller St. John's Wort), en plante med antidepressive egenskaper;
  • IMAO, som moclobemidet .

Samtidig bruk av duloksetin og orale antikoagulantia eller blodplateaggregasjonsinhibitorer kan øke risikoen for unormal blødning eller blødning.

Alkoholinntak anbefales ikke under duloksetbehandling.

Bivirkninger

Duloksetin kan utløse ulike bivirkninger. Innfall og intensitet av disse effektene varierer fra pasient til pasient. Dette avhenger av følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet.

Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå etter duloksetinbehandling.

Allergiske reaksjoner

Ved følsomme individer kan duloksetin utløse alvorlige allergiske reaksjoner. Slike reaksjoner kan forårsake svimmelhet og problemer med å puste med hevelse i tungen og leppene.

Suspensjon symptomer

Hvis duloksetbehandling stoppes brått, kan såkalte abstinenssymptomer forekomme. Disse symptomene inkluderer:

  • svimmelhet;
  • svimmelhet;
  • Stikking;
  • Følelser som elektrisk støt (spesielt i hodet);
  • Vanskeligheter med å sove
  • Levende drømmer og mareritt;
  • hodepine;
  • Følelse av rastløshet;
  • agitasjon,
  • angst;
  • irritabilitet;
  • myalgi;
  • tremor;
  • tretthet,
  • døsighet;
  • Kvalme eller oppkast;
  • diaré,
  • Overdreven svette.

Vanligvis oppstår disse symptomene ikke i alvorlig form og forsvinner om noen dager, men - hvis de oppstår - er det fortsatt nødvendig å informere legen.

Nervesystemet

Duloksetinbehandling kan gi opphav til:

  • hodepine;
  • svimmelhet;
  • Vanskeligheter med å sove
  • Dårlig søvnkvalitet;
  • Unormale drømmer;
  • agitasjon,
  • angst;
  • nervøsitet;
  • besvimelse;
  • Konsentrasjonsforstyrrelser;
  • Følelse av latskap;
  • tremors;
  • Beslagskriser;
  • Ufølsomhet, inkludert følelse av nummenhet, prikkende eller prikkende i huden;
  • desorientering;
  • Unormal og ukontrollabel tråkking og spasmer i musklene;
  • Psykomotorisk rastløshet;
  • Mangel på koordinering;
  • Restless legs syndrom.

Psykiske lidelser

Duloksetin kan forårsake hallusinasjoner, mani, sinne, aggressiv eller selvmordsadferd.

Øyesykdommer

Behandling med duloksetin kan forårsake visuelle forstyrrelser og mydriasis (dilatasjon av elevene). Videre kan legemidlet fremme bruken av glaukom.

Gastrointestinale sykdommer

Etter inntak av duloksetin, oppkast, diaré eller forstoppelse, brennende eller magesmerter, vanskeligheter med fordøyelse, opphopning av gass i tarmen, gastroenteritt og svulingsproblemer kan oppstå. I tillegg kan blod slippes ut med oppkast eller svart avføring.

Forstyrrelser av reproduktiv og bryst yver

Duloksetinbehandling kan føre til redusert libido, vanskeligheter eller manglende evne til å nå orgasme og galaktorré (unormal melkesekresjon) hos både kvinner og menn.

Hos kvinner kan stoffet forårsake unormal vaginal blødning, rikelig, smertefull, uregelmessig, langvarig eller dårlig eller manglende menstruasjonssykluser.

Hos menn kan imidlertid smerter i testiklene eller pungen oppstå, vanskeligheter med å få ereksjon og endringer i utløsning.

Hepatobiliary lidelser

Behandling med dulokset kan forårsake betennelse i leveren, leversvikt og fremme gulsott.

Endokrine sykdommer

Dulokset kan utløse syndromet med uhensiktsmessig sekresjon av det antidiuretiske hormonet (SIADH); dette syndromet kan i sin tur føre til dehydrering og hyponatremi.

Legemidlet kan også føre til en reduksjon av skjoldbruskkjertelen, med følgelig tretthet og økning i kroppsvekt.

Øreforstyrrelser

Duloksetinbehandling kan forårsake øresmerter og tinnitus, en lidelse preget av oppfatningen av lyder som summende, hissende, klinkende, fløyte, etc.

Nyrer og urinveier

Duloksetin kan forårsake nyre- og urinproblemer, for eksempel vanskeligheter eller manglende evne til å urinere, smertefull vannlating, nocturia (trenger å avbryte natts søvn for å urinere), økt hyppighet av urinering eller reduksjon av urinstrøm.

Hud- og underhudssykdommer

Behandling med duloksetin kan forårsake elveblest og lysfølsomhetsreaksjoner. Mer alvorlige hudreaksjoner kan også forekomme, for eksempel Stevens-Johnson syndrom (en mer alvorlig variant av polymorf erytem).

Serotoninsyndrom

Dulokset kan utløse dette syndromet, spesielt hvis det tas sammen med andre legemidler som kan øke serotonergtransmisjonen.

Syndromet kan også defineres som serotoninforgiftning og skyldes overdreven serotoninaktivitet i sentralnervesystemet. Intoksikasjon kan forekomme i levende, moderat eller alvorlig form.

Noen av symptomene som kan oppstå er eufori, døsighet, rastløshet, følelse av berusethet, hodepine, feber, økt svette, muskelstivhet, myokloni (kort og ufrivillig sammentrekning av en muskel eller en gruppe muskler), rhabdomyolyse (cellebrudd av skjelettmuskulatur og påfølgende frigjøring i blodet av stoffer som er tilstede i muskulaturen) og anfall. Noen pasienter kan til og med gå inn i en sjokkstatus, med kroppstemperaturer over 40 ° C.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå etter behandling med duloksetin er:

  • Tørr munn;
  • Mangel på appetitt;
  • Følelse av innsnevring i halsen som forårsaker hesstemme;
  • Neseblødninger;
  • Økt svette
  • Økt tørst;
  • Kropp vekttap;
  • tretthet,
  • Økt blodtrykk;
  • hjertebank;
  • takykardi;
  • Brystsmerter.

overdose

Hvis overdosering av duloksetin tas, kan somnolens, oppkast, kramper, serotoninsyndrom og koma oppstå. Hvis du mistenker overdosering av duloksetin, kontakt legen din umiddelbart og gå til nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Duloksetin er en selektiv inhibitor av serotonin (5-HT) og noradrenalin (NA) reuptake. Disse to monoaminer produseres inne i de respektive presynaptiske nerveender og frigjøres i den synaptiske veggen (mellomrummet mellom presynaptisk og postsynaptisk avslutning) etter mottak av visse stimuli.

En gang i det synaptiske rommet interagerer 5-HT og NA med sine postsynaptiske reseptorer som uttrykker deres biologiske virkning. Etterpå binder de til transportører som er opptatt av deres gjenopptak (SERT for serotonin og NET for noradrenalin) og rapporteres innenfor presynaptisk nerve terminering.

Duloksetin hemmer både NET og SERT med høy affinitet, bindende til dem i stedet for endogene monoaminer. Inhiberingen av disse transportørene forårsaker at serotonin og noradrenalin forblir i det synaptiske rom i lengre tid, slik at de kan fortsette å interagere med deres reseptorer. Kontinuerlig reseptorinteraksjon resulterer i en økning i det serotoninergiske og noradrenergiske signalet, med tilhørende forbedring i behandlede patologier.

Bruksmåte - Dosering

Duloksetin er tilgjengelig for oral administrering i form av kapsler. Kapselen skal tas hel, uten å tygge og ved hjelp av et glass vann.

Duloksetindosen må opprettes av legen på individuell basis.

Dosene av stoffet som vanligvis er gitt er gitt nedenfor.

Depresjon og diabetisk nevropatisk smerte

Duloksetindosen som vanligvis brukes, er 60 mg medikament per dag. Legen kan imidlertid bestemme seg for å variere dosen for å tilpasse den til pasientens behov.

Generell angstlidelse

Den vanlige startdosen av duloksetin er 30 mg legemiddel per dag, deretter økt til 60 mg. Dosen kan økes opp til 120 mg.

I alle fall kan legen bestemme seg for å variere doseringen for å bedre tilpasse den til pasienten i henhold til hans respons på terapien.

Graviditet og amming

Bruk av duloksetin - eller lignende stoffer - kan forårsake skade på nyfødte dersom det tas under graviditet, spesielt i løpet av siste trimester. Faktisk kan det øke risikoen for utbruddet av vedvarende pulmonal hypertensjon hos det nyfødte (PPHN) som manifesteres av en økning i luftveiene og en blåaktig hudfarge. I tillegg kan det nyfødte utvikle symptomer som vanskeligheter med å sovne eller fôre, pustevansker, cyanose, ustabil kroppstemperatur, oppkast, konstant gråt, muskelstivhet eller svakhet, sløvhet, tremor, nervøsitet eller anfall. Vanligvis oppstår disse symptomene innen 24 timer etter fødselen.

Bruk av duloksetin hos ammende mødre anbefales ikke.

Under alle omstendigheter må gravide - etablerte eller formodede - og ammende mødre nødvendigvis konsultere lege før de tar duloksetin.

Kontra

Bruk av duloksetin er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • Kjent overfølsomhet mot duloksetin;
  • Hos pasienter som lider av lever- og / eller nyresykdommer;
  • Hos pasienter som allerede har blitt behandlet med MAOI eller som har avsluttet MAOI-behandlingen i mindre enn to uker
  • Hos pasienter som tar fluvoxamin, et annet antidepressivt middel;
  • Hos pasienter som tar ciprofloxacin eller enoksacin (legemidler som brukes til å behandle visse typer infeksjoner);
  • Hos pasienter som tar andre legemidler som inneholder duloksetin;
  • Under graviditet og under amming.

Duloksetin og stressinkontinens

Dulokset kan også brukes til behandling av stressinkontinens hos kvinner. Denne lidelsen er preget av ufrivillig utgivelse av urin under fysisk anstrengelse eller under aktiviteter som latter, hoste, nysing eller løftevekter.

Duloksetin brukes til å behandle denne medisinske tilstanden fordi det ser ut til å kunne øke styrken til musklene som er ansvarlige for å holde urinen.

Startdosen av duloksetin som vanligvis administreres, er 20 mg medikament, som skal tas to ganger om dagen. Dosen økes deretter til 40 mg, som skal tas to ganger om dagen.

For behandling av denne lidelsen markedsføres duloksetin under navnet Yentreve®.