KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® er et stoff basert på Granisetron hydrochloride.

TERAPEUTISK GRUPPE: Antiemetika - Antinausea - antagonister av serotonin.

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® brukes både i forebyggende og terapeutiske faser av akutte og forsinkede episoder av kvalme og oppkast forårsaket av kjemoterapi, radioterapi og kirurgi.

KYTRIL ® Granisetron virkningsmekanisme

KYTRIL ® er et granisetronbasert legemiddel, en aktiv ingrediens som tas oralt raskt og fullstendig absorbert av mage-tarmkanalen, og distribueres deretter 65% bundet til plasmaproteiner.

Etter en halveringstid på ca 9 timer, som er gyldig for både parenteral og oral inntak av den aktive ingrediensen, metaboliseres granisetron til leverenivå og separeres deretter delvis gjennom urinen og delvis gjennom fæces.

Den antiemetiske virkningen av KYTRIL ® er garantert ved tilstedeværelsen av granisetron som aktiv ingrediens, som virker som en svært selektiv antagonist av 5HT3-reseptorer av serotonin både på nivået i mage-tarmkanalen og på sentralnivå, involvert i opprinnelsen til oppkast.

Den høye spesifisiteten av virkning minimerer forekomsten av bivirkninger, og antagoniserende virkning mot disse reseptorene tillater en særlig effektiv bruk i behandlingen av kvalme forbundet med kjemoterapi eller strålebehandling, karakterisert ved en økning i konsentrasjoner av serotonin på perifert nivå.

Studier utført og klinisk effekt

1. GRANISETRON NYE FORMULERINGER

Bare nylig har FDA godkjent kommersialiseringen av en ny formulering av granisetron, representert ved trans dermale flekker. Farmakokinetiske studier har vist at denne absorpsjonsmåten kan overlappe for farmakokinetiske egenskaper og klinisk effekt, noe som gjør behandlingen enklere.

2. GRANISETRON IKKE BARE EN ANTIEMETISK

Bruken av granisetron i den postoperative perioden ser ikke ut til å være utelukkende forbundet med antiemetisk og forebyggende kapasitet, men også med muligheten for betydelig reduksjon av post-anesthetisk rystelse, og dermed forkorte sykehusinnleggelsestider.

3. ANTIEMETISK AKTION AV GRANISETRONEN

I denne studien ble den antiemetiske effekten av ulike doser granisetron testet hos kvinner som gjennomførte brystkirurgi. Dataene viser at en signifikant antiemetisk effekt kan observeres allerede ved doser på 20 mikrogram / kg granisetron, og som høyere doser er de tydeligvis ikke forbundet med en forbedring av den terapeutiske effekten av medikamentet. Videre synes den minimale effektive dosen å mangle klinisk relevante bivirkninger.

Metode for bruk og dosering

KYTRIL ® belagte tabletter 1 mg granisetron; 0, 2 / ml oral oppløsning av granisetron; injeksjonsvæske, oppløsning til intravenøs bruk av 3mg / ml - 1mg / ml - 3mg / 5ml granisetron; injeksjonsvæske, oppløsning til intramuskulær bruk av 3 mg / ml granisetron:

Den anbefalte dosen som er nyttig for å redusere emesis assosiert med kjemoterapi eller strålebehandling, er den av 3 mg granisetron tatt i form av en injiserbar løsning (hvis intravenøst med langsom infusjon) før start av cytostatisk behandling. I tilfelle at følelsen av kvalme og relativ oppkast er tilstede, vil det være tilrådelig å utvide den terapeutiske protokollen opp til den maksimale daglige dosen på 9 mg.

Når det gjelder tablettformuleringen, er den anbefalte dosen 1 mg to ganger daglig, eller to mg en gang daglig, som skal forlenges opp til den syvende dagen etter behandlingen.

Dosene faller vesentlig når KYTRIL ® administreres med sikte på å redusere kvalme og oppkast i forbindelse med kirurgi.

I alle fall bør den riktige doseringsformuleringen bare utføres av legen, basert på pasientens fysiologiske og kliniske egenskaper.

Advarsler KYTRIL ® Granisetron

Som alle antagonister, selv selektive, av serotoninreceptorer, kan granisetron inneholdt i KYTRIL ® redusere motiliteten i tarmsegmentet, som potensielt forverrer de kliniske tilstandene til pasienter som lider av okklusjoner og tarmobstruksjoner.

Til tross for granisetronet endrer det myokardets konduktivitetsegenskaper, endringer som forlengelse av QT-intervallet eller begynnelsen av arytmier og ledningsforstyrrelser, kan økes betydelig hos pasienter som lider av kardiovaskulære sykdommer.

De forskjellige formuleringene som er planlagt for KYTRIL ® kan inneholde sorbitol og laktose, og er dermed farlig for personer med fruktoseintoleranse, glukose / galaktosemalabsorpsjon eller laktaseenzymmangel.

Tilstedeværelse av hodepine, svimmelhet og døsighet etter inntak av granisetron, kan redusere pasientens normale perceptive evne, noe som gjør det farlig å bruke maskiner og kjøre biler.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Fraværet av kliniske studier i forbindelse med testing av granisetron hos gravide kvinner tillater oss ikke å forstå sikkerhetsprofilen til KYTRIL ® når den tas under graviditet.

I denne forbindelse er det vanligvis ikke anbefalt å ta dette legemidlet i hele graviditetsperioden og påfølgende amming.

interaksjoner

Forskjellige farmakokinetiske studier har vist at granisetron kan tilpasses til samtidig administrering av andre aktive ingredienser, spesielt de som vanligvis brukes under anti-emetiske behandlinger, uten signifikante endringer i farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaper til nevnte legemiddel.

Kontraindikasjoner KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av komponentene eller til graviditet og amming.

Bivirkninger - Bivirkninger

Den kliniske studien har forbundet inntaket av KYTRIL ® også ved terapeutiske doser, utseendet på endringer i nervesystemet, fremfor alt hodepine og døsighet, generelle lidelser som asteni og forstyrrelser i mage-tarmkanalen som diaré eller forstoppelse.

Endringene som påvirker kardiovaskulærsystemet har blitt bestemt mer sjeldne.

Bare i noen tilfeller er pyreksi, økte transaminaser og hudutbrudd som har en tendens til spontan regresjon når behandlingen er suspendert, også observert