no.energymedresearch.com
narkotika

Diclofenac

generalitet

Diklofenak er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk legemiddel (NSAID), som brukes til behandling av inflammatoriske og smertefulle tilstander av ulike slag.

Diklofenak - Kjemisk struktur

Diklofenak er tilgjengelig i mange farmasøytiske formuleringer, egnet for forskjellige administreringsveier (oral, parenteral, okulær, rektal og kutan).

Fra et kjemisk synspunkt hører diklofenak til kategorien eddiksyrederivater.

Eksempler på medisinske spesialiteter som inneholder diklofenak

  • Deflamat ®
  • Dicloreum ®
  • Flector ®
  • Solaraze ®
  • Voltaren Emulgel ®

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av diklofenak er indisert for symptomatisk behandling av betennelse og / eller smerte forårsaket av:

  • Revmatoid artritt;
  • slitasjegikt,
  • Ankyloserende spondylitt;
  • periarthritis;
  • bunions;
  • tendinitt;
  • myositt;
  • isjias;
  • gikt;
  • Skader, brudd eller traumer;
  • Stretching, blåmerker eller forvrengninger;
  • Ortopediske kirurgiske inngrep;
  • Nyrestein.

Videre kan diclofenak brukes til symptomatisk behandling av primær dysmenorré (oral administrasjon) og for behandling av betennelse (på en ikke-smittsom basis) av det fremre segment av øyet, spesielt etter kataraktkirurgi (øyedrift).

advarsler

Før du begynner behandling med diclofenak til oral, rektal eller parenteral bruk, må du informere legen din dersom du har noen av følgende forhold:

  • Hvis du har en røykevaner;
  • Hvis du har diabetes
  • Hvis du lider av kardiovaskulære sykdommer (angina, hypertensjon, blodpropper);
  • Hvis du lider av hyperkolesterolemi og / eller hypertriglyseridemi
  • Hvis du har en historie med gastrointestinal ulcerasjon, perforering og / eller blødning;
  • Hvis du lider av ulcerøs kolitt eller Crohns sykdom;
  • Hvis du har en historie med nyre og / eller leversykdom;
  • Hvis du lider - eller har lidd tidligere - fra blodforstyrrelser;
  • Hvis du lider av systemisk lupus erythematosus;
  • Hvis du lider - eller har lidd tidligere - fra astma, kronisk obstruktiv lungesykdom (KOL), nesepolypper eller allergisk rhinitt;
  • Hvis du planlegger å bli gravid, kan diclofenak påvirke kvinnelig fruktbarhet negativt.

Diklofenak administrert oralt, rektalt eller parenteralt, kan forårsake gastrointestinal ulcerasjon, perforering og / eller blødning. Derfor, hvis det oppstår et gastrointestinalt symptom, er det nødvendig å informere legen omgående. Videre kan diklofenak administrert via disse rutene også føre til økt risiko for hjerteinfarkt eller hjerneslag, spesielt når det brukes i høye doser og i lange perioder.

Diklofenak til hudbruk bør bare brukes på intakt hud og aldri til skadehud.

Pasienter som bærer myke kontaktlinser, bør unngå kontaktlinser med diclofenak for okular bruk, da stoffet utøver blekende virkning på dem.

Diklofenak administrert oralt, rektalt eller parenteralt, kan forårsake bivirkninger som kan endre evnen til å kjøre og / eller bruke maskiner, så stor forsiktighet bør tas.

interaksjoner

For øyeblikket er det ingen kjente medisininteraksjoner mellom diklofenak for dermal bruk og for okular bruk og andre legemidler.

Isteden, før du begynner diclofenacbehandling for oral, rektal eller parenteral bruk - på grunn av stoffets interaksjoner som kan oppstå - må du fortelle legen din dersom du allerede bruker noen av følgende medisiner:

  • Andre NSAIDs, inkludert selektive COX-2 hemmere (som for eksempel celecoxib og etoricoksib);
  • Antidiabetika ;
  • Antikoagulerende legemidler, slik som warfarin eller heparin;
  • Antiplatelet midler ;
  • Diuretika ;
  • Litiumsalter, brukt til behandling av bipolar lidelse;
  • Fenytoin, et antiepileptisk middel;
  • Kardioaktive glykosider, som for eksempel digoksin;
  • Kinoloner, antibiotika;
  • Syklosporin og takrolimus, immunosuppressive stoffer;
  • Metotrexat og pemetrexed, anticancer medisiner;
  • Kortikosteroider ;
  • Kolestipol og kolestyramin, legemidler som brukes til å redusere kolesterolnivået for høyt;
  • Vorikonazol, et soppdrepende middel;
  • Antihypertensive stoffer;
  • SSRIer (selektive serotonin reuptake inhibitorer), antidepressiva stoffer;
  • Anxiolytiske stoffer;
  • Deferasirox (Exjade ®), et legemiddel gitt til pasienter utsatt for hyppige blodtransfusjoner;
  • Sulfinpyrazone, et stoff som brukes til behandling av hyperurikemi og gikt;
  • Zidovudin, brukt til behandling av HIV.

Under alle omstendigheter - uansett hvilken administreringsvei som brukes, anbefales det imidlertid å informere legen dersom du tar eller nylig har hatt noen form for medisinering, inkludert medisin og medisin og urte- og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Diklofenak kan forårsake flere bivirkninger, men ikke alle pasientene opplever dem. Dette avhenger av følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet.

Nedenfor er noen av bivirkningene som kan oppstå under behandling med diclofenak.

Blod og lymfatiske sykdommer

Diklofenakbasert terapi kan føre til:

  • Aplastisk anemi;
  • Hemolytisk anemi
  • agranulocytose;
  • leukopeni;
  • Trombocytopeni.

Allergiske reaksjoner

Diklofenak kan utløse allergiske reaksjoner hos følsomme individer. Disse reaksjonene kan forekomme i form av hypotensjon, angioødem og anafylaktisk sjokk.

Gastrointestinale sykdommer

Behandling med diclofenak kan forårsake:

  • Kvalme og oppkast;
  • Diaré eller forstoppelse;
  • Hemorragisk diaré;
  • Melena;
  • blodig oppkast;
  • Magesmerter;
  • flatulens;
  • anoreksi;
  • gastritt;
  • Gastrointestinal ulcerasjon, perforering og / eller blødning;
  • kolitt;
  • Forverring av ulcerøs kolitt og Crohns sykdom hos pasienter som lider av det;
  • Pankreatitt.

Nervesystemet

Diklofenac-behandling kan forårsake:

  • hodepine;
  • svimmelhet;
  • døsighet;
  • parestesi,
  • tremors;
  • Forandringer i smakenes betydning;
  • kramper;
  • Aseptisk meningitt.

Psykiske lidelser

Under behandling med diclofenac-desorientering kan det oppstå spenning, depresjon, irritabilitet, søvnløshet, mareritt, angst og psykotiske reaksjoner.

Kardiovaskulære lidelser

Diklofenak kan fremme utbruddet av hypertensjon, vaskulitt, hjertebank, hjertesvikt og hjerteinfarkt.

Hepatobiliary lidelser

Behandling med diclofenak kan føre til økning i blodtransaminase nivåer og fremme utbrudd av leversvikt, hepatitt og gulsott.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Diklofenakbehandling kan forårsake akutt nyresvikt, hematuri, proteinuri, interstitial nefrit, nefrotisk syndrom og nyretapillær nekrose.

Hud- og underhudssykdommer

Behandling med diclofenak kan forårsake:

  • Hudutslett;
  • urticaria;
  • eksem;
  • erytem;
  • Erythema multiforme;
  • Stevens-Johnson syndrom;
  • Giftig epidermal nekrolyse;
  • Eksfolierende dermatitt;
  • alopecia;
  • Fotosensitivitetsreaksjoner;
  • Bullous dermatitt;
  • Lilla eller allergisk lilla;
  • Kløe.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med diclofenak er:

  • astma;
  • Visjonsforstyrrelser;
  • tinnitus;
  • Forverring av hørselen;
  • svimmelhet;
  • astma;
  • ødem,
  • Reaksjoner på injeksjonsstedet (når legemidlet er gitt parenteralt);
  • Kløe, rødhet, øyebrennning (når diklofenak administreres via øyet).

overdose

Hvis overdoser av diklofenak tas, kan følgende forekomme:

  • oppkast;
  • diaré,
  • svimmelhet;
  • tinnitus;
  • Gastrointestinal blødning;
  • Kramper.

Siden det ikke foreligger spesifikk antidot, er behandlingen bare symptomatisk og støttende i tilfelle overdosering.

I alle fall, hvis du mistenker overdosering av diclofenak, må du kontakte legen din umiddelbart eller gå til nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Diklofenak utøver sin antiinflammatoriske og smertestillende virkning ved å hemme cyclooksygenase (eller COX).

Syklooksygenase er et enzym hvorav tre forskjellige isoformer er kjent: COX-1, COX-2 og COX-3.

COX-1 er en konstitutiv isoform, vanligvis tilstede i celler og involvert i mekanismene for cellulær homeostase.

COX-2, derimot, er en inducerbar isoform som er produsert av inflammatoriske celler (inflammatoriske cytokiner) aktivert. Oppgaven av disse enzymer er å konvertere arakidonsyre til prostaglandiner, prostacykliner og tromboxaner.

Prostaglandiner - spesielt prostaglandiner G2 og H2 - er involvert i inflammatoriske prosesser og medierer smerteresponser.

Derfor, med inhibering av cyklooksygenase 2, hindrer diklofenak produksjonen av prostaglandiner som er ansvarlige for smerte og betennelse.

Det er imidlertid verdt å huske at diclofenak ikke er en selektiv COX-2-hemmere, og det er derfor også i stand til å hemme COX-1. Denne sistnevnte inhiberingen er opprinnelsen til noen av bivirkningene som er typiske for alle ikke-selektive NSAIDs.

Bruksmåte - Dosering

Diklofenak er tilgjengelig for:

  • Oral administrering i form av harde kapsler, oral oppløsning, tabletter, granulater for oral oppløsning og oppløselige tabletter.
  • Rektal administrering i form av suppositorier.
  • Parenteral administrering (intramuskulær eller subkutan) som en injeksjonsvæske.
  • Dermal administrasjon i form av gel, hudskum, dermatologisk løsning og medisinert plast.
  • Økt administrasjon i form av øyedråper.

For å unngå forekomst av farlige bivirkninger, under behandlingen med legemidlet, er det svært viktig å følge instruksjonene fra legen, både med hensyn til mengden diclofenak som skal tas, og med hensyn til varigheten av behandlingen selv.

I det følgende er det imidlertid gitt noen indikasjoner på diclofenakdoser som vanligvis administreres i terapi.

Imidlertid, for å få vite nøyaktig doseringen av hver farmasøytisk formulering, se de illustrerende brosjyrene for de enkelte legemidler.

Eldre pasienter kan trenge å justere dosene diclofenac som vanligvis brukes.

Oral administrasjon

Når det administreres oralt, er dosen av diklofenak som vanligvis brukes 50-100 mg per dag, avhengig av alvorlighetsgraden av symptomene presentert av pasientene. Dosen kan økes opp til maksimalt 150 mg medikament per dag.

Rektal administrasjon

Når diklofenak brukes rektalt, er anbefalt dose 50 mg 1-3 ganger daglig eller 100 mg 1-2 ganger daglig.

Parenteral administrering

Når den administreres intramuskulært, brukes vanligvis diclofenakdosen 25-75 mg per dag, avhengig av alvorlighetsgraden av symptomene presentert av pasientene. Hvis legen anser det nødvendig, kan han bestemme seg for å øke den daglige dosen opp til maksimalt 150 mg.

Kutan administrasjon

Ved bruk av diclofenakbasert gel anbefales det å utføre 3-4 applikasjoner om dagen.

Ved bruk av skum, er det imidlertid anbefalt å bruke 1-3 applikasjoner om dagen.

Når det gjelder medisinert gips, er det tilrådelig å bruke 1-2 flekker og erstatte det / hver 12-24 timer, i henhold til medisinsk resept.

Okulær administrasjon

Diklofenak-baserte øyedråper brukes til å behandle betennelse i det fremre segment av øyet (på en ikke-smittsom basis) og spesielt etter kataraktkirurgi. Dosen av stoffet må opprettes av legen på individuell basis.

Graviditet og amming

Under graviditetens første og andre trimester bør diclofenak bare brukes dersom legen anser det absolutt nødvendig.

I tredje trimester av graviditeten er imidlertid stoffet kontraindisert på grunn av skaden det kan forårsake for fosteret (kardiopulmonal toksisitet, nyresvikt og langvarig blødningstid ved fødselen) og til moderen (inhibering av livmor sammentrekninger med følgelig forsinkelse eller forlengelse av arbeid og økt blødningstid).

Videre er bruk av diklofenak også kontraindisert hos ammende mødre.

Kontra

Bruk av diclofenak ved oral, rektal eller parenteral vei er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor samme diklofenak (selv når legemidlet administreres dermalt eller okulært);
  • Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor acetylsalisylsyre, andre NSAIDs eller til smertestillende antipyretika (selv når legemidlet administreres via den dermale ruten);
  • Hos pasienter som har hatt astmaanfall, urtikaria eller akutt rhinitt etter administrering av andre NSAIDs (selv når stoffet administreres via hud eller øye);
  • Hos pasienter med kontinuerlig gastrointestinal ulcerasjon, perforering og / eller blødning;
  • Hos pasienter som har lidd av perforering eller gastrointestinal blødning etter å ha tatt andre NSAIDs;
  • Hos pasienter med nedsatt benmargsfunksjon
  • Hos pasienter som gjennomgår intensiv vanndrivende behandling
  • Hos pasienter med koagulasjonsforstyrrelser;
  • Hos pasienter som lider av hjerte-og karsykdommer
  • Hos pasienter med alvorlig lever- og / eller nyreinsuffisiens
  • I graviditetens siste trimester (selv når stoffet administreres via hud og øye);
  • Under amming (selv når stoffet administreres via hud og øye).

Videre er bruk av diclofenac kontraindisert hos barn og ungdom under 14 år når stoffet administreres oralt, rektalt eller dermalt, hos ungdom under 16 år ved bruk av den medisinske diclofenakbaserte lappen og hos ungdom under 18 år når stoffet blir gitt parenteralt.

Interessante Artikler