narkotika

Carbamazepin: Hva er det? Hvordan virker det? Indikasjoner, Dosering, Bivirkninger og Kontraindikasjoner av I.Randi

generalitet

Carbamazepin er en aktiv ingrediens med antikonvulsiv aktivitet .

Karbamazepin - kjemisk struktur

Karbamazepin godkjennes for første gang av FDA (Food and Drug Administration) i USA i 1968, fortsatt i bruk i behandling av epileptiske anfall, men også ved behandling av trigeminal neuralgi (smertelindring) og psykiatriske lidelser som manier (antimanaktivitet).

For å utføre sin tiltak må carbamazepin tas oralt, og ved passende doser kan den også brukes til barn.

Fra kjemisk synspunkt er karbamazepin en dibenzoazepin (imminostilben).

Eksempler på spesialiteter Medisin som inneholder karbamazepin

  • Carbamazepin EG®
  • Tegretol®

Terapeutiske indikasjoner

Når er bruk av karbamazepin indikert?

Bruk av karbamazepin er indisert for behandling av:

  • Psykomotorisk eller tidsmessig epilepsi, generaliserte tonisk-kloniske anfall, brannskader og blandede former (voksne og pediatriske pasienter);
  • Viktige trigeminale neuralgi (voksne pasienter);
  • Mania-tilstander (voksne pasienter).

Vær oppmerksom på

Carbamazepin er ikke effektivt i behandling av epileptiske former som liten sykdom og myoklonale angrep.

advarsler

Advarsler og forholdsregler for bruk av karbamazepin

Før du begynner behandling med karbamazepin, må du informere legen din dersom du har ett eller flere av følgende forhold:

  • Du lider av lever- og / eller nyresykdommer (inkludert urinretensjon);
  • Du lider av kardiovaskulære sykdommer;
  • Du er allergisk mot andre antiepileptika, slik som fenytoin, primidon eller fenobarbital;
  • Du blir behandlet med andre antiepileptika;
  • Det blir behandlet med legemidler som reduserer natriumnivåer i blodet, for eksempel tiazid diuretika;
  • Du lider av hypothyroidisme;
  • Du lider, eller har lidd tidligere, fra blodforstyrrelser;
  • Du lider av osteoporose;
  • Du har beinmargeskader.

Visste du at ...

Personer av kinesisk, thai, japansk, kaukasisk, spansk herkomst med opprinnelse i Sør-India, av arabiske avstamninger eller etterkommere av urfolk i USA, har stor risiko for å utvikle alvorlige hudreaksjoner etter karbamazepininntak. Derfor, hvis du tilhører noen av de nevnte etniske gruppene, eller hvis du har etterkommere i dem, må du fortelle legen din før du starter carbamazepinbehandlingen.

Som et forsiktighetsmål, er det imidlertid alltid tilrådelig å snakke med legen din om helsemessige forhold og informere dem om mulig forekomst av noen form for lidelse eller sykdom før du tar karbamazepinbaserte legemidler.

Husk også at under behandling med karbamazepin, må du umiddelbart informere legen dersom noen av følgende forhold er sanne:

  • Utseende av alvorlige hudreaksjoner ;
  • Forekomst av selvmordstanker ;
  • Begynnelsen av symptomer som takykardi, kvalme eller oppkast og pusteproblemer, da det kan bety at dosen av karbamazepin som administreres er for høy .

Vær oppmerksom på

Administrering av karbamazepin kan endre evnen til å kjøre og / eller bruke maskiner. Derfor bør lignende aktiviteter unngås under terapi med denne aktive ingrediensen.

Farmakologiske interaksjoner

Interaksjoner mellom karbamazepin og andre legemidler

Carbamazepin kan gi opphav til en rekke stoffinteraksjoner, påvirke aktiviteten til andre legemidler; så vel som mange stoffer kan påvirke selve karbamazepins virkemåte. Av denne grunn må du fortelle legen din dersom du tar, eller nylig har blitt tatt, stoffer som:

  • Andre antiepileptiske stoffer;
  • Monoaminoksidasehemmere ( MAOIer );
  • Antibiotika, antivirale og antifungale stoffer;
  • Antihypertensive og vanndrivende stoffer;
  • Kalsiumkanalblokkere ;
  • Antipsykotiske stoffer;
  • Muskelavslappende midler ;
  • Ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer ( NSAIDs );
  • Kortikosteroider ;
  • Antidepressiva ;
  • Antihistaminer ;
  • Sedative-hypnotiske stoffer;
  • Gastroprotective drugs;
  • Antikoagulantiske stoffer;
  • Antiemetiske legemidler;
  • Anti- kreft medisiner;
  • Immunsuppressive stoffer;
  • Levothyroksin ;
  • Statiner ;
  • Anti-astmatikere ;
  • Legemidler til behandling av erektil dysfunksjon ;
  • Orale prevensiver og andre legemidler basert på østrogener og / eller progesteron ;
  • Legemidler til behandling av akne ( isotretinoin );
  • Hypericum (eller St. John's wort) og dets derivater.

I alle fall, før du begynner behandling med carbamazepin, er det nødvendig å fortelle legen dersom du tar - eller nylig har vært - narkotika eller produkter av noe slag, inkludert medisiner uten resept (SOP ), OTC-legemidler, urte- og urteprodukter og homeopatiske produkter.

For mer informasjon om interaksjonene mellom karbamazepin og andre legemidler anbefales det å lese nøye gjennom pakningsvedlegget av legemidlet som skal brukes.

Tar karbamazepin med mat og drikke

Følgende bør ikke tas under behandling med karbamazepin:

  • Grapefruktjuice, da det kan øke effekten av karbamazepin;
  • Alkoholholdig, siden karbamazepin reduserer toleransen for etylalkoholen som finnes i dem.

Bivirkninger

Bivirkninger forårsaket av inntak av karbamazepin

Carbamazepin kan forårsake flere bivirkninger, selv om ikke alle pasienter manifesterer dem, eller manifesterer dem på samme måte. Faktisk reagerer hver person på en subjektiv måte for administrasjon av den aktuelle aktive ingrediens. Imidlertid er noen av de viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med karbamazepin. For mer detaljert informasjon, anbefaler vi at du leser pakningsvedlegget til legemidlet som er forskrevet av legen, og som må brukes.

Blodforstyrrelser

Under behandling med karbamazepin, leukopeni, trombocytopeni, leukocytose og lymfadenopati kan forekomme.

Nervesystemet

Carbamazepin-terapi kan fremme utseendet på:

  • ataxia;
  • svimmelhet;
  • døsighet;
  • hodepine;
  • Tremor, dystoni og dyskinesier;
  • smaksforstyrrelser;
  • Taleforstyrrelser;
  • parestesi,
  • pareser;
  • Perifere nevropatier.

Psykiske lidelser

Psykiske lidelser som: kan forekomme under behandling med karbamazepin

  • depresjon;
  • Agitasjon og rastløshet;
  • Forvirrende tilstand;
  • aggressivitet;
  • Visuelle og / eller hørbare hallusinasjoner.

Kardiovaskulære lidelser

Under inntak av karbamazepin kan bivirkninger på kardiovaskulærsystemet oppstå, for eksempel:

  • Hjerte ledningsforstyrrelser;
  • arytmier;
  • Atrioventrikulær blokk med synkope
  • Kongestiv hjertesvikt;
  • Hypertensjon eller hypotensjon
  • Forverring av eksisterende hjertesykdom

Gastrointestinale sykdommer

Oral administrasjon av karbamazepin kan forårsake:

  • Kvalme og / eller oppkast;
  • Tørr munn;
  • Diaré eller forstoppelse;
  • Magesmerter;
  • I svært sjeldne tilfeller, stomatitt, glossitt og pankreatitt.

Øre og labyrint lidelser

Behandling med karbamazepin kan forårsake øreforstyrrelser som:

  • tinnitus;
  • hyperakusis;
  • Hørselstap;
  • Endret toneoppfattelse.

Hud- og underhudssykdommer

Carbamazepin-terapi kan favorisere utseendet på:

  • urticaria;
  • kløe;
  • Allergisk dermatitt;
  • Eksfolierende dermatitt;
  • Systemisk lupus erythematosus;
  • Stevens-Johnson syndrom eller toksisk epidermal nekrolyse;
  • Erythema multiforme;
  • Fotosensitivitetsreaksjoner;
  • Endringer i hudpigmentering;
  • Alopecia eller hirsutisme.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med karbamazepin er:

  • Allergiske reaksjoner - selv alvorlige - hos følsomme individer som kan manifestere seg med symptomer som påvirker flere organer og systemer;
  • tretthet,
  • Muskel svakhet;
  • Appetitten reduksjon;
  • Vannretensjon;
  • ødem,
  • hyponatremi;
  • Reduksjon av osmolaritet i blodet;
  • Økt kroppsvekt;
  • Sløret syn, dobbeltsyn og nystagmus;
  • Seksuelle dysfunksjoner;
  • Erektil dysfunksjon og redusert sperm count og / eller motilitet;
  • porfyri,
  • Endringer i beinmetabolisme;
  • Leversykdom;
  • Endringer i nyrefunksjonen;
  • Økte blodnivåer av gamma-GT, kolesterol, HDL og triglyserider;
  • Redusert blodnivå av thyroksin og økte nivåer av skjoldbruskstimulerende hormon.

overdose

I tilfelle av overdosering av karbamazepin kan det oppstå flere symptomer, hvorav noen også er svært alvorlige. Blant disse nevner vi noen få:

  • Depresjon av sentralnervesystemet;
  • Disorientasjon, dysartri, psykomotoriske lidelser og kramper;
  • Åndedrettsdepresjon;
  • takykardi;
  • Hypotensjon eller hypertensjon;
  • synkope;
  • oppkast;
  • Urinretensjon, oliguri og anuria.

Behandling av overdosering innebærer innlegging av pasienten. Selv om det ikke finnes noen spesifikke modgift, er det fortsatt mulig å utføre magesvikt og administrere aktivt kull . Om nødvendig er kullstøpning også mulig. Pasienten vil også motta alle nødvendige støttebehandlinger .

På grunn av symptomens alvor, i tilfelle antatt - fastslått eller antatt - av overdreven doser karbamazepin, er det nødvendig å straks kontakte sanitærhjelpen ( ring 118 ) eller gå til nærmeste beredskapsrom som tar med seg emballasjen til legemidlet tatt.

Handlingsmekanisme

Hvordan virker karbamazepin?

Carbamazepin brukes i terapi for å behandle lidelser som er helt forskjellige fra hverandre. Dette er mulig fordi dette aktive prinsippet er i stand til å utføre forskjellige funksjoner sentralt.

Antiepileptisk aktivitet

Den antiepileptiske aktiviteten til karbamazepin ser ut til å være tilskrevet blokkeringen av spenningsavhengige natriumkanaler utført ved interaksjon med alfa-underenheten av det samme. Takket være denne blokken er vi vitne til inhiberingen av gjentatte nevronutladninger og reduksjonen av synaptisk forplantning av eksitatoriske impulser . I tillegg til dette kan karbamazepin også stabilisere hyperexciterte nervemembraner og redusere frigjøringen av glutamat (en av de eksitatoriske nevrotransmittere som er tilstede i sentralnervesystemet).

Antimanaktivitet

Karbamazepins evne til å motvirke maniepisoder er svært sannsynlig på grunn av inhibering av dopamin- og noradrenalinomsetning som den aktuelle aktive ingrediensen kan trene.

Smerte-lindrende aktivitet

Virkningsmekanismen ved hvilken karbamazepin klarer å motvirke trigeminal neuralgi, er dessverre ikke kjent ennå. Likevel er dens effektivitet bevist av mange studier og ved samme kliniske praksis.

Metode for bruk og dosering

Hvordan ta Carbamazepin

Som nevnt skal karbamazepin administreres oralt for å utføre dets terapeutiske virkning. Av denne grunn er stoffet formulert i tabletter eller sirup (sistnevnte farmasøytiske form er indisert for barn).

Tablettene skal svelges hele med litt vann, mens sirupen skal være full, slik den er.

Vanligvis kan karbamazepin tas enten før eller etter måltider, men det anbefales at du alltid følger instruksjonene fra legen din.

Doseringen av karbamazepin må etableres ved hjelp av ovennevnte helsefigur for hver pasient i henhold til ulike faktorer, som: alder, kroppsvekt, en lidelse som må behandles og responsen fra den samme pasienten til terapi. Under alle omstendigheter vil dosene som normalt brukes, bli rapportert nedenfor, men kan endres av legen dersom han anser det nødvendig.

Behandling av epileptiske kriser

voksne

Ved behandling av epilepsi er dosen av karbamazepin som vanligvis brukes hos voksne ved starten av behandlingen 100-200 mg en eller to ganger daglig. Etter det kan legen øke mengden aktiv ingrediens administrert til den optimale vedlikeholdsdosen er nådd for hver pasient. Denne dosen bør imidlertid ikke overstige 400 mg karbamazepin to eller tre ganger daglig.

barn

For behandling av epilepsi kan karbamazepin også gis til barn. Vanligvis brukes sirup. De vanlige dosene vil bli oppsummert nedenfor.

  • Innledende karbamazepindosis:
    • Barn under 4 år: 20-60 mg per dag; Derefter økes dosen med 20-60 mg hver 2. dag til den ideelle vedlikeholdsdosen er nådd.
    • Barn over 4 år: 100 mg per dag; senere økes denne dosen med 100 mg per uke til den ideelle vedlikeholdsdosen er nådd.
  • Carbamazepin vedlikeholdsdose:
    • Barn under 1 år: 100-200 mg per dag.
    • Barn mellom 1 og 5 år: 200-400 mg per dag, delt inn i 2-3 administreringer.
    • Barn i alderen 6 til 10 år: 400-600 mg per dag, delt inn i 2-3 administreringer.
    • Barn og ungdom i alderen 11 til 15 år: 600-1000 mg per dag for å bli delt inn i 2-3 administreringer.
    • Ungdom over 15 år: 800-1200 mg per dag for å bli delt inn i 2-3 administreringer.

Trigeminal Neuralgi Behandling

Hos voksne pasienter kan karbamazepin også brukes til å behandle trigeminal neuralgi. I dette tilfellet er den vanlige startdosen 200-400 mg daglig. Dosen kan deretter økes gradvis til smerten forsvinner. I de fleste tilfeller oppnås oppløsning av smertestimulus når dosen på 200 mg karbamazepin nås tre eller fire ganger daglig.

Derefter vil legen fortsette å gradvis redusere mengden aktiv ingrediens administrert til den minste effektive vedlikeholdsdosen er nådd.

Behandling av manier

Til slutt, hos voksne pasienter, kan karbamazepin også brukes til å behandle mani, en bestemt type psykiatrisk lidelse. Dosen av aktiv ingrediens som vanligvis brukes i disse tilfellene, er 400-600 mg som skal tas i to eller tre delte doser gjennom dagen.

Eldre pasienter og følsomme pasienter

Hos eldre pasienter og spesielt følsomme pasienter kan legen beslutte å redusere dosene av karbamazepin som vanligvis administreres.

Graviditet og amming

Kan Carbamazepin tas under graviditet og under amming?

Carbamazepininntaket under graviditet kan ha negative virkninger på fostrets helse, da det utsetter det for høy risiko for å utvikle misdannelser som klyvleppe eller hjerte- og karsystemet misdannelser. Derfor er bruken av den aktive ingrediensen generelt kontraindisert under svangerskapet, bortsett fra i tilfelle hvor legen ikke anser det absolutt nødvendig for å beskytte kvinnens liv.

Siden karbamazepin utskilles i morsmelk, må ammende mødre nødvendigvis informere legen om tilstanden før behandling med det aktuelle aktive stoffet påbegynnes. Men selv i dette tilfellet er bruk av karbamazepin generelt kontraindisert, med mindre legen anser det absolutt nødvendig.

Vær oppmerksom på

Carbamazepin kan redusere effekten av orale prevensjonsmidler . Derfor anbefales det å bruke alternative prevensjonsmetoder (for eksempel profylaktisk) under behandling med denne aktive ingrediensen. Hvis du er i tvil, kontakt legen din eller din gynekolog.

Kontra

Når Carbamazepin ikke skal brukes

Carbamazepin skal IKKE brukes under en eller flere av følgende forhold:

  • Kjent overfølsomhet mot karbamazepin i seg selv eller overfor et eller flere av hjelpestoffene i legemidlet som skal brukes
  • Kjent overfølsomhet overfor andre legemidler som har en kjemisk struktur som ligner på karbamazepin (som for eksempel trisykliske antidepressiva);
  • Tilstedeværelse av atrioventrikulær blokk;
  • Tilstedeværelse av benmarg depresjon eller nedsatt produksjon av blodceller;
  • Tilstedeværelse av leverporfyrier;
  • Terapi med monoaminoksidasehemmere (MAOIs);
  • Graviditet og amming.