narkotika

vardenafil

Etter oppdagelsen av sildenafil og den enorme suksessen i behandlingen av erektil dysfunksjon var de viktigste selskapene i det farmasøytiske markedet i stor grad ulempe sammenlignet med Pfizer, et selskap som markedsførte Viagra; Følgelig har de forsiktig utført søket etter nye og mer effektive fosfodiesterase type 5 inhibitormedikamenter, en kategori som sildenafil tilhører.

Vardenafil er et resultat av forskningen fra tre giganter i det farmasøytiske feltet - selskapene Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline og Schering-Plough - som har "slått seg sammen" for å takle farmasøytisk selskap Pfizer.

Vardenafil er en inhibitor av fosfodiesterase type 5 som brukes til å behandle erektil dysfunksjon.

Historien om vardenafil

Vardenafil er det andre fosfodiesterase type 5 inhibitor medikamentet som har blitt markedsført etter å ha fått autorisasjon fra Food and Drug Administration for behandling av erektil dysfunksjon 19. august 2003.

Vardenafil ble markedsført samtidig av de tre farmasøytiske selskapene som utviklet det - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline og Schering-Plough - under registrert navn til Levitra ®. I 2005 har selskapet Bayer Pharmeceutical imidlertid tatt rett til kommersialisering av vardenafilen under navnet Levitra på markeder utenfor USA, deretter i Italia og i andre EU-land, til farmasøytiske selskapet GlaxoSmithKline. I dag selger farmasøytisk selskap GlaxoSmithKline vardenafil under navnet Vivanza ®.

På grunn av EUs handelslov, som tillater parallelle mengder, kan vardenafil i Italia og andre EU-medlemsland finnes på markedet under begge registrerte navn, nemlig Levitra (solgt av Bayer Pharmaceuticals) og Vivanza (solgt av GlaxoSmithKline). Nylig har en smeltetabletter av vardenafil blitt godkjent i USA og Canada, som markedsføres under registrert navn på Staxyn ®.

Vardenafil, mer enn resultatet av en reell forskning eller en vitenskapelig funn, er en strukturell modifikasjon av foreldremolekylet, sildenafil (viagra aktiv ingrediens). Faktisk er den kjemiske strukturen av vardenafil forskjellig fra sildenafils eneste grunn på grunn av den forskjellige posisjonen av et nitrogenatom og alkylsubstituenten av piperazinringen, som i stedet for å være en metylgruppe, er en etylgruppe, dvs. det ble bare tilsatt et karbonatom som absolutt ikke endrer farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaper til vardenafil sammenlignet med sildenafil. Det kan faktisk bemerkes at de farmakologiske egenskapene, bivirkningene, tiden det tar for stoffet å tre i kraft og andre egenskaper av vardenafil, er svært lik sildenafils. Til tross for alle likhetene har vardenafil en bestemt egenskap, som ingen annen fosfodiesterase type 5 inhibitor besitter; vardenafil øker signifikant tiden det tar fra starten av vaginal penetrasjon til utløsning og kan derfor også brukes til behandling av tidlig utløsning . Denne fordelen med vardenafil kan brukes til å behandle pasienter som lider av både erektil dysfunksjon og tidlig utløsning med et enkelt legemiddel.

Handlingsmekanisme

For å fungere, trenger vardenafil tilstrekkelig seksuell stimulering, ellers gir inntaket ikke den ønskede effekten.

Den fysiologiske prosessen som er ansvarlig for penis ereksjon, inkluderer frigjøring av en viss mengde nitrogenoksid (NO), en molekylær "messenger", i det kavale legemet under enhver seksuell stimulering. Nitrogenoksyd aktiverer i sin tur et enzym som kalles guanylat-syklase som forårsaker en økning i nivåer av cyklisk guanosinmonofosfat (cGMP), som gir glatt muskelavslapping i den cavernøse kroppen og dermed tillater tilstrømning av store mengder av blod i penis.

Vardenafil er en fosfodiesterase type 5 inhibitor (PED5), spesifikk for cGMP (cyklisk guanosinmonofosfat); type 5 fosfodiesterase er hovedsakelig lokalisert i glatt muskel av karene i corpus cavernosum i penis og er enzymet ansvarlig for nedbrytningen av cGMP (cyklisk guanosinmonofosfat); derfor forårsaker inhiberingen av dette enzymet av vardenafil til en høyere konsentrasjon av cGMP (cyklisk guanosinmonofosfat), slik at det muliggjør en større vasodilasjon som gir en mer kraftig ereksjon gjennom større blodforsyning i corpus cavernosum.

Til slutt kan vi si at vardenafil, som er en fosfodiesterase type 5-hemmere spesifikk for cGMP (cyklisk guanosinmonofosfat), ikke har en direkte avslappende effekt, men øker effektivt muskelavslappende effekten av nitrogenoksid (NO) På glatte muskler i penisens cavernøse legeme: Når NO / cGMP-banen er aktivert, som skjer under seksuell stimulering, øker inhiberingen av fosfodiesterase av type 5 av vardenafil betydelig cGMP-nivået i den kavale legemet.

Også vardenafil, som de andre fosfodiesterasehemmermedisinene av type 5 og behandlinger av erektil dysfunksjon generelt, har erobret alle nettsidene, hvorav de fleste gir en veldig enkel måte å få stoffet på, og selv tilbyr å sende stoffet direkte til hjemmet til den berørte kunde. Mange mennesker er tiltrukket av muligheten for å skaffe vardenafil via internett, forført av tilsynelatende lave priser og av ønsket om å løse deres problem uten å kontakte legen, og dermed unngå mulig flau. Dette er åpenbart en helt feil holdning, fordi legen er uunnværlig i vurderingen av problemet. For eksempel kan erektil dysfunksjon være forskjellig i naturen og medisiner ikke nødvendig.

Ofte blir vardenafil og andre inhibitorer av enzymet fosfodiesterase type 5 solgt i mye lavere eller høyere doser enn de anbefalte terapeutiske, og / eller i preparater som kombinerer flere "mirakuløse" stoffer: lignende cocktailer blir annonsert av ledere av disse nettstedene som "svært kraftige" eller "ufeilbare"; i virkeligheten kan lignende doser alvorlig skade helsen til pasienten ved å øke omfanget og forekomsten av bivirkningene av legemidlet. Derfor er kjøpet av vardenafil via internett uten å konsultere lege derfor sterkt motløs. Ved inntak av vardenafil av eldre eller kardiovaskulære sykdommer, er det også nødvendig å gjennomføre en grundig og forebyggende medisinsk vurdering for å sikre at administrasjonen av vardenafil ikke fører til alvorlige bivirkninger og ikke forstyrrer klinisk bilde av pasienten.