no.energymedresearch.com
narkotika

metadon

generalitet

Metadon er et stoff som tilhører klassen av analgetika (eller smertestillende) opioider. Dens smertestillende effekt er lik morfin, men - i motsetning til sistnevnte - er metadon ikke av naturlig opprinnelse, men er et syntetisk stoff.

Metadon - Kjemisk struktur

Metadon - i tillegg til å bli brukt i smertebehandling - brukes også til behandling av narkotikamisbruk for å redusere de typiske symptomene på abstinenssymptomer.

Metadon er tilgjengelig i farmasøytiske formuleringer egnet for både oral og parenteral administrering.

Fra kjemisk synspunkt kan metadon anses som et derivat av difenylpropilamin.

Eksempler på medisinske spesialiteter som inneholder metadon

  • Eptadone ®
  • Misyo ®
  • Metadonhydroklorid Molteni ®

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av metadon er angitt for behandling av alvorlig smerte hos de pasientene som ikke reagerer på behandlinger med andre smertestillende legemidler, som for eksempel NSAIDs og andre opioide analgetika med mindre potens.

Videre brukes metadon i substitusjonsbehandling for narkotika (som heroin) eller andre opioide analgetika (som morfin) for å redusere symptomene utløst av abstinenssymptomer.

advarsler

Metadon kan forårsake fysisk og mental avhengighet og toleranse som ligner på morfin. Av denne grunn må alle nødvendige forholdsregler tas for å unngå at det skjer.

Bruk av metadon hos pasienter med intrakranial hypertensjon bør unngås, da det er større risiko for å utvikle respiratorisk depresjon og økt cerebrospinalvæsketrykk.

Selv hos pasienter som lider av respiratoriske sykdommer eller ved pågående astmaanfall, bør bruk av metadon unngås, da stoffet kan redusere respiratoriske stimuli og øke luftveiesikkerheten opp til apné.

Metadon kan forårsake alvorlig hypotensjon hos pasienter med hypovolemi og hos pasienter som allerede blir behandlet med visse typer neuroleptiske eller anestetiske legemidler.

Ekstrem forsiktighet bør brukes ved administrering av opioidreceptorantagonister (som for eksempel naloxon og naltrexon) hos pasienter som har utviklet en fysisk avhengighet av metadon, da administrasjonen av disse legemidlene kan utløse et uttakssyndrom.

Videre kan det være nødvendig med reduksjon av metadondoser som vanligvis brukes i behandling hos eldre og nedsatt pasienter, hos pasienter som lider av hypothyroidisme, Addison's sykdom, urinrørstrengning eller prostatahypertrofi.

Alkoholinntak under metadonbehandling bør unngås, da det kan være en økning i bivirkninger indusert av det samme legemidlet. Videre, under behandling med stoffet, bør inntaket av grapefruktjuice unngås, siden sistnevnte kan endre effekten av metadonet selv.

Metadon er i stand til å forandre evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Derfor bør disse aktivitetene under behandling med legemidlet unngås.

Til slutt, for dem som utfører sportslige aktiviteter, er bruk av metadon uten terapeutisk nødvendighet doping og kan i alle fall føre til positive dopingtester selv når de tas til terapeutiske formål.

interaksjoner

Metadon bør ikke brukes til pasienter som tar - eller har tatt de siste to ukene - monoaminoxidasehemmere (eller MAOIer, legemidler som brukes til å behandle Parkinsons sykdom og depresjon).

Metadon metaboliseres i leveren, hovedsakelig ved cytokrom P3A4. Samtidig administrering av metadon og fremkallende legemidler av den nevnte cytokrom kan føre til økt levermetabolisme av samme metadon, med følgelig inntak av abstinenssymptomer. Blant induktorer av cytokrom P3A4, husker vi:

  • Barbiturater ;
  • Karbamazepin og fenytoin, antiepileptiske legemidler;
  • Nevirapin, zidovudin, ritonavir og efavirenz, antivirale legemidler;
  • Dexamethason ;
  • Preparater basert på St. John 's wort (eller St. John's wort, en plante med antidepressive egenskaper).

I motsetning til dette favoriserer samtidig administrering av metadon og cytokrom P3A4 inhibitormedikamenter en økning i nivåer av samme metadon. Blant disse stoffene husker vi:

  • Erytromycin, klaritromycin og andre makrolid-antibiotika;
  • Fluconazol, itrakonazol og ketokonazol, antifungale legemidler;
  • SSRIer (selektive serotonin gjenopptakshemmere, antidepressiva stoffer);
  • Nefazodone, et annet antidepressivt middel;
  • Cimetidin, et stoff som brukes til å redusere syresekresjonen i magen.

Også før du starter metadonbehandling, er det tilrådelig å fortelle legen din dersom du allerede bruker noen av følgende medisiner:

  • Andre opioide analgetika ;
  • Opioidreceptor partielle antagonister eller agonister, slik som naloxon, naltrexon og buprenorfin ;
  • Verapamil, kinidin og andre legemidler som brukes til å behandle kardiovaskulære sykdommer;
  • Immunosuppressive stoffer, slik som syklosporin ;
  • Antiinflammatoriske stoffer;
  • Antivirale legemidler;
  • Kinoloner, antibiotika;
  • Rifampicin, et antibiotika som brukes til å behandle tuberkulose;
  • Antiepileptika ;
  • Antidiarrheal (som for eksempel loperamid);
  • Diuretika ;
  • Hypnotiske beroligende stoffer.

Det er imidlertid fortsatt godt å informere legen din dersom du tar - eller nylig har blitt tatt - noen form for medisinering, inkludert reseptfrie medisiner og urte- og homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Metadon kan forårsake ulike typer bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Dette skyldes den ulike følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet. Derfor er det ikke sagt at bivirkningene opptrer alle med samme intensitet i hver person.

De viktigste bivirkningene som kan oppstå under metadonbehandling er oppført nedenfor.

Allergiske reaksjoner

Metadon kan utløse allergiske reaksjoner hos sensitive personer. Disse reaksjonene kan forekomme i form av angioødem, pusteproblemer, vanskeligheter med å svelge og alvorlig hud kløe.

Kardiovaskulære lidelser

Metadonbehandling kan fremme utbruddet av:

  • Hjerterytmeforstyrrelser;
  • hypotensjon;
  • Ortostatisk hypotensjon
  • synkope;
  • bradykardi;
  • hjertebank;
  • Sirkulasjonsdepresjon;
  • Hjertestans;
  • Forlengelse av QT-intervallet (tidsintervallet som er nødvendig for det ventrikulære myokardiet til depolarisering og repolarisering).

Lunger og luftveissykdommer

Under metadonbehandling kan følgende forekomme:

  • Svært å puste, noen ganger ledsaget av hoste;
  • Tørr nese;
  • Åndedrettsdepresjon;
  • Åndedrettsstans;
  • Forverring av astma hos pasienter som er berørt.

Gastrointestinale sykdommer

Metadonbehandling kan forårsake kvalme, oppkast, nedsatt tarmmotilitet og forstoppelse.

Nervesystemet

Metadonbehandling kan forårsake:

  • Svimmelhet og / eller svimmelhet;
  • Følelse av tomhet i hodet;
  • sedasjon;
  • hodepine;
  • svakhet;
  • Desorientering.

Psykiske lidelser

Metadonbehandling kan forårsake eufori eller dysfori, agitasjon og søvnløshet.

Hud- og underhudssykdommer

Metadonterapi kan hjelpe utseendet på:

  • Forbigående hudutslett;
  • kløe;
  • urticaria;
  • ødem,
  • Hemorragisk urtikaria (sjelden).

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med metadon er:

  • Toleranse og avhengighet (både fysisk og mental);
  • Spasme av galdeveiene;
  • Urinretensjon
  • Libido reduksjon;
  • impotens;
  • amenoré;
  • Tørr munn;
  • Tuning i tungen (når stoffet tas muntlig);
  • Nedkjøling.

overdose

Ved overdosering av metadon kan de forekomme:

  • Ekstrem døsighet som kan komme forbauselse og koma;
  • Åndedrettsdepresjon;
  • Miosi;
  • Skjelettmuskulatur slaphet
  • bradykardi;
  • hypotensjon;
  • Kald og svett hud.

Ved overdosering er det viktig å gjenopprette respiratorisk funksjon umiddelbart og for å bekjempe forgiftning av opioidreseptorantagonister (som for eksempel naloxon) kan administreres.

I tilfelle mistanke om metadon overdosering, må du kontakte legen din umiddelbart eller ta kontakt med nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Metadon er en kraftig agonist av μ-opioidreseptorer og utøver sin smertestillende virkning på samme måte som morfin. Men i forhold til sistnevnte har metadon en lengre virkningstid og større effekt når det administreres oralt.

Opioid-μ-reseptorene ligger langs smertebanene tilstede i kroppen vår, og deres oppgave er nettopp å modulere nevrotransmisjonen av smertefulle stimuli. Nærmere bestemt, når disse reseptorene stimuleres, blir analgesi indusert.

Derfor er metadon - som en selektiv agonist av de nevnte reseptorene - i stand til å aktivere dem og dermed utøve sin smertelindrende virkning.

Det faktum at metadon er en selektiv μ-reseptoragonist og har god oral biotilgjengelighet og lang levetid, gjør det til et meget nyttig medikament også for å redusere symptomer forårsaket av uttakssyndrom hos pasienter med opioidavhengighet.

Bruksmåte - Dosering

Metadon er tilgjengelig for oral administrasjon (i form av oral oppløsning og sirup) og til parenteral administrering (i form av en injiserbar løsning).

Fordi det kan føre til avhengighet, bør pasientene overvåkes og kontrolleres for å verifisere at stoffet ikke brukes uegnet under metadonbehandling.

Følgende er noen indikasjoner på dosene av metadon som vanligvis brukes i terapi.

Reduksjon av abstinenssymptomer

Metadon brukes vanligvis til å redusere symptomer på uttak hos pasienter med opioidavhengighet.

Vanligvis begynner behandlingen med en startdose på 10-30 mg daglig, som deretter gradvis økes til 60-120 mg daglig.

Legen må bestemme for hver pasient dosen av legemiddel som skal tas, hyppigheten av administrasjon og varigheten av behandlingen.

Behandling av alvorlig smerte

For behandling av alvorlige smerter kan metadon brukes oralt eller parenteralt.

Når legemidlet brukes oralt, er dosen som normalt brukes 5-10 mg, som skal tas flere ganger om dagen i henhold til indikasjonene fra legen.

Når metadon brukes parenteralt, er dosen av medisinering som vanligvis brukes 2, 5-10 mg som skal administreres intramuskulært eller subkutant hver 3-4 timer etter behov.

I alle fall er det alltid nødvendig å følge alle indikasjoner fra legen.

Graviditet og amming

På grunn av de negative virkninger det kan føre til, er bruken av stoffet generelt kontraindisert under graviditet (spesielt under arbeid) og under amming.

Kontra

Bruk av metadon er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • Hos pasienter med kjent overfølsomhet overfor samme metadon eller andre legemidler med en kjemisk struktur som ligner på metadon;
  • Hos pasienter med pågående astmaanfall
  • Hos pasienter med kronisk forstoppelse;
  • Hos pasienter med porfyri
  • Hos pasienter med ukontrollert diabetes
  • Hos pasienter som tar - eller som nylig har tatt - monoaminoxidasehemmer (MAOI)
  • Hos pasienter med alkohol og / eller opioidavhengighet;
  • Hos pasienter med QT-intervall forlengelse og hos pasienter med hjertesykdom;
  • Hos pasienter med intrakranial hypertensjon
  • Hos pasienter med kronisk obstruktiv lungesykdom (KOL), pulmonal hjertesykdom eller lungesvikt;
  • Hos pasienter som lider av alvorlige lever- og / eller nyreforstyrrelser;
  • I svangerskapet;
  • Under amming.

Interessante Artikler