menopause

LIVIAL® - Tibolone

LIVIAL ® er et stoff basert på Tibolone

TERAPEUTISK GRUPPE: Syntetiske østrogener

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® er indisert ved behandling av postmenopausale symptomer og i forebygging av kvinnelig osteoporose på grunn av østrogenmangel.

Virkningsmekanisme LIVIAL ® - Tibolone

Tibolonen som finnes i LIVIAL ® er et syntetisk steroid med østrogen-, progestin- og androgene egenskaper som tilhører STEAR-familien, dvs. selektive regulatorer av østrogen aktivitet i vev

Tatt oralt absorberes det raskt på tarmnivå og metaboliseres gjennom hydroksyleringsprosesser i tre forskjellige aktive ingredienser, som er ansvarlige for de nevnte biologiske egenskapene.

Blant disse ser metabolitten utstilt med østrogen aktivitet til å være den som er ansvarlig for den terapeutiske kapasiteten som interagerer selektivt med de østrogenreceptorer som er tilstede på vevsnivå og etterlikner virkningen av endogene hormoner, som mangler i overgangsalderen.

Eksperimentelle studier viser at terapeutiske effekter av tibolon på vasomotoriske lidelser og vaginal tørrhet kan sammenlignes med de som erstatter østrogenbehandling i møte med en bedre endometrisk sikkerhetsprofil og tilstrekkelig kontroll over seksuelle forstyrrelser, garantert ved androgen aktivitet av noen av dets metabolitter.

Forskjellige studier utført både i den kliniske fasen og på eksperimentelle modeller har også vist en kontrollvirkning på noen mekanismer involvert i utvikling av brystkreft, slik som enzymatisk inhibering av metabolske veier som faller innenfor østrogensyntesen og aktivering av apoptotiske prosesser av karsinomcelløse celler .

Studier utført og klinisk effekt

1. TIBOLONE OG MAMMARY CARCINOMA

En meget interessant studie som viser at selv om tibolon kan redusere forekomsten av brystkreft sammenlignet med klassisk østrogenbehandling, er risikoen for å utvikle brystkreft hos pasienter utsatt for tibolon fortsatt 1, 5 ganger høyere enn i kontrollen (ingen medisin)

2. KLINISK VIRKNING AV TIBOLONEN

En viktig studie som har vist at i postmenopausale kvinner som lider av osteoporose, har daglig inntak av tibolon redusert risikoen for å utvikle nye vertebrale frakturer betydelig.

3. TIBOLON OG ENDOMETRISK HELSE

Til tross for mange studier synes det å være enig i fraværet av bivirkninger på endometrielt nivå, garantert ved tilstedeværelsen av metabolitter med progestinaktivitet, har ganske nylig vist seg hvordan tibolonbehandling kan øke risikoen for å utvikle endometriske karcinomer sammenlignet med østrogen-progestinbehandling .

Metode for bruk og dosering

LIVIAL ® tibolon 2, 5 mg tabletter:

behandling for behandling av symptomer relatert til overgangsalder bør startes med lavest mulig dose som er nyttig for å sikre forbedring av symptomene.

Generelt bør administrering av en tablett om dagen være tilstrekkelig til å produsere den forventede terapeutiske effekten.

All behandling må nødvendigvis overvåkes av medisinsk personell.

Tilstedeværelsen av tibolon metabolitter utrustet med progestasjonsaktivitet gjør det mulig å unngå samtidig inntak av progestin.

Advarsler LIVIAL ® - Tibolone

Tibolonbehandling bør foregå med en forsiktig medisinsk undersøkelse for å vurdere tilstedeværelsen av predisponeringsbetingelser som er uforenlige med inntaket av LIVIAL ®

Endometriose, tromboemboliske eller østrogen-avhengige sykdommer i leiomyoma, hypertensjon, leversykdom, diabetes, migrene, hjerte- og karsykdommer, lever- og nyresykdom, bronkial astma og allergiske sykdommer er bare noen av forholdene som bør være spesielt forsiktige.

Pasienten må informeres om de potensielle risikoene, spesielt kardiovaskulære, relatert til administrasjonen av LIVIAL ® og bestemme hos legen å bare gjennomføre denne terapeutiske prosessen etter å ha nøye vurdert kost / nytteforholdet.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Tilstedeværelsen i litteraturen av eksperimentelle studier utført på laboratoriedyr der en reproduktiv toksisitet av tibolon ble observert, førte til at de forskjellige internasjonale organer kontraindikere inntaket av LIVIAL ® både under hele graviditeten og i den etterfølgende perioden av amming.

interaksjoner

Den hepatiske metabolisme av tibolon, støttet av den enzymatiske familien av p450 cyto-hormoner, gjør dette aktive prinsippet spesielt underlagt farmakokinetiske forandringer indusert ved samtidig inntak av inhibitorer og inducere av de nevnte enzymer.

I tillegg kan den fibrinolytiske aktiviteten til tibolon potensere antikoagulerende virkninger av warfarin, og dermed øke risikoen for blødning.

Kontraindikasjoner LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® er kontraindisert i tilfeller av ubehandlet endometrisk hyperplasi, venøs tromboembolisme, hepatopati, porfyri, østrogenavhengige svulster, vaginal blødning, brystkreft og relaterte predisponeringsbetingelser, graviditet og laktasjon og overfølsomhet overfor det aktive stoffet eller til ett av dets hjelpestoffer.

Bivirkninger - Bivirkninger

Tibolon-terapi er definitivt tolerert enn det med naturlige østrogener og preget av en betydelig lavere total risiko for neoplastisk utvikling.

Blant de vanligste reaksjonene, som har en tendens til å forekomme hyppigere hos pasienter som er disponert eller etter langvarig behandling, observert vi:

  • Gastrointestinale sykdommer: kvalme, oppkast, diaré og magekramper;
  • Hudforstyrrelser på grunn av overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen;
  • Forstyrrelser i det reproduktive systemet: blødning, kløe, virus- og bakterieinfeksjoner, smerte osv.
  • Nervesykdommer: hodepine, migrene, depresjon og atferdsendringer.

Blant de viktigste og farligste bivirkningene er økt kardiovaskulær risiko preget av slag, venøs tromboembolisme og hjerteinfarkt.

Merknader

LIVIAL ® kan kun selges under medisinsk resept.

Bruk av LIVIAL ® uten noen medisinsk behov før og under konkurransen er dopingpraksis.