TAREG ® Valsartan

TAREG ® er et Valsartan-basert stoff

TERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensive midler - angiotensin II antagonister

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner TAREG ® Valsartan

TAREG ® er indisert ved behandling av essensiell arteriell hypertensjon og i tilfeller av nylig myokardinfarkt, med relativ symptomatisk hjertesvikt eller med systolisk dysfunksjon i venstre ventrikel.

TAREG ® kan brukes i kombinasjonsbehandling for behandling av hjertesvikt.

TAREG ® Valsartan virkningsmekanisme

Valsartan, den aktive ingrediensen i TAREG ®, absorberes i mage-tarmkanalen når maksimal plasmakonsentrasjon mellom den andre og fjerde time. Hovedsakelig knyttet til plasmaproteiner, har den en biotilgjengelighet på rundt 23%, som kan reduseres ved samtidig inntak av mat.

Som de andre aktive ingrediensene i samme farmasøytiske kategori, virker Valsartan ved å binde AT1-reseptoren med større affinitet enn angiotensin II, og dermed forhindre alle biologiske reaksjoner bak denne aktiveringen. Den biologiske virkningen av valsartan er realisert ved reduksjon av perifer vasokonstriksjon, i reduksjonen av aldosteronnivåer og i bedre kontroll av elektrolyttbalansen. Alt dette betyr bedre blodtrykkskontroll og en beskyttende handling mot kardiovaskulærsystemet.

Etter ca 6 timer, som svarer til halveringstiden for denne aktive ingrediensen, utskilles valsartan uendret gjennom feces i ca 83%, og gjennom urinen for den gjenværende del.

Studier utført og klinisk effekt

1. EFFEKTIVITET AV VALSARTAN I BEHANDLING AV HYPERTENSJON

Det er flere angiotensin II antagonister som brukes til behandling av hypertensjon. Denne studien søkte gjennom en kritisk gjennomgang av litteraturen å evaluere den terapeutiske effekten av den enkelte aktive ingrediens. Når det gjelder valsartan, har dette vist seg å være effektivt for å redusere systolisk trykk med ca. 15mmHg og diastolisk trykk med 11mmHg, noe som gjør det mer effektivt - i samme dose - enn andre analoger, som for eksempel losartan.

2. HØYDOS VALSARTAN SIKKERHET

Vanligvis, for å unngå bivirkninger på grunn av administrering av høye doser av et legemiddel, er kombinert terapi valgt, noe som gjør det mulig å oppnå den samme terapeutiske effekten ved å bruke lavere doser av et legemiddel, men kombinere det med andre. I denne studien ble det vurdert hvordan risikabelt høyt doseinntak av valsartan kunne være. Resultatene som er oppnådd, viser ikke bare en vedvarende terapeutisk effekt over tid, men også fraværet av klinisk relevante bivirkninger, selv ved doser av valsartan på 320 mg daglig, og foreslår derfor muligheten for å unnlate - uten alvorlige konsekvenser - monoterapi i behandlingen av pasienter som lider av moderat hypertensjon.

3. VALSARTAN: MULIG ANTI-DIABETISK ROLLE?

Den aktuelle studien stiller spørsmål om det antidiabetiske potensialet av valsartan. Diskusjonen stammer fra observasjonen av nedsatt sykdomsdiabetes hos hypertensive pasienter som gjennomgikk valsartanbehandling, kvantifiserbar ved 14% sammenlignet med placebo. Forskere stiller spørsmålstegn ved den mulige virkningsmekanismen for det aktive prinsippet om glukosemetabolisme og selvfølgelig om personlig følsomhet - og på det som induseres av metabolsk syndrom - relatert til utbruddet av diabetes mellitus.

Metode for bruk og dosering

TAREG ® 80/160 mg kapsler eller valsartan 40/320 mg tabletter: For behandling av arteriell hypertensjon anbefales det vanligvis å ta 80 mg valsartan i en enkelt daglig dose. Den antihypertensive effekten vises innen 14 dager, for å maksimere kun den fjerde uken av behandlingen. Ved nedsatt terapeutisk effekt kan legen beslutte å øke dosen opptil 320 mg / dag, eller kombinere TAREG ® med andre antihypertensive stoffer.

Ved behandling av nylig myokardinfarkt, er det i stedet foretrukket å starte med en daglig dose på 20 mg to ganger daglig i to dager, for deretter å gi innen 2 uker den gradvise økningen av dosene, opptil 160 mg to ganger daglig innen tre månedene.

Ved behandling av hjertesvikt, anbefales maksimal dosering på 80 mg to ganger daglig.

Det er av fundamental betydning at den terapeutiske protokollen utarbeides av legen, etter en nøye vurdering av pasientens fysiologisk patologiske tilstand, alvorlighetsgraden av sykdommen og følsomheten for medisinbehandling.

Advarsel TAREG ® Valsartan

Bruk av TAREG ® bør kombineres med periodisk kontroll av plasmanivåene av elektrolytter, spesielt natrium og kalium, og av kreatinin og azotemi, med særlig forsiktighet hos pasienter som lider av nyrearterie-stenose eller behandles med kaliumsparende diuretika . I sistnevnte tilfelle kan den økte risikoen for hyperkaliemi faktisk sette pasientens helse i fare.

Blodtrykksovervåkning og muligens dosejustering kan være nødvendig hos pasienter med utarmet, dehydrert eller gjennomgående inntak av antihypertensive stoffer.

Det bør også påpekes at målrettede terapeutiske protokoller bør utvikles hos pasienter med nylig hjerteinfarkt eller med hjertesvikt, med reduksjon av maksimal anbefalt dose og kontinuerlig overvåkning av nyrefunksjon.

Selv om det i dette tilfellet ikke foreligger direkte bevis for å korrelere inntaket av valsartan med redusert evne til å kjøre og bruke maskiner, kan noen typiske effekter av antihypertensiv behandling (spesielt svimmelhet, hodepine og døsighet) forstyrre normal perceptive og reaktive evner hos pasienten.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

TAREG ® skal ikke tas i løpet av hele graviditetsperioden, gitt at det finnes mange studier som viser det teratogene og mutagene potensialet for valsartan og andre angiotensin II-antagonister. Den skadelige virkningen vil også bli utøvet ved endring av normal føtale blodperfusjon, med mulige endringer i den normale utviklingsprosessen.

Administrasjon av TAREG ® er heller ikke anbefalt under amming, gitt den lave sikkerhetsprofilen til den aktive ingrediensen, og gitt fravær av eksperimentelt bevis som viser mangelen på utskillelse i morsmelk.

interaksjoner

Samtidig inntak av kaliumsparende diuretika og / eller kosttilskudd av dette mineralet kan føre til økt blodkaliumkonsentrasjon og føre til hyperkalemi, potensielt farlig for pasientens helse.

Den antihypertensive effekten av TAREG ® kan forbedres ved samtidig bruk av antihypertensive stoffer av forskjellig art. I dette tilfellet er det nødvendig å ha en rutinemessig kontroll av trykket og muligens en justering av legemiddelterapien for å unngå hypovolaemiske kriser.

Samtidig administrering av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler kan bestemme en reduksjon i terapeutisk effekt av TAREG ® som bidrar til forverring av nyrefunksjonen.

Det er også nyttig å huske at TAREG ® kan øke giftigheten av litium.

TAREG ® Valsartan kontraindikasjoner

TAREG ® er kontraindisert ved overfølsomhet overfor en av dets komponenter og metabolitter, i tilfelle obstruksjon av galdeveiene, alvorlig leverinsuffisiens, biliær cirrhose, kolestase, så vel som under graviditet og amming.

Bivirkninger - Bivirkninger

Kliniske studier og vurdering etter markedsføring av sikkerheten til TAREG ® har vist god toleranse for legemidlet, med forekomst av bivirkninger som ikke er statistisk signifikante eller kliniske. De vanligste effektene var svimmelhet, kvalme og diaré. Spesielt i spesielle kategorier av pasienter med risiko, administrering av TAREG ® ledet, om enn i sjeldne tilfeller, til hypotensjon, ortostatisk hypotensjon, hyperkalemi, svimmelhet, myalgi, forringelse av nyrefunksjonen med økte kreatininverdier, og endring av noen blodkjemeparametere.

I alle fall var effektene forbigående og mindre.

Det har vært sjeldne tilfeller av overfølsomhet overfor en av komponentene i TAREG ®, slik at hypotesen om god toleranse for legemidlet bekreftes.