Prezista - darunavir

Hva er Prezista?

Prezista er et legemiddel som inneholder det aktive stoffet darunavir. Det er tilgjengelig som tabletter (hvite belagte kapsler: 75 mg, hvit og oval: 150 mg, oransje og oval: 300 og 600 mg, lysorange og oval: 400 mg).

Hva brukes Prezista til?

Prezista er et antiviralt stoff. Det gis i kombinasjon med en liten dose ritonavir (annen antiviral medisin) og andre antivirale legemidler til behandling av pasienter i alderen seks år eller over med HIV-1-infeksjon (Human Immunodeficiency Virus), et virus som forårsaker kjøpt immunmangel syndrom (AIDS). Prezista kan brukes til voksne (over 18 år), enten tidligere behandlet eller ikke. Hos barn og ungdom i alderen mellom seks og 18 år, kan den bare brukes hvis de tidligere har blitt behandlet og veier minst 20 kg.

Legene skal ordinere Prezista til pasienter som tidligere har blitt behandlet når pasientens tidligere antivirale behandlinger er undersøkt, og sannsynligheten for at viruset reagerer på legemidlet vurderes.

Legemidlet kan kun fås på resept.

Hvordan brukes Prezista?

Behandling med Prezista bør startes av en lege med erfaring i behandling av HIV-infeksjon.

For voksne som ikke har blitt behandlet før, er den anbefalte dosen 800 mg en gang daglig, mens for tidligere behandlede voksne er det 600 mg to ganger daglig. Dosene som skal administreres til barn og ungdom, er avhengig av kroppsvekt og varierer fra 375 til 600 mg to ganger daglig. Hver dose Prezista skal tas sammen med ritonavir og mat.

Hvordan virker Prezista?

Det aktive stoffet i Prezista, darunavir, er en proteasehemmer. Den blokkerer et enzym som kalles protease som er involvert i reproduksjon av HIV. Hvis enzymet er blokkert, er viruset ikke i stand til å reprodusere normalt og multiplikasjonsfrekvensen reduseres.

Ritonavir er en annen proteasehemmer som brukes som en "booster" (dvs. for å øke styrken av et annet stoff). Sakte hastigheten der darunavir blir assimilert, øker den

så konsentrasjon i blodet. Ved hjelp av en booster kan en lavere dosering av darunavir brukes til å oppnå samme antivirale effekt.

Prezista helbreder ikke HIV-infeksjon eller AIDS, men det kan forsinke eller reversere skadene til immunforsvaret og redusere risikoen for å utvikle sykdommer knyttet til HIV eller AIDS.

Hvilke studier har blitt utført på Prezista?

Hos voksne har Prezista blitt studert i fire hovedstudier .

En studie sammenlignet ritonavir-boostet Prezista med ritonavir-boostet lopinavir (en annen proteasehemmer) hos 691 voksne som aldri tidligere hadde blitt behandlet for HIV .

De andre tre studiene involverte voksne som tidligere hadde gjennomgått behandling . En studie sammenlignet ritonavir-boostet Prezista med ritonavir-boostet lopinavir hos 604 pasienter som tidligere hadde tatt anti-HIV-medisiner. De to andre studiene sammenlignet ritonavirforsterket Prezista med andre proteasehemmere valgt på grunnlag av tidligere pasientbehandlinger og forventet respons, av totalt 628 pasienter som tidligere hadde tatt flere anti-HIV-legemidler.

Prezista forsterket med ritonavir har også blitt studert hos 80 barn og ungdom i alderen mellom seks og 18 år. Alle disse pasientene hadde blitt behandlet tidligere og veid minst 20 kg.

I alle studiene tok pasientene også andre anti-HIV-legemidler . De viktigste effektmålene var endringen i hiv-nivået i blodet (viral belastning) .

Hvilken fordel har Prezista vist under studiene?

For voksne som ikke hadde blitt behandlet tidligere, var Prezista like effektivt som lopinavir. Etter 48 uker hadde 84% av pasientene som fikk ritonavirforsterket Prezista virusbelastninger under 50 kopier / ml (287 av 343) sammenlignet med 78% av de som tok lonatinforsterket ritonavir (271 av 346).

Hos voksne som tidligere hadde blitt behandlet, hadde de som tok Prezista lavere virusbelastning enn de som tok komparatorproteasehemmere. Hos pasienter som hadde tatt noen anti-HIV-legemidler tidligere, hadde 77% av de som tok ritonavirforsterket Prezista viruslast under 400 kopier / ml etter 48 uker, sammenlignet med 68% av dem som tok ritonavirforsterket lopinavir . Hos voksne som hadde tatt flere antihiv-legemidler tidligere, hadde 70% av de som tok godkjent dose Prezista økt med ritonavir (92 av 131) en reduksjon på minst 90% i virusbelastningen etter 24 uker sammenlignet med 21 % av de som tok komparatorproteasehemmere (26 av 124).

Lignende resultater ble funnet hos barn og ungdom: 74% (59 av 80) viste en reduksjon på minst 90% i virusbelastninger etter 24 ukers behandling.

Hva er risikoen forbundet med Prezista?

Hos voksne er den vanligste bivirkningen av Prezista (sett hos mer enn 1 av 10 pasienter) diaré. Bivirkninger er lik hos barn og ungdom. For fullstendig liste over alle bivirkninger som er rapportert med Prezista, se pakningsvedlegget.

Som med andre anti-HIV-legemidler kan pasienter som behandles med Prezista være utsatt for lipodystrofi (endringer i kroppsfettfordeling), osteonekrose (død av beinvev) eller immunreaktiveringssyndrom (symptomer på infeksjoner forårsaket av systemgjenoppretting immun). Pasienter med leverproblemer (inkludert hepatitt B eller C-infeksjon) kan ha høyere risiko for å utvikle leverskade når de behandles med anti-HIV-legemidler som Prezista.

Prezista skal ikke brukes til pasienter som kan være overfølsomme (allergiske) mot darunavir eller noen av de andre stoffene. Det må heller ikke gis til pasienter med alvorlige leverproblemer eller pasienter som behandles med følgende legemidler:

rifampicin (til behandling av tuberkulose);
lopinavir forsterket med ritonavir;
St. John's wort (et urtepreparat brukt til behandling av depresjon);

Legemidler som metaboliseres på samme måte som Prezista, og som er farlige hvis de når høye konsentrasjoner i blodet. For fullstendig liste over disse legemidlene, se pakningsvedlegget.

300 og 600 mg tabletter inneholder et fargestoff som kalles sunset yellow (E110), som kan forårsake allergier. For pasienter som er allergiske mot dette stoffet, kan det være nødvendig å ta tablett med lavere dosering, som ikke inneholder solgul.

Hvorfor ble Prezista godkjent?

Utvalget for legemidler til mennesker (CHMP) har fastslått at Prezista fordeler, tatt i kombinasjon med ritonavir og andre antiretrovirale legemidler, er større enn risikoen for behandling av HIV-1-infeksjon. Utvalget anbefalte at Prezista skal få markedsføringstillatelse.

Prezista ble opprinnelig gitt "betinget godkjenning". Dette innebærer at ytterligere data forventes, særlig med hensyn til sikkerheten til medisinen. Siden produsenten ga nødvendige tilleggsinformasjon, ble 16. desember 2008 endret godkjenningen fra "betinget" til "endelig".