narkotika

diazepam

Diazepam er en benzodiazepin som har anxiolytiske, beroligende, antikonvulsive og muskelavslappende egenskaper. Sannsynligvis er diazepam best kjent under varenavnet Valium®.

indikasjoner

For hva den bruker

Diazepam - Kjemisk struktur

Diazepam kan brukes til behandling av ulike sykdommer. Terapeutiske indikasjoner kan variere avhengig av farmasøytisk form og følgelig den valgte administreringsmetoden.

Oral administrasjon

Når det indgives oralt, er diazepam indisert for behandling av:

  • angst;
  • spenning;
  • Psykiatriske eller somatiske manifestasjoner forbundet med angstssyndrom;
  • Søvnløshet.

Intravenøs eller intramuskulær administrering

I dette tilfellet er diazepam indisert for behandling av:

  • Stater av agitasjon;
  • Stater med motorisk eksitasjon i paranoide hallusinatoriske kliniske bilder;
  • Stater med epileptisk sykdom;
  • Alvorlige muskelspasmer av både sentral og perifer opprinnelse;
  • Stivkrampe.

Rektal administrasjon

Når diazepam administreres rektalt, er det angitt for behandling av:

  • kramper;
  • Febrile krampe hos barn;
  • Som beroligende før du gjennomgår undersøkelser og behandlinger (f.eks. Koloskopi).

advarsler

Diazepam skal brukes med stor forsiktighet hos pasienter som har misbrukt alkohol og / eller rusmidler.

Pasienter som får langvarig bruk av diazepam kan utvikle toleranse. Med andre ord kan det være en reduksjon i effektene indusert av diazepam selv.

Ekstrem forsiktighet bør brukes ved administrering av diazepam hos pasienter med kardiorespiratorisk svikt.

Det må også legges stor vekt på administrasjon av stoffet hos pasienter som lider av lever- og / eller nyresykdommer.

Polikliniske pasienter gitt parenteral diazepam bør overvåkes i minst en time etter at legemidlet er tatt, og skal bare slippes ut dersom det blir ledsaget av noen.

Plutselig seponering av diazepambehandling forårsaker abstinenssymptomer, så det anbefales gradvis å avslutte behandlingen.

Hos eldre og debiliterte pasienter kan det være nødvendig med justering av den administrerte dosen diazepam.

Hos eldre pasienter og hos pasienter som samtidig bruker andre sedativer, øker risikoen for fall og etterfølgende brudd.

Diazepam kan svekke evnen til å kjøre bil og bruke maskiner. Derfor må disse aktivitetene unngås.

interaksjoner

Sentralnervesystemet depressiv effekt indusert av diazepam økes når det gis samtidig med:

  • Alkohol ;
  • Antipsykotiske stoffer;
  • Andre hypnotiske, beroligende eller anxiolytiske stoffer;
  • Antidepressiva stoffer;
  • Antiepileptiske legemidler;
  • Bedøvelse ;
  • Sedative antihistamin medisiner.

Kombinasjonen av diazepam og opioid analgetika kan fremme en økning i eufori og psykisk avhengighet.

Aktiviteten til diazepam kan økes ved samtidig administrering av medisiner, for eksempel:

  • Ketokonazol, itrakonazol og andre antifungale legemidler med azolisk struktur;
  • Cimetidin og omeprazol, legemidler som brukes til å redusere syreutskillelsen i magen;
  • Fluvoxamin og fluoksetin, antidepressiva stoffer, serotonin reuptake inhibitors (SSRIs);
  • Ritonavir, indinavir og andre antivirale midler;
  • Isoniazid, et antituberkuløst legemiddel;
  • Orale prevensiver ;
  • Disulfiram, et stoff som brukes til å behandle alkoholisme.

Den terapeutiske effekten av diazepam kan reduseres ved samtidig bruk av legemidler, som for eksempel:

  • Rifampicin, et antibiotikum;
  • Karbamazepin, fenytoin og fenobarbital, legemidler som brukes til behandling av epilepsi;
  • Kortikosteroider .

Samtidig bruk av diazepam og levodopa (et legemiddel som brukes til å behandle Parkinsons sykdom) fører til en reduksjon i effekten av levodopa selv.

Diazepam forsterker effekten av ketamin (et bedøvelsesmiddel).

Bivirkninger

Diazepam kan forårsake mange typer bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Dette skyldes den ulike følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet. Derfor er det ikke sagt at alle bivirkninger oppstår med samme intensitet i hver pasient.

Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå etter behandling med diazepam.

hukommelsestap

Diazepam-terapi kan forårsake anterograd amnesi.

Utviklingen av denne typen amnesi skjer vanligvis noen få timer etter at du har tatt stoffet. Derfor bør pasienter - etter å ha tatt diazepam - være i stand til å sove kontinuerlig i minst 8 timer.

Minne kan bli kompromittert dersom pasienten våkner på tidspunktet for maksimal aktivitet av legemidlet.

avhengighet

Diazepam kan føre til utvikling av fysisk og mental avhengighet. Risikoen for å utvikle avhengighet er direkte proporsjonal med dosen av legemiddel som administreres og i løpet av behandlingen.

Pasienter som har misbrukt alkohol og narkotika har større risiko for å utvikle avhengighet.

Når fysisk avhengighet er etablert, forårsaker abrupt avslutning av behandlingen abstinenssymptomer. Disse symptomene er:

  • depresjon;
  • Sviktende orientering;
  • depersonalisering;
  • angst;
  • forvirring;
  • nervøsitet;
  • rastløshet;
  • irritabilitet;
  • hallusinasjoner;
  • Epileptisk sjokk;
  • Rebound søvnløshet;
  • Humørsvingninger;
  • svette;
  • diaré,
  • hodepine;
  • Muskel smerter;
  • Overfølsomhet og intoleranse mot lyder (hyperacusis);
  • Overfølsomhet mot lys og fysisk kontakt.

Det anbefales derfor å gradvis stoppe behandlingen.

Psykiske lidelser

Såkalte paradoksale symptomer kan oppstå under behandling med diazepam. Disse symptomene er:

  • Rastløshet og agitasjon;
  • irritabilitet;
  • aggressivitet;
  • sinne;
  • skuffelse;
  • hallusinasjoner;
  • mareritt;
  • psykose,
  • Unormal oppførsel.

Hvis disse symptomene oppstår, bør behandlingen med diazepam stoppes. Paradoksale reaksjoner forekommer hovedsakelig hos eldre og pediatriske pasienter.

Videre kan stoffet forårsake følelsesmessig fattigdom, depresjon og redusert årvåkenhet.

Nervesystemet

Diazepam-terapi kan føre til døsighet, hodepine, tremor, svimmelhet, svimmelhet, ataksi, dysartri og nedsatt motorfaglighet.

Gastrointestinale sykdommer

Behandling med diazepam kan forårsake ulike gastrointestinale sykdommer, inkludert kvalme, hypersalivasjon, forstoppelse eller diaré og tørr munn.

Øyesykdommer

Diazepam-terapi kan forårsake visuelle forstyrrelser, slik som uskarphet, diplopi (dobbeltsyn) og nystagmus (dvs. en rask bevegelse av øyebollet som skyldes krampen i de tilknyttede musklene).

Kardiovaskulære lidelser

Diazepambehandling kan forårsake hypotensjon, hjertesvikt, hjertefrekvensendringer og hjertestans.

Videre, når diazepam administreres rektalt, kan det forårsake kardiorespiratorisk depresjon.

Forstyrrelser i nyre- og urinveier

Diazepambehandling kan forårsake inkontinens eller urinretensjon.

Hepatobiliary lidelser

Behandling med diazepam kan forårsake endringer i nivåene av leverenzymer i blodet og kan fremme utbruddet av gulsott.

Hud- og underhudssykdommer

Diazepam-terapi kan forårsake hudutslett, utslett og kløe.

Endring av diagnostiske tester

Behandling med diazepam kan føre til økning i blodnivåer av alkalisk fosfatase og transaminaser.

Patologier og forhold knyttet til administrasjonsstedet

Når diazepam administreres intravenøst, kan følgende forekomme:

  • Irritasjon på injeksjonsstedet nivå;
  • Lokal hevelse;
  • Venøs trombose;
  • Flebitt.

Videre kan det hende hikke oppstå og det kan sjelden forekomme vaskulære endringer.

Når diazepam administreres intramuskulært, kan det imidlertid oppstå lokal smerte, ledsaget av erytem på injeksjonsstedet.

overdose

Vanligvis bør en overdose med diazepam ikke være livstruende for pasienter, med mindre andre legemidler som presser sentralnervesystemet, legemidler eller alkohol, er tatt samtidig.

Symptomene som kan oppstå ved å ta en overdose er:

  • døsighet;
  • ataxia;
  • dysartri;
  • nystagmus;
  • arefleksi;
  • apnea;
  • hypotensjon;
  • Kardiorespiratorisk depresjon;
  • Koma.

Ved oral overdosering av diazepam, hvis pasienten er bevisst, skal brekning fremkalles innen en time etter at legemidlet er tatt. Hvis pasienten derimot er bevisstløs, bør magesvikt utføres. Administrasjon av aktivt kull kan også være nyttig.

Om nødvendig kan en benzodiazepinantagonist gis, flumazenil .

I alle fall, hvis du mistenker at du har tatt en overdose med medisiner, må du umiddelbart kontakte lege og kontakte nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Diazepam utøver sin virkning ved å stimulere GABAergic-systemet, dvs. det y-aminobuttirinsyresystemet som er den viktigste hemmende neurotransmitteren i hjernen.

GABA utfører sine biologiske funksjoner ved å binde til sine spesifikke reseptorer: GABA-A, GABA-B og GABA-C.

Et bindingssted for benzodiazepiner er tilstede på GABA-A-reseptoren.

Diazepam - fordi det er en benzodiazepin - binder seg til dette bestemte området og aktiverer reseptoren, og derved fremmer kaskaden av hemmende signaler indusert av GABA.

Bruksmåte - Dosering

Som nevnt ovenfor er diazepam tilgjengelig for oral, rektal, intravenøs og intramuskulær administrering.

For oral administrering er diazepam tilgjengelig som tabletter, kapsler eller orale dråper.

For rektal administrasjon er den imidlertid tilgjengelig som en løsning.

Diazepams dose må opprettes av legen på individuell basis. Dosen av administrert legemiddel varierer i henhold til type og alvorlighetsgraden av patologien som skal behandles og i henhold til den valgte administreringsvei. I alle tilfeller må behandlingsvarigheten være så kort som mulig.

Følgende er de vanlige dosene diazepam.

Oral administrasjon

Diazepams dose som vanligvis gis hos voksne pasienter er 2-5 mg en eller to ganger daglig.

Hos eldre pasienter er vanlig dose 2 mg to ganger daglig.

Barn får oral dråper. Den vanlige dosen for barn opptil 3 år er 1-6 mg medikament per dag. Hos barn mellom 4 og 12 år er dosen 4-12 mg diazepam per dag.

På pasienter med sykehus som lider av angststilstander, er den vanlige dosen diazepam 10-20 mg medikament, som skal administreres tre ganger daglig.

Intramuskulær eller intravenøs administrering

Dosene av stoffet administrert varierer i henhold til patologien som skal behandles:

  • Berøringsstaten : Den vanlige dosen er 10-20 mg diazepam tre ganger daglig, til de akutte symptomene forsvinner;
  • Stater med epileptisk sykdom : Den første dosen av diazepam er 10-20 mg intravenøst; etterfølgende doser er 20 mg medikament, som skal administreres intravenøst ​​eller intramuskulært;
  • Muskelpasmer : dosen av diazepam som vanligvis brukes er 10 mg, administrert en eller to ganger intramuskulært;
  • Tetanus : Den vanlige dosen av diazepam er 10 mg intravenøst. Denne doseringen er i stand til å avbryte spastisk tilstand indusert av tetanus i en periode på ca. 8 timer.

Rektal administrasjon

Hos voksne og barn over tre år er den vanlige dosen av diazepam 10 mg.

Hos barn opptil tre år og hos eldre og nedsatt pasienter er den vanlige dosen av diazepam 5 mg.

Graviditet og amming

Diazepam bør ikke administreres i første trimester av svangerskapet.

Hvis diazepam av absolutte grunner blir administrert i løpet av de siste periodene av svangerskapet eller under arbeid, kan det forårsake følgende bivirkninger hos fosteret eller nyfødte:

  • Uregelmessighet i føtale hjertefrekvensen;
  • hypotermi;
  • hypotoni;
  • Åndedrettsdepresjon;
  • Mulighet for utvikling av fysisk avhengighet og abstinenssymptomer i postnatal perioden.

Siden diazepam utskilles i morsmelk, bør mødre som tar stoffet ikke amme.

Kontra

Bruk av diazepam er kontraindisert i følgende tilfeller:

  • Kjent overfølsomhet overfor diazepam;
  • Hos pasienter med myasthenia gravis (en nevromuskulær sykdom);
  • Hos pasienter som lider av alvorlig respiratorisk svikt;
  • Hos pasienter med alvorlig, akutt eller kronisk nedsatt leverfunksjon
  • Hos pasienter som lider av søvnapné syndrom
  • I svangerskapet;
  • Under amming.