ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® et stoff basert på Pioglitazonhydroklorid.

Terapeutisk gruppe: Orale hypoglykemiske midler - Tiazolidinedioner

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® er et stoff som er angitt for behandling av type II diabetes, i tilfelle feil i ikke-farmakologiske terapeutiske tiltak som et balansert kosthold og en sunn livsstil.

Pioglitazon kan også brukes i kombinasjonsbehandling med metformin eller sulfonylurea, hvis monoterapiene alene ikke er i stand til å produsere god glykemisk kontroll.

I alvorlige tilfeller kan ACTOS ® også brukes effektivt sammen med insulin.

Handlingsmekanisme ACTOS ® - Pioglitazon

Pioglitazon inneholdt i ACTOS ® er et stoff som tilhører den farmasøytiske kategorien av tiazolidinedioner, med en viktig hypoglykemisk aktivitet.

Tatt oralt, absorberes det raskt på tarmnivå, med en biotilgjengelighet på 80% og med maksimale plasmakonsentrasjoner oppnådd ca. 2 timer etter inntak.

Etter ca 5-6 timer gjennomgår pioglitazon en viktig hepatisk metabolisme, støttet av enzymer tilhørende cytokromkategorien, med den etterfølgende eliminering av metabolitter både gjennom urin og avføring.

Den hypoglykemiske effekten av denne forbindelsen skyldes i hovedsak sin evne til å nå insulinfølsomme vev og organer som fett-, muskel- og levervev, forbedre den perifere aktivitet av insulin og dermed bidra til å opprettholde den hypoglykemiske effekten.

Fra molekylært synspunkt er denne handlingen garantert av pioglitazons evne til å aktivere PPAR-gamma-reseptorene, involvert i transkripsjonell modulering av forskjellige gener som er nyttige for å regulere glukose- og lipidmetabolisme og for å redusere aktiveringen av den inflammatoriske prosessen.

Enkelt sagt aktiverer aktiveringen av alle disse intracellulære mekanismer muligheten for å redusere glykemi ved å øke tilgjengeligheten av perifer og vevs glukose og redusere inflammatorisk prosess, meget aktiv på vaskulær nivå, ansvarlig for noen av de viktigste konsekvensene av diabetisk patologi .

Studier utført og klinisk effekt

1. Effekt av pioglitazol i behandling av type II diabetemer

Studie utført på ca 2116 pasienter med type II diabetes og ledsaget av en endret lipidemisk profil. Administrasjon av pioglitazon til pasienter som ikke reagerte på metformin eller sulfonylurinstoffer garanterte en reduksjon i glykosylert Hb på 1, 5%, triglyserider på 21% og LDL-kolesterol på 15%. Disse viktige resultatene bekrefter betydningen av behandling med pioglitazon på ikke bare endokrine helse hos diabetespasienter.

2. PIOGLITAZONETS BESKYTTENDE ROLLE

Pioglitazon har blitt testet av flere laboratorier også for beskyttelsesrollen mot oksidative patologier. Nærmere bestemt viser flere studier at administrasjonen av denne aktive ingrediensen kan redusere skade forårsaket av hjerteinfarkt, hjerneskade, slag og oksidasjonsmidler betydelig ved å ta en viktig beskyttelseshandling både i vaskulær og nervøs tilstand. Denne handlingen, sannsynligvis forbundet med evnen til å modulere produksjonen av inflammatoriske cytokiner og samtidig øke kroppens antioksidantkapasitet, tillater oss å se på pioglitazon som et aktivt stoff i diabetisk patologi, ikke bare i kontroll av blodsukker, men også i forebygging av vaskulære konsekvenser og nervøs.

3. GENERISK ELLER ORIGINAL DRUG?

Valget av det generiske stoffet eller originalen er ofte et av de viktigste spørsmålene som både legen og diabetespatienten står overfor. I dette tilfellet viser studien utført hvordan Pioglitazon, både i sin opprinnelige form og i det generiske legemidlet, kan opprettholde de samme effektene og den samme sikkerheten, garanterer reduksjon i glykemi, glykosylert hemoglobin og LDL-kolesterol. I begge grupper ble ødem og migrene observert.

Metode for bruk og dosering

ACTOS ® Pioglitazone 30 mg tabletter:

Det anbefales å ta 15 eller 30 mg pioglitazon om dagen som en enkelt administrering uansett matinntak.

En dosejustering kan være nødvendig hos eldre pasienter eller ved samtidig behandling med andre hypoglykemiske legemidler.

Advarsler ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® -behandling bør ledsages av periodisk overvåking av forskjellige blodkjemaparametere som:

Glykemi: For å kunne modulere medisinering på riktig måte;
Transaminaser: for å overvåke leverfunksjonen og til slutt suspendere behandlingen når ALT-nivåene overstiger 3 ganger øvre grense;
Hemoglobin: for å overvåke mulige dråper indusert av pioglitazon.

forsiktig og konstant medisinsk tilsyn er nødvendig hos pasienter med risiko for å utvikle hjertesykdom eller predisponerende faktorer, leversykdommer og beinfrakturer.

ACTOS ® tabletter inneholder laktose som kan forårsake gastrointestinale sykdommer hos pasienter med galaktoseintoleranse eller laktasemangel eller glukose / galaktosemalabsorpsjon.

Det er også nødvendig å huske at kombinasjonsbehandling med sulfonylurinstoffer eller insulin objektivt øker risikoen for hypoglykemi, noe som kan redusere pasientens perceptive evne, noe som gjør det farlig å bruke maskiner og kjøre biler.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Studier utført på dyremodeller har vist at bruk av under graviditet kan redusere fosterveksten betydelig, sannsynligvis redusere føtalt tilgjengeligheten av glukose.

I lys av disse dataene, og gitt fravær av kliniske studier i litteraturen, er ACTOS ® kontraindisert under graviditet.

Videre begrenser tilstedeværelsen av den aktive ingrediensen i morsmelken bruken selv i følgende ammingstid.

interaksjoner

Selv om stoffet metaboliseres til levernivået av enzymer som tilhører cytokrom familien, er antall potensielt farlige farmakokinetiske interaksjoner begrenset.

I detalj ønsket samtidig behandling med gemfibrozil eller rifampicin en ytterligere justering av dosen av pioglitazon for å opprettholde terapeutiske egenskaper uendret.

Kontraindikasjoner ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® er kontraindisert hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, diabetisk ketoacidose, overfølsomhet overfor virkestoffet eller dets hjelpestoffer, historien om hjertesykdommer, både tidligere og under graviditet og amming.

Bivirkninger - Bivirkninger

Pioglitazonbehandling har ofte blitt ledsaget av utseendet av mange bivirkninger, hvorav noen er klinisk relevante.

Nærmere bestemt har det ofte blitt påvist visuelle forstyrrelser, luftveisinfeksjoner, vektøkning, hypoestesi, anemi, atralgi, hematuri, svimmelhet og ødem, hovedsakelig konsentrert i den første behandlingsperioden.

Klinisk mer alvorlige men heldigvis mindre hyppige reaksjoner har påvirket hjerte-og karsystemet med utseendet av hjertesvikt.

Når ACTOS ® ble administrert i kombinasjon med insulin, ble det observert en signifikant glykemisk reduksjon som induserte hypoglykemi hos pasienter som var predisponert eller dårlig kompensert.