narkotika

Anxiolytiske stoffer

Anxiolytika - som navnet antyder - er stoffer som brukes til å behandle angstlidelser.

Normal og patologisk angst

I motsetning til hva man kanskje tror, ​​er angst ikke alltid patologisk; Faktisk er det situasjoner hvor angst er et nyttig fenomen for den enkelte. Derfor utmerker man to veldefinerte forhold:

  • Tilstand av normal angst ;
  • Tilstand av patologisk angst .

I tilstand av normal angst befinner vi oss i en spenningsstilstand - både fysisk og psykologisk - preget av aktivering av autonome reflekser og våkne tilstand, som kan være nyttig for individet i visse situasjoner. For eksempel kan angsten som en elev opplever før en eksamen betraktes som normal angst.

Angst blir patologisk når det er helt upassende med hensyn til situasjonen der man finner seg selv eller når den er overdreven i forhold til hva som normalt vil kreve situasjonen.

Patologisk angst er derfor i stand til å kompromittere den normale sosiale og yrkesaktive aktiviteten til individet. Derfor er riktig diagnose og passende og rettidig farmakologisk og / eller psykoterapeutisk behandling svært viktig.

Videre er angst ofte forbundet med depressive lidelser, men det er ikke klart om en av de to sykdommene oppstår først, eller hvis man er en integrert del av den andre.

Angstlidelser inkluderer:

  • Generelle angstlidelser;
  • Panikkanfall, med eller uten agorafobi;
  • Fobier (som for eksempel sosial fobi);
  • Obsessiv-tvangssykdom:
  • Posttraumatisk stressforstyrrelse.

Mange studier har blitt utført for å forstå hvilke faktorer som var involvert i utbruddet av patologisk angst. Fra disse studiene viste det seg at mange nevrotransmittere, neuromodulatorer og neuropeptider er involvert i etiologien til denne sykdommen.

Spesiell oppmerksomhet har blitt gitt til tre nevrotransmittere: y-aminosmørsyre (eller GABA ), noradrenalin (eller NA ) og serotonin (eller 5-HT ).

Hovedklassen av legemidler som brukes i anxiolytisk terapi er beskrevet nedenfor.

barbiturater

Barbiturater - når de brukes til å behandle angst - er foreldet og ikke lenger brukes til å behandle denne tilstanden, på grunn av deres smale terapeutiske indeks og toksisitet. Derfor vil de ikke bli tatt i betraktning i den følgende listen.

Benzodiazepiner

Benzodiazepiner er stoffer som brukes mye i behandling av angst.

Deres virkningsmekanisme er å øke GABAergic overføring, derved overføringen av y-aminosmørsyre.

GABA er den viktigste inhibitoriske nevrotransmitteren i hjernen og utfører sine biologiske funksjoner ved å interagere med dets reseptorer, GABA-A, GABA-B og GABA-C.

Et bindingssted for benzodiazepiner (BZR) er tilstede på GABA-A-reseptoren. Benzodiazepiner binder til dette spesifikke området og fremmer dermed reseptoraktivering og GABA-indusert kaskade av hemmende signaler.

Blant de forskjellige benzodiazepiner som brukes i behandlingen av angstlidelser, nevner vi alprazolam, lorazepam, bromazepam, diazepam og klonazepam .

Benzodiazepiner har en høy terapeutisk indeks, og derfor anses de for relativt sikre stoffer. Blant de viktigste bivirkningene som kan oppstå ved de terapeutiske dosene som normalt brukes, husker vi:

  • Overdreven sedering;
  • Daglig søvnighet;
  • Forvirring, spesielt hos eldre pasienter;
  • depresjon;
  • Koordinasjonsforstyrrelser;
  • ataxia;
  • Minneforstyrrelser (anterograd amnesi).

I alle fall bør det huskes at behandlingen basert på benzodiazepiner må være så kort som mulig, siden disse stoffene skaper toleranse, fysisk og mental avhengighet og avhengighet.

I tillegg bør benzodiazepiner brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter med en historie med alkohol og / eller narkotikamisbruk.

5-HT1A-reseptoragonister

Narkotika som tilhører denne klassen virker på det serotonergiske systemet. Spesielt virker de på hjerne-reseptorer 5-HT 1A av serotonin.

Azapironer som buspiron, ipsapiron og gepiron er en del av denne klassen av rusmidler. Buspirone er den eneste av disse tre legemidlene som har blitt godkjent av Food and Drug Administration (FDA) for markedsføring i USA.

Den anxiolytiske effekten av buspiron er kun etablert etter flere dager - eller til og med uker - fra begynnelsen av behandlingen.

Buspiron er effektiv i behandling av lav til middels alvorlighetsgeneraliserte angstlidelser, men det er ikke så effektivt i behandling av panikkanfall.

Bivirkninger indusert av buspiron er mindre enn de som induseres av benzodiazepiner og inkluderer svimmelhet, hodepine og kvalme, men ikke sedasjon og koordinasjonsforstyrrelser.

Videre forårsaker buspiron ikke toleranse og enda mindre avhengighet.

Selektive serotoninopptakshemmere (SSRI)

SSRI'er brukes vanligvis i behandlingen av depressive lidelser. Imidlertid har det blitt vist at noen serotoninopptakshemmere også er effektive i førstelinjebehandling av noen former for angst.

Spesielt er SSRIer effektive i behandlingen av obsessiv-kompulsive lidelser, i behandlingen av panikkanfall og i behandlingen av sosial fobi.

Blant SSRI-er som har anxiolytiske egenskaper, husker vi:

  • Citalopram ;
  • Escitalopram ;
  • Fluoksetin ;
  • Fluvoxamin ;
  • Paroksetin ;
  • Sertralin .

B-adrenerge reseptorantagonister

Noradrenalin-β-adrenerge reseptorantagonister - kjent som enklere som β-blokkere - brukes ikke til å behandle angst selv, men kan brukes til å redusere fysiske symptomer forårsaket av det (som tremor, hjertebank, takykardi, etc.). ).

Blant de β-blokkere som brukes til å lindre symptomene på angst, nevner vi propranolol .

Andre anxiolytiske stoffer

Det finnes stoffer som ikke tilhører klassene nevnt ovenfor, men som likevel utøver en anxiolytisk virkning.

hydroxyzine

Hydroksyzin er en antagonist av H1-histaminreseptorer. Det er et første generasjons antihistamin stoff med anxiolytisk aktivitet.

I tillegg til å bli brukt i allergisk dermatitt, er hydroksyzin også brukt til å lindre symptomer forårsaket av angst.

Det markedsføres under navnet Atarax®

pregabalin

Pregabalin er en aktiv ingrediens med antikonvulsiv aktivitet, som hovedsakelig brukes til behandling av epilepsi; Det brukes også til behandling av nevropatisk smerte og i behandling av generalisert angstlidelse.

Det markedsføres under navnet Lyrica®, men tilsvarende medisin er også tilgjengelig.

meprobamat

Meprobamate (handelsnavn Quanil®) er et stoff som tilhører uretanklassen. Det ble en gang brukt i behandlingen av kortvarig angst og som et supplement i sykelige forhold ledsaget av angst.

Bruk av meprobamat har imidlertid blitt erstattet ved bruk av benzodiazepiner, da de er mer effektive og sikrere enn sistnevnte.