pilokarpin

Pilokarpin er en alkaloid, et naturlig stoff ekstrahert fra bladene av Pilocarpus jaborandi . På grunn av sin muskarin-type parasympatomimetiske aktivitet (interaksjon med perifere acetylkolinreseptorer), brukes pilokarpin hovedsakelig i oftalmologi som et stimulerende middel for tyresekresjon. Begrepet parasympatomimetisk refererer til dets evne til å stimulere aktivitetene i det parasympatiske nervesystemet, som fremmer hvile, avslapping, hvile, fordøyelse og energilagring; ikke overraskende, pilocarpine er også brukt til å fremme spytt sekreter, mens dets evne til å øke intestinal peristaltikk er kjent.

Selv om pilokarpin kan fremme hårvekst, forårsaker det en markant rubefacient-effekt (hvis den påføres lokalt, inducerer den hyperemi og svette), og bremser hjerterytmen. De viktigste farmakologiske anvendelsene gjelder øyesektoren. I tillegg til økende tåre, produserer pilokarpin en miosis, det vil si en innsnevring av eleven; i form av øyedråper, har det lenge vært det viktigste stoffet i kampen mot glaukom, selv om det kan være forbundet med lokale forstyrrelser, for eksempel vannet øyne, konjunktiv hypermemi og variasjoner i brytninger. I oftalmologi brukes pilokarpin også til å redusere muligheten for nattlig blending hos pasienter som nylig har gjennomgått fakisk intraokulær linseimplantasjon; Bruk av pilokarpin ved lave konsentrasjoner (1%) vil lindre disse symptomene ved å redusere eleven.

Som nevnt, i form av orale tabletter, brukes pilokarpin til behandling av xerostomi (tørr munn på grunn av dårlig salivasjon), en ubehagelig bivirkning av strålende nakke eller hodebehandlinger. Hvis det på den ene siden fremkaller en forbedring av salivasjon, på den annen side fremmer dette stoffet økt svette, bukspyttkjertel, tarm og slimete sekresjoner i luftveiene. det øker også tonen og motiliteten til glatte muskler i tarmen, urinveiene, blæren, gallekanaler og bronkier.

Administreres oralt, pilokarpin begynner å produsere de første effektene over en periode på 20-30 minutter, med en topp etter 1 time og en virkningsvarighet på ca. 3 timer. Absorptionshastigheten reduseres dersom stoffet tas med et høyt fettmåltid. Å ha en handling av kort varighet, er det nødvendig å bruke administrasjonen minst to ganger om dagen.

Bivirkningene av pilokarpin er de som er typiske for kolinerg stimulering og er doseavhengige; blant de som forekommer hyppigst er økt svette, høyfrekvens, bronkokonstriksjon, kvalme, magekramper, diaré, rødme, kuldegysninger, svimmelhet og tretthet. Spesielt svette er hovedårsaken til behandlingssuspensjon. Ikke ved en tilfeldighet, er pilokarpin også brukt i den såkalte svetteprøven, en nyttig eksamen i diagnosen cystisk fibrose. I pasientene som er undersøkt, etter stimulering med pilokarpin, blir konsentrasjonen av klor og natrium i utskilt svette målt; Faktisk har personer med cystisk fibrose eller mucoviscidose (arvelig sykdom) spesielt høye konsentrasjoner av klor i svette.