Paracetamol

generalitet

Paracetamol (eller acetaminophen) er et stoff som tilhører klassen analgetisk-antipyretika. Det regnes som et ganske sikkert stoff, slik at det kan administreres - ved passende doser - til og med til nyfødte.

Paracetamol - Kjemisk struktur

I motsetning til hva mange feilaktig tror, er paracetamol IKKE utstyrt med antiinflammatorisk aktivitet, men har en markert analgetisk aktivitet som gjør den nyttig i behandlingen av mange artrittiske og muskuloskeletale lidelser.

Paracetamol er tilgjengelig i forskjellige farmasøytiske formuleringer egnet for oral, rektal og parenteral administrering.

Fra kjemisk synspunkt er paracetamol et derivat av para-aminofenol, oppnådd ved acetylering av sistnevnte.

Eksempler på medisinske spesialiteter som inneholder paracetamol

Actigrip ® (i kombinasjon med triprolidin og pseudoefedrin).
Buscopan compositum ® (i kombinasjon med butylscopolamin).
Codamol ® (i forbindelse med kodein).
Efferalgan ®.
Panadol ®.
Tachipirina ®.
Zerinol ® (i kombinasjon med klorfenamin).

indikasjoner

For hva den bruker

Bruk av paracetamol er indisert for behandling av:

feber,
Mild til moderat smerte av forskjellig natur og opprinnelse (som hodepine, neuralgi, myalgi, leddsmerter, postoperativ smerte, tannpine, menstruasjonssmerter, etc.).

advarsler

Hos pasienter med mild til moderat leversykdom og hos pasienter som allerede er behandlet med legemidler som kan påvirke leverfunksjonen, bør paracetamol administreres med ekstrem forsiktighet på grunn av leverskade som kan oppstå.

På grunn av endringene som stoffet kan forårsake for blod og nyrer, må paracetamol administreres med forsiktighet også hos pasienter som lider av hemolytisk anemi og hos pasienter med mangel på enzymet glukose-6-fosfat dehydrogenase.

Endelig bør paracetamol administreres med forsiktighet, selv i følgende tilfeller:

Hos pasienter som gjør overdreven bruk eller som misbruker alkohol
Hos pasienter som lider av bulimi eller anoreksi
Hos pasienter med cachexia
Hos pasienter med kronisk underernæring;
I dehydrerte pasienter
Hos pasienter med hypovolemi.

Hvis det er nødvendig å bruke paracetamol i lange perioder, er det godt å utføre regelmessige kontroller for å overvåke lever- og nyrefunksjon og blodkrasj.

Skulle noen type allergisk reaksjon oppstå under behandling med paracetamol, bør behandlingen med legemidlet straks suspenderes og legen skal informeres omgående.

interaksjoner

Når oral paracetamol administreres samtidig med legemidler som er i stand til å redusere hastigheten på gastrisk tømming (som for eksempel antikolinergika og opioid analgetika ), kan det oppstå en reduksjon i biotilgjengeligheten av samme paracetamol.

Omvendt, når stoffet administreres samtidig med legemidler som øker hastigheten på gastrisk tømming (for eksempel prokinetikk ), så er det en økning i biotilgjengeligheten av paracetamol.

Samtidig administrasjon av paracetamol oralt og kolestyramin (et stoff som brukes mot høyt kolesterol) reduserer absorpsjonen av paracetamol selv.

Samtidig inntak av paracetamol og kloramfenikol (et antibiotikum) kan føre til en økning i plasmahalveringstiden til sistnevnte, med risiko for økt toksisitet.

Bruk av paracetamol ved ganske høye doser samtidig med orale antikoagulantia kan føre til en liten økning i protrombintiden. I slike tilfeller er det derfor nødvendig med hyppige kontroller.

Paracetamol skal brukes med forsiktighet hos pasienter på kronisk behandling med andre legemidler som kan indusere levermonoksyaser (som for eksempel cimetidin, rifampicin og noen antiepileptika ).

Administrering av paracetamol kan påvirke noen typer laboratorietester utført for å bestemme urinsyre og blodsukkernivå.

I alle fall er det fortsatt tilrådelig å informere legen din dersom du tar - eller nylig har vært - noen form for medisinering, inkludert reseptfrie legemidler og urte- og homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Selv om det er et godt tolerert og betraktet sikkert stoff, kan selv paracetamol forårsake flere bivirkninger, selv om ikke alle pasienter opplever dem. Dette avhenger av den ulike følsomheten som hver enkelt person har mot stoffet.

De viktigste bivirkningene som kan oppstå under behandling med paracetamol er oppført nedenfor.

Blod og lymfatiske sykdommer

Paracetamolbehandling kan forårsake:

Piastrinopeni, dvs. nedgangen i antall blodplater i blodet;
Leukopeni, det vil si reduksjon av nivåene av leukocytter i blodet;
Agranulocytose, det vil si en alvorlig reduksjon i granulocyttnivået i blodet;
Anemi.

Allergiske reaksjoner

Paracetamol kan utløse allergiske reaksjoner hos sensitive personer. Disse reaksjonene kan forekomme i form av elveblest, angioødem, laryngealt ødem og anafylaktisk sjokk.

Hud- og underhudssykdommer

Behandling med paracetamol kan forårsake:

Hudutbrudd;
Erythema multiforme;
Stevens-Johnson syndrom;
Giftig epidermal nekrolyse.

Hepatobiliary lidelser

Paracetamolbehandling kan endre leverfunksjonen og fremme utbruddet av hepatitt.

Nyrer og urinveisforstyrrelser

Paracetamolbasert behandling kan forårsake;

Akutt nyresvikt;
Interstitial nefritis;
Hematuri (dvs. tilstedeværelse av blod i urinen);
Anuria (dvs. mangel på urinproduksjon).

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå under paracetamolbehandling er:

Gastrointestinale sykdommer;
svimmelhet;
Unormal økning i hjertefrekvens (når paracetamol gis intravenøst);
Smerte eller brenning på injeksjonsstedet (når paracetamol gis intravenøst).

overdose

Risikoen for overdosering finnes og er større hos pasienter som lider av leversykdom, hos alkoholikere, hos pasienter som lider av kronisk underernæring og hos pasienter som tar enzyminduktorer.

De første symptomene som kan oppstå ved overdosering med paracetamol er:

kvalme,
oppkast;
anoreksi;
Epigastrisk smerte;
Avslag på de generelle forholdene.

Overdosering av paracetamol kan da forårsake lys av leverceller som kan føre til irreversibel levernekrose, med fatale resultater. Videre er det en økning i plasmanivåer av levertransaminaser, melkesyre dehydrogenase og bilirubin og en reduksjon i blodnivået av protrombin.

Motgiftene mot overdosering av paracetamol er N-acetylcystein som må administreres ved intravenøs infusjon. Gastrisk tømming kan også være nyttig.

I alle fall, hvis du mistenker en overdose med paracetamol, kontakt legen din umiddelbart og kontakt nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Paracetamol er et stoff med merket analgetisk og antipyretisk aktivitet, men den nøyaktige mekanismen ved hvilken dette stoffet utfører sin virkning, er ikke fullstendig klarlagt. Den mest akkrediterte hypotesen er at ifølge hvilken paracetamol utfører sine handlinger gjennom inhibering av en bestemt isoform av cyklooksygenase-enzymet, fremfor alt fremstilt på sentralt nivå: COX-3.

Syklooksygenase er et enzym hvorav tre forskjellige isoformer er kjent: COX-1, COX-2 og COX-3. Oppgaven av disse enzymer er å konvertere arakidonsyre til prostaglandiner, prostacykliner og tromboxaner. Spesielt prostaglandiner medierer smerteresponser og er involvert i mekanismer som forårsaker kroppstemperatur til å stige.

Derfor forhindrer paracetamol, ved å hemme COX-3 på sentralt nivå, syntesen av prostaglandiner (spesielt prostaglandiner E eller PGE) som er ansvarlig for utbruddet av feber og smerte.

Bruksmåte - Dosering

Som nevnt er paracetamol tilgjengelig i forskjellige farmasøytiske formuleringer egnet for forskjellige administreringsveier.

Mer detaljert er paracetamol tilgjengelig for:

Oral administrering i form av tabletter, brusende tabletter, smeltetabletter, brusende granulater, sirup, pulver til oral oppløsning og orale dråper.
Administrasjon via endetarm i form av suppositorier.
Parenteral administrering som en løsning for intravenøs infusjon.

Under behandling med legemidlet - for å unngå forekomst av farlige bivirkninger, spesielt i lever og nyre - er det viktig å aldri overskride de anbefalte dosene av paracetamol, og det er nødvendig å nøye følge indikasjonene fra legen, både med hensyn til mengde medikament som skal tas, både med hensyn til hyppigheten av administrasjon og varigheten av den samme behandling.

Følgende er noen indikasjoner på dosene av paracetamol som vanligvis brukes i terapi.

Under alle omstendigheter, for å få vite nøyaktig doseringen av hver farmasøytisk formulering, se de illustrerende brosjyrene for de enkelte legemidler.

Muntlig og rektal administrasjon

Når paracetamol administreres oralt eller rektalt, er dosen som vanligvis brukes hos voksne 500-1000 mg medikament per dag, som skal tas 3-4 ganger daglig, med intervaller på minst fire timer mellom en administrasjon og den neste. 'annet. Mengden medikament som skal tas og administreringsfrekvensen varierer i henhold til symptomens alvor og de kliniske tilstandene til hver enkelt pasient.

Dosen som vanligvis brukes hos barn varierer fra 120 til 500 mg paracetamol, som skal tas maksimalt fire ganger om dagen. I barndommen er dosen av paracetamol vanligvis administrert 40-120 mg, som skal tas maksimalt fire ganger om dagen.

Mengden av paracetamol som skal administreres til barn og i tidlig spedbarn varierer etter kroppsvekten til hvert barn. I alle fall bør maksimalt anbefalte daglige kvoter aldri overskrides.

Intravenøs administrering

Mengden av paracetamol som skal administreres intravenøst avhenger av pasientens kroppsvekt.

Hos pasienter som veier mindre enn 10 kg, er dosen av paracetamol som vanligvis brukes, 7, 5 mg / kg, som skal tas maksimalt fire ganger daglig uten å overskride den maksimale daglige dosen på 30 mg / kg kroppsvekt.

Hos pasienter som veier mellom 10 og 33 kg, er den vanlige dosen på 15 mg / kg, som skal administreres maksimalt fire ganger daglig. I alle fall bør maksimal daglig dose på 2 gram medikament aldri overskrides.

Hos pasienter som veier mellom 33 og 50 kg, er den vanlige dosen medisin 15 mg / kg kroppsvekt, som skal administreres maksimalt fire ganger daglig uten å overskride maksimal dose på 3 gram paracetamol per dag.

Hos pasienter som veier over 50 kg, er dosen som normalt brukes 1 gram paracetamol, som skal administreres maksimalt fire ganger daglig uten å overskride maksimal dose på 3-4 gram medikament per dag.

Graviditet og amming

Paracetamol kan brukes under graviditet, men først etter at du har bedt legenes råd og først etter at sistnevnte har gjort en vurdering av forholdet mellom de forventede fordelene for moren og de potensielle risikoene som kan være tilstede for fosteret.

Paracetamol utskilles i små deler i morsmelk og tilfeller av utslett er rapportert hos spedbarn hvis mødre tok paracetamol. Legemidlet kan imidlertid fortsatt tas under amming, men med forsiktighet og bare etter å ha spurt legenes råd.