narkotika

terazosin

Terazosin er en α1-selektiv alfa-blokkering som brukes til å behandle symptomene på godartet prostatahyperplasi.

Terazosin virker ved å binde til alfa1A postsynaptiske adrenerge reseptorer (reseptorer som innerverer nesten alle glatte muskler), på en selektiv og konkurransedyktig måte, og dermed forårsaker avslapping av glatte muskler, inkludert prostata og urinrør.

Avslapningen av glatte muskler i prostata og urinrør er forbundet med en økning i maksimal hastighet av urinstrøm og en betydelig reduksjon i obstruksjon, og forbedrer dermed forholdene til de som lider av godartet prostatahyperplasi (BPH). Faktisk er symptomene på BPH hovedsakelig forårsaket av tilstedeværelse av forstørret prostata og av økningen i tonen i glatt muskel i blæren og prostata, som som vi har sett, er regulert nøyaktig av de alfa1-adrenerge reseptorene. Terazosin forbedrer også symptomene på irritasjon i nedre urinveiene, forårsaket av sammentrekning av den lokale glattmuskel.

Imidlertid har terazosin også en ganske hyppig ulempe, som er senking av blodtrykk. Siden de fleste pasienter med godartet prostatahyperplasi er eldre, er dette også en av de vanligste bivirkningene. Senking av arteriell trykk av terazosin oppstår fordi sistnevnte også induserer avslapning av glatte muskler rundt de større karene i sirkulasjonssystemet, forårsaker en utvidelse av disse karene og følgelig reduserer perifer motstand. Denne bivirkningen kan være et problem hos pasienter som allerede lider av arteriell hypotensjon, hvor terazosin kan forårsake svimmelhet og svimmelhet. Hvis pasientens besvimelse oppstår etter administrering av terazosin, anbefales det å legge ned pasienten for å favorisere blodsirkulasjonen, og om nødvendig å be om medisinsk hjelp. Administrasjonen av terazosin forårsaker klinisk signifikant reduksjon av blodtrykket, selv hos normotensive individer, som fortsetter i de neste 24 timene ved inntakstidspunktet. manifestasjonen av symptomer avhenger av pasientens individuelle respons og hans / hennes vanlige blodtrykk; Derfor kan ortostatiske bivirkninger forekomme, særlig i begynnelsen av behandlingen med terazosin, hos mange individer.

En annen nysgjerrig effekt som oppstår etter administrering av terazosin er senking av blodkonsentrasjonen av kolesterol. Faktisk har kliniske studier vist at administrering av terapeutiske doser av terazosin er forbundet med en reduksjon i forhold til forbehandlingsverdiene på 2-5% av den totale plasmakolesterolkonsentrasjonen, og en reduksjon på ca. 3-6% i konsentrasjon av LDL og VLDL fraksjoner tatt sammen.

Terazosin absorberes raskt i mage-tarmkanalen etter oral administrering og når maksimal plasmakonsentrasjon på mindre enn en time. Terazosin viser også en høy affinitet for plasmaproteiner, hvorav omtrent 95% av det absorberte medikamentet er bundet. Det meste av legemet metaboliseres i leveren, gjennomgår bare den første delen av leveren, og elimineres deretter med urin i ca 40% og med fæces i ca 60%. Halveringstiden til terazosin er ca. 12 timer fra inntakstidspunktet. Kliniske studier har vist at i pasienter med svært avansert alder (eller i alderdom) reduseres clearance (hastigheten for eliminering av legemidlet fra kroppen) med ca. 30% sammenlignet med normen.

Terazosin brukes også til behandling av arteriell hypertensjon, for hvilken den farmakologiske virkningsmekanismen alltid er den samme. Faktisk fører avslapping av glatte muskler rundt arterier og arterioler til en reduksjon av blodtrykket. I denne forbindelse er det hensiktsmessig å huske at terazosin har en tendens til å ha en litt større affinitet for de alfa 1 adrenerge reseptorene i urinveiene, noe som gjør det til et legemiddel som er mer indikert ved behandling av symptomene på godartet prostatahyperplasi.

Terazosin ble først introdusert på markedet av legemiddelfirmaet Abott, i USA, i 1987 under det registrerte navnet på Hytrin ®; I dag finnes terazosin kommersielt som et generisk legemiddel under navnet Terazosin, eller under andre fancy navn.

Dosering og metode for bruk

Forskjellige doser brukes for ulike typer behandling av terazosin, fordi det er viktig at terazosindosen justeres i henhold til hver enkelt pasients individuelle respons. Faktisk, i begynnelsen av hver behandling, både symptomene på godartet prostatahyperplasi og arteriell hypertensjon, anbefales det å starte med en dose terazosin på bare 1 mg / dag, som skal administreres før du legger deg til sengs. Dette reduserer sjansene for at bivirkninger oppstår, for eksempel plutselig svakhet på grunn av overdreven senkning av blodtrykket.

Hvis terazosin brukes til behandling av arteriell hypertensjon, anbefales det å fortsette ved å øke den daglige dosen på en progressiv måte, noe som dobler inntaksdosene omtrentlig, hver uke, til ønsket terapeutisk respons er nådd. Generelt er imidlertid 2 mg / dag terazosin tilstrekkelig til å kontrollere blodtrykket. I noen tilfeller kan det være opptil 10 mg / dag, og fra flere kliniske studier er det bekreftet at denne dosen kan brukes i lang tid som vedlikeholdsdose. I noen tilfeller, i behandling av arteriell hypertensjon, brukes terazosin i kombinasjon med andre antihypertensive stoffer, som for eksempel vanndrivende legemidler; I disse tilfellene bør dosen av terazosin reduseres, og hvis det blir nødvendig, bør dosjusteringen gjentas igjen. Samtidig administrering av terazosin sammen med andre antihypertensive stoffer bør utføres med stor forsiktighet, fordi det er risiko for motsatt terapeutisk effekt, det er utseendet av alvorlig arteriell hypotensjon.

Selv når terazosin brukes til å behandle symptomene på godartet prostatahyperplasi, anbefales det å foreta dosejustering, omtrent dobling av dosen med jevne mellomrom, hver uke eller annenhver uke, til ønsket terapeutisk respons er nådd. . Imidlertid er de mest brukte dosene 5 mg / dag og 10 mg / dag, mens forbedringen i symptomene på godartet prostatahyperplasi begynner å oppstå etter ca. 15 dager fra starten av terazosinadministrasjonen. For å unngå utseende av ortostatisk hypotensjon anbefales det å starte behandlingen med 1 mg terazosin tabletter i en periode på en uke, fortsett deretter med 2 mg tabletter de neste to ukene og bytt til 5 mg tabletter av terazosin i en uke. Forbedringen i symptomene på godartet prostatahyperplasi og respons på behandling bør vurderes hver måned.

Bruk av terazosin hos pasienter med moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon krever spesiell oppmerksomhet, fordi terazosin metaboliseres nesten helt i leveren og utskilles hovedsakelig fra galdekanalen. Derfor, når det gjelder pasienter som har nedsatt leverfunksjon, anbefales det å foreta en meget nøyaktig justering av terapeutisk dose.

Ved begynnelsen av behandlingen med terazosin er det viktig at den første dosen administreres til pasienten før sengetid, for å hjelpe kroppen til å vane å senke trykket og for å unngå utbrudd av svimmelhet og plutselig synkope. De andre dosene av behandlingen kan også administreres om morgenen eller på andre tider av dagen, så lenge det er en daglig regelmessighet, som vil følge hele behandlingsvarigheten.

Administreringen av terazosin bør ikke stoppes uten først å konsultere legen din, spesielt hvis den brukes til å behandle høyt blodtrykk; Hvis behandling avbrytes ved et uhell, anbefales det å starte administrasjonen av terazosin i en dose på 1 mg, som skal tas før du legger deg til sengs.

Terazosin: kontraindikasjoner og bivirkninger »