narkotika

nitsatidin

Nizatidin er en H2-antagonist utviklet av legemiddelfirmaet Eli Lilly, som satte den på markedet for første gang i 1987, under navnet Axid ® registrert spesialitet. I 2000 annonserte farmasøytisk firma Eli Lilly salg av alle handels- og salgsrettigheter til Reliant Pharmaceuticals.

Den farmakologiske effekten av nizatidin regnes som ekvivalent med ranitidin (et annet stoff som tilhører familien av histamin H2-reseptorantagonister); strukturene til de to stoffene er forskjellig fra hverandre bare med en aromatisk ring: mens i nizatidin finner vi en tiazolring, ranitidin er preget av en furanring. Nizatidin har en struktur som også ligner den av cimetidin; Faktisk kommer det fra de forskjellige modifikasjonene som er gjort til strukturen til denne stamfaren til H2-antagonisterne (cimetidin faktisk) for å forbedre farmakologi, farmakokinetikk, effekt og, hvorfor ikke, også for å redusere bivirkninger.

Nizatidin er kommersielt tilgjengelig i form av tabletter solgt under navnene Axid ®, Zanizal, Axid Ar ®, Cronizat ® og andre oppfinnede navn; Den aktive ingrediensen kan også finnes som Axid ® oral løsning og Nizax ® løsning for intravenøs infusjon.

Bruk av nizatidin er spesielt indikert ved behandling av duodenalsår, magesår, gastroøsofageal reflukssykdom, tilbakefallende sår og magesår forbundet med bruk av ikke-steroide inflammatoriske legemidler. Nizatidin er en kraftig, selektiv og reversibel antagonist av histamin H2-reseptorer. Nizatidin reduserer volumet av saltsyre som er utskilt i magen, og alt dette foregår nøyaktig som følge av inhibering av både basal og stimulert utskillelse av magesyre. Dette stoffet virker raskt, noe som gir rask lindring av smerter forårsaket av mavesår. På grunnlag av flere kliniske studier er nizatidin imidlertid ikke mer effektivt enn andre histamin H2-reseptorantagonister, selv om enkelte parametere indikerer at denne molekylen bedre kan tolereres av kroppen vår enn andre H2-antagonister.

Nizatidina - Dosering og metode for bruk

Ved behandling av magesår forårsaket av langvarig bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske stoffer - eller når det er nødvendig å følge langsiktig terapi ved bruk av NSAID med høy gastrolesiv effekt - er dosen av nizatidin brukt 300 mg / dag, Det kan tas i en enkelt administrasjon, om kvelden før du går i seng, eller delt inn i to administrasjoner, en om morgenen og den andre om kvelden. Varigheten av behandlingen er vanligvis åtte uker.

Dosen av nizatidin som anbefales ved behandling av duodenalsår er 300 mg / dag, tatt i en enkelt administrering før du går i seng eller delt inn i to administreringer på 150 mg hver, en om morgenen og den andre om kvelden før du går til sengs. Gjennomsnittlig behandlingsvarighet er fire uker, men kan forlenges i ytterligere fire uker hvis det ikke er fullstendig gjenoppretting; hvis i stedet er det en fullstendig helbredelse av såret allerede i den første syklusen av terapi - og hvis helbredelsen er bekreftet ved endoskopisk undersøkelse - så kan behandlingen avbrytes før de fire ukene passerer.

Også for behandling av godartet magesår er anbefalt dose 300 mg / dag nizatidin, tatt i en enkelt administrasjon, om kvelden før du går i seng, eller delt inn i to daglige administreringer på 150 mg hver, hvorav en om morgenen og den andre om kvelden, før du sover. Varigheten av behandlingen med nizatidin varierer normalt, i dette tilfellet fra fire til åtte uker, men det kan også være mindre enn fire uker hvis det er et endoskopisk bekreftet tilfelle av helbredelse.

I visse spesielle tilfeller kan det være nødvendig å opprettholde kontroll over magesekresjon, spesielt hos pasienter som har tilbakevendende mage- eller duodenalsår, når det er helbredelse av magesåret etter en behandlingsperiode på fire uker. I disse tilfellene kan en langvarig vedlikeholdsterapi følges ved bruk av 150 mg / dag nizatidin, som skal tas i en enkelt administrering før du legger deg til sengs. Denne typen terapi må overvåkes nøye av legen din.

Ved behandling av gastroøsofageal reflukssykdom er anbefalt dose 300 mg / dag nizatidin, delt inn i to daglige administreringer, en om morgenen og en om kvelden på 150 mg hver. I de mest alvorlige tilfeller kan en angrepsdose på 600 mg / dag nizatidin brukes, og deretter reduseres så snart som mulig basert på pasientens personlige terapeutiske respons.

Nizatidin utskilles hovedsakelig av nyrene, derfor anbefales det å ta spesiell forsiktighet ved alvorlig nyresvikt.

Nizatidin - Kontraindikasjoner og advarsler for bruk

Før behandling med nizatidin påbegynnes, er det viktig å sørge for at symptomene som farmakologisk inngrep er påkrevd ikke er relatert til et neoplastisk malignt magesår. nizatidin, faktisk, ved å maskere symptomene og lindre smerte kan betydelig forsinke diagnosen av neoplasma. Flere studier har vist at nizatidin ikke forstyrrer det enzymatiske systemet som metaboliserer de fleste medikamenter, forbundet med cytokrom P450, så det er usannsynlig at stoffinteraksjoner med andre legemidler knyttet til hepatisk metabolismehemming av cytokrom P450 vil oppstå. . Men i tilfelle langvarig behandling med nizatdin, må medisinsk kontroll utføres på terapeutisk effekt av legemidlet og på eventuelle bivirkninger som kan oppstå. Nizatidin metaboliseres delvis i leveren og utskilles, nesten nitti prosent, av nyrene; Som forventet, må det derfor tas forsiktighet dersom pasienter som lider av nyre- eller leverinsuffisiens, blir behandlet. Siden det er kjent at en stor andel eldre pasienter lider av nyreinsuffisiens, anbefales det å være spesielt oppmerksom på behandling med nizatidin under senescens. For pasienter med alvorlig eller til og med moderat nedsatt nyrefunksjon anbefales en reduksjon i den daglige dosen av nizatidin.

Flere store kliniske studier har vist at bruk av nizatidin ikke kompromitterer pasientens evne til å betjene maskiner eller kjøre biler.

Graviditet og amming

Før du begynner behandling med nizatidin under graviditet eller amming, bør du diskutere dette med legen din for å diskutere fordelene og risikoen ved slik behandling. Flere dyreforsøk på bruk av nizatidin under graviditet har ikke vist noen risiko for fosteret, men dessverre er det ingen kontrollerte data og pålitelige studier på bruk av nizatidin under graviditet hos mennesker. Derfor anbefaler vi at du tar stoffet bare i svangerskapet når fordelene oppveier de formodede risikoene. Det har blitt bekreftet at nizatidin bare utskilles i morsmelk i små mengder; i en studie ble det bemerket at bare 0, 1 prosent av dosen nizatidin tatt av moren ble utskilt i morsmelk i løpet av de neste 12 timene. I en annen studie ble sekresjonen av nizatidin i morsmelk studert hos tre mødre i løpet av 6 måneder av amming; sykepleierne ble gitt 150 mg nizatidin, i en enkelt administrering eller delt inn i fem doser tatt i en avstand på tolv timer hver; gjennomsnittet av nizatidin utskilles i melk var 96 mikrogram som tilsvarer 0, 064 prosent av dosen tatt av moren. Til tross for de nevnte dataene anbefaler produsentene av stoffet å slutte å amme under bruk av legemidlet (eller omvendt, selv om det er svært lite sannsynlig) basert på en negativ effekt observert under en studie på rotter. Nesten rottepuppene viste vekstdepresjon når de ble ammet av mødre som ble behandlet med nizatidin. Det er imidlertid nødvendig å understreke at nizatidin elimineres fra kroppen nesten helt etter 12 timer og helt etter 24 timer, så hvis det begynner eller gjenopptas amming etter en terapi med nizatidin, er det ingen risiko for barnet.

Nizatidin - Side og uønskede effekter

Alle stoffer kan i teorien forårsake bivirkninger, men hos de fleste pasienter er det ingen bivirkninger eller uønskede effekter. Vanligvis er nizatidin et stoff godt tolerert av kroppen vår; Til tross for dette kan det også forårsake en rekke bivirkninger. Et interessant faktum, som kommer fra kliniske studier utført i USA og Canada, er at de fleste bivirkningene som tilskrives nizatidin, har likevel manifestert seg - i tilsvarende prosenter - hos pasienter i kontrollgruppen behandlet med placebo. Imidlertid er blant de vanligste bivirkningene som observeres når nizatidin tas, gastrointestinale, som magesmerter og diaré, som er hyppigst, etterfulgt av kvalme, oppkast, flatulens, forstoppelse og dyspepsi. Andre bivirkninger relatert til sentralnervesystemet, som hodepine, er - sammen med magesmerter - de hyppigste, etterfulgt av svimmelhet, søvnløshet og sjelden nervøsitet. Endelig er det bivirkninger som sjelden oppstår, som dermatologisk (kløe og hudutslett), kardiovaskulære (korte episoder av asymptomatisk ventrikulær takykardi) og andre bivirkninger som overfølsomhet, feber, myalgi og asteni.