generalitet
Ciklosporin er en aktiv ingrediens med en immunosuppressiv og antiinflammatorisk virkning.
Av denne grunn er bruken indikert i alle de situasjonene der det er nødvendig å redusere pasientens immunrespons og betennelsen som genereres av den.
Også kjent som syklosporin A, er denne aktive ingrediens et cyklisk polypeptid sammensatt av 11 aminosyrer. For tiden tilgjengelige ciklosporinbaserte legemidler kommer i myk kapselform til oral bruk, konsentrere seg for infusjonsvæske og øyedråper . Avhengig av hvilket legemiddel som skal brukes, kan dispensering foregå ved presentasjon av et ikke-repeterbart medisinsk resept eller begrenset resept (legemidler som kun kan selges til offentligheten kun på resept fra sykehus eller spesialister).
Eksempler på spesialiteter Legemidler som inneholder cyklosporin
- Ciqorin®
- Ikervis®
- Sandimmun®
- Sandimmun Neoral®
Terapeutiske indikasjoner
Når er syklosporin bruk indikert?
Ciklosporin administrert oralt er angitt i følgende tilfeller:
- Etter en organtransplantasjon, benmarg eller etter en stamcelletransplantasjon for å forhindre avvisning (hos voksne og barn);
- Behandling av autoimmune sykdommer, som for eksempel:
- Atopisk dermatitt, eksem eller psoriasis (kun voksne);
- Endogen uveitt (bare voksne);
- Nefrotisk syndrom (voksne og barn);
- Alvorlig revmatoid artritt (bare voksne).
Syklosporin administrert ved intravenøs infusjon er også indikert for å forebygge avstøtningsfenomener etter forskjellige transplantasjoner.
Syklosporin i form av øyedråper er derimot indisert ved behandling av alvorlig keratitt og ved behandling av tørrøysyndrom som ikke forbedrer seg med konvensjonelle terapier.
Visste du at ...
Ciklosporin inngår også i sammensetningen av ulike veterinærmedisiner som brukes til:
- Behandling av kroniske manifestasjoner av atopisk dermatitt hos hunder;
- Symptomatisk behandling av kronisk allergisk dermatitt hos katter;
- Behandling av idiopatisk tørr keratokonjunktivitt og kronisk overfladisk keratitt.
advarsler
Advarsler og forholdsregler for bruk av cyklosporin
Før du begynner og under behandling med syklosporin oralt eller parenteralt, må du informere legen din dersom du har ett eller flere av følgende forhold:
- Du lider av infeksjoner av noe slag, eller du har symptomer som kan indikere en infeksjon som ennå ikke er diagnostisert (for eksempel feber, ondt i halsen, hoste, etc.);
- Du lider av nyre- og / eller leversykdommer og lidelser;
- Det manifesterer eller lider av hypertensjon;
- Du lider av hypomagnesemi eller hyperkalemi;
- En lider av gikt;
- Du lider av en form for kreft;
- Du lider av epilepsi;
- Vaksinasjoner må utføres;
- Du er gravid eller ammer.
Før du starter behandling med syklosporin øyedråper, er det imidlertid nødvendig å informere legen om:
- Han led av øyeinfeksjoner opprettholdt av herpesvirus ;
- Du blir behandlet med medisiner for å behandle glaukom;
- Du tar kortikosteroid medisiner.
Imidlertid er det alltid anbefalt å informere legen om helsevilkårene før du tar syklosporinbasert medisin, for å informere dem om mulig forekomst av noen form for lidelse eller sykdom, selv om det ikke er tilstede i ovennevnte rapporterte punktlister.
Vær oppmerksom på
På grunn av den undertrykkende virkningen på immunsystemet øker inntaket av ciklosporin risikoen for å utvikle kreft, spesielt av huden og lymfoidsystemet. Av denne grunn er det tilrådelig å begrense eksponeringen for UV-stråler så mye som mulig, pass på å bruke tilstrekkelige beskyttelsesfiltre (høybeskyttelses solkrem) og bruk egnede verneklær .
Til slutt er det påminnet om at bruken av cyklosporin både muntlig og parenteralt og gjennom øyet kan føre til forekomst av bivirkninger som kan endre evnen til å kjøre bil og / eller bruke maskineri ; Derfor bør disse aktivitetene unngås under behandling med den aktuelle aktive ingrediensen.
Farmakologiske interaksjoner
Interaksjoner mellom cyklosporin og andre legemidler
På grunn av de farmakologiske interaksjonene som kan oppstå, før du begynner behandling med syklosporin oralt eller parenteralt, må du informere legen din om du tar eller har nylig tatt medisiner som:
- Legemidler som kan øke nivåene av kalium i blodet (for eksempel kaliumsparende diuretika, narkotika som inneholder kalium, etc.);
- metotreksat;
- digoksin;
- nifedipin;
- Narkotika som kan forårsake nefrotoksisitet;
- Legemidler som kan øke syklosporinblodnivået, for eksempel:
- Antibiotika og antifungals;
- antihypertensiv;
- Orale prevensiver;
- metoklopramid;
- Medisiner til behandling av gikt;
- HIV behandling medisiner;
- Anti-kreft medisiner;
- Osv
- Narkotika som kan redusere syklosporinblodnivået, for eksempel:
- Antikonvulsiva og barbiturater;
- Legemidler til behandling av tuberkulose;
- Bosentan (aktiv ingrediens brukt til behandling av pulmonal hypertensjon);
- Produkter basert på St. John's wort (eller St. John's wort, en plante med kjente antidepressive egenskaper);
- Osv
Vær oppmerksom på
Under oral og parenteral behandling med ciklosporin er det nødvendig å unngå inntak av grapefrukt, dets derivater eller produkter som inneholder det, da de kunne forstyrre den aktive stoffets terapeutiske aktivitet.
I stedet, før du tar syklosporin i form av øyedråper, må du fortelle legen din dersom du bruker andre kortikosteroidbaserte øyedråper .
Under alle omstendigheter, før du starter syklosporinbehandling - enten ved munn eller topisk - er det nødvendig å fortelle legen din om du tar, eller nylig har vært, narkotika eller produkter av noe slag, inkludert medisiner uten legemidler (SOP), over-the-counter drugs (OTC), urte- og fytoterapeutiske produkter og homøopatiske produkter.
Bivirkninger
Bivirkninger forårsaket av inntak av cyklosporin
Ciklosporin kan forårsake flere bivirkninger, selv om ikke alle pasienter manifesterer dem eller manifesterer dem på samme måte. Faktisk reagerer hver person subjektivt for administrasjonen - oral, parenteral eller okular - av ciklosporin, som viser bivirkninger som er forskjellige i type og / eller intensitet, eller slet ikke.
Syklosporin ved oral og parenteral vei
Følgende er noen av de viktigste bivirkningene som induseres ved administrasjon av oral og parenteral ciklosporin.
Blodforstyrrelser
Behandling med ciklosporin kan forårsake:
- leukopeni;
- trombocytopeni,
- anemi,
- Mikroangiopatisk hemolytisk anemi;
- Trombocytopenisk trombotisk purpura.
Nervesystemet
Syklosporinbehandling kan gi opphav til:
- hodepine;
- tremors;
- parestesi,
- kramper;
- encefalopati;
- Insomnia;
- forvirring;
- ataxia;
- pareser;
- Visjonsforstyrrelser;
- koma;
- Motor polyneuropati.
Hud- og underhudssykdommer
Syklosporininntak kan forårsake:
- acne;
- Hypertrichosis og hirsutisme;
- Hudutbrudd.
Gastrointestinale sykdommer
Behandling med ciklosporin kan fremme utseendet av:
- Kvalme og oppkast;
- Magesmerter;
- diaré,
- Peptisk sår;
- Pankreatitt.
Andre bivirkninger
Andre bivirkninger som kan oppstå under behandling med ciklosporin består av:
- Allergiske reaksjoner, selv alvorlige, hos følsomme individer;
- Reaksjoner på administrasjonsstedet ved intravenøs infusjon;
- Feber og tretthet
- Hot blinker;
- hypertensjon;
- Lever og / eller nedsatt nyrefunksjon
- Hepatotoksisitet og / eller nefrotoksisitet;
- hyperlipidemi;
- hyperglykemi;
- hyperkalemi;
- hypomagnesemi;
- anoreksi;
- Menstruasjonssykdommer;
- gynecomastia;
- Muskelverk og / eller kramper;
- Muskel svakhet;
- Kroppsvektsøkning.
Syklosporin for Via Oculare
Blant de vanligste bivirkningene som kan oppstå under administrering av syklosporinbaserte øyedråper, husker vi:
- Allergiske reaksjoner, selv alvorlige, hos følsomme individer;
- Smerter på administrasjonsstedet;
- irritasjon;
- Økt lakrimation;
- Sløret syn
- Okulær hyperemi;
- Erytem og ødem i øynene;
- Bakteriell keratitt;
- Herpes zoster oftalmisk.
overdose
Hvis du tar for høye doser syklosporin, må du umiddelbart informere legen eller gå til nærmeste beredskapsrom, ta vare på å ta med emballasjen av medisinen som er tatt med deg. Antidoter er ikke kjent og behandlingen er symptomatisk og støttende . Imidlertid kan rask induksjon av oppkast og magesvikt vise seg å være nyttig.
Handlingsmekanisme
Hvordan virker syklosporin?
Ciklosporin er et syklisk polypeptid med immunmodulerende, immunosuppressive og til og med anti-inflammatoriske egenskaper .
Virkningsmekanismene ved hvilke syklosporin er i stand til å utføre de nevnte aktivitetene er følgende:
- Inhibering av cellemedierte immunresponser som inkluderer:
- Produksjonen av antistoffer avhengig av T-lymfocytter;
- Transplantasjonsreaksjon til verten (GVHD);
- Allogen transplantasjonsimmunitet.
- Blokkering av hvilende lymfocytter i G0- eller G1-fasen av cellesyklusen.
- Inhibering av interleukin 2 frigjøring og frigjøring av lymfokiner ved aktiverte T-celler.
Bruk og dosering
Hvordan ta Cyclosporin
Ciklosporin er tilgjengelig i forskjellige farmasøytiske formuleringer som er egnet for oral administrasjon (myke kapsler), parenteral administrering (konsentrere for oppløsning for intravenøs infusjon) og okulær administrering (øyedråper).
De myke kapslene må svelges hele ved hjelp av lite vann; konsentratet til infusjonsvæske, oppløsning må tidligere fortynnes og deretter administreres ved langsom intravenøs infusjon av spesialisert personell ; øyedråper, selvfølgelig, må innsettes direkte inn i det berørte øyet .
Ciklosporindosen (dose og varighet av behandlingen) må opprettes av legen på individuell basis for hver pasient. Men nedenfor er noen av dosene som vanligvis brukes i terapi.
Oral syklosporin
Når ciklosporin administreres oralt, varierer dosen som avhenger av hvorfor det er nødvendig å bruke den aktive ingrediensen:
- Forebygging av avvisning ved organtransplantasjon, stamceller eller benmarg: daglig dose mellom 2 mg og 15 mg syklosporin per kilo kroppsvekt.
- Nefrotisk syndrom :
- Voksne : daglig dose mellom 2, 5 mg og 5 mg ciklosporin per kilo kroppsvekt;
- Barn : daglig dose mellom 2, 5 mg og 6 mg syklosporin per kilo kroppsvekt.
- Endogen uveitt : daglig dose mellom 5 mg og 7 mg syklosporin per kg kroppsvekt.
- Psoriasis og atopisk dermatitt : daglig dose mellom 2, 5 mg og 5 mg ciklosporin per kilo kroppsvekt.
- Alvorlig revmatoid artritt : daglig dose mellom 3 mg og 5 mg ciklosporin per kilo kroppsvekt.
Daglige doser av oral cyklosporin bør deles i to doser . Videre bør rekrutteringen foregå samtidig på samme tid hver dag .
Intravenøs syklosporin
Mengden syklosporin som vanligvis brukes intravenøst, er mellom 3 mg og 5 mg per kg kroppsvekt, som skal administreres i to delte doser .
Syklosporin via øyet
Når det gjelder syklosporin i form av øyedråper, er den vanlige anbefalte dosen en dråpe i hvert berørt øye, en gang om dagen, om kvelden før sengetid for natts søvn.
Vær oppmerksom på
Hvis du bruker kontaktlinser, må de fjernes før inntak av syklosporin øyedråper. Linsene kan deretter brukes igjen neste morgen.
Graviditet og amming
Kan syklosporin tas under graviditet og under amming?
Bruk av ciklosporin - administrert på en hvilken som helst rute - anbefales vanligvis ikke under graviditet (in vivo eksperimenter, men ikke bekreftet hos mennesker, har vist økt risiko for misdannelser hos fosteret), både under amming. bryst (den aktive ingrediensen utskilles i morsmelk).
Derfor, hvis behovet oppstår for å utføre en behandling basert på ciklosporin, må gravide kvinner og ammende mødre nødvendigvis informere legen om deres status.
Kontra
Når syklosporin ikke skal brukes
Bruk av ciklosporin gjennom en hvilken som helst administreringsvei er kontraindisert ved kjent overfølsomhet overfor ciklosporin selv og / eller til ett eller flere av hjelpestoffene i legemidlet som skal brukes.
Bruk av cyklosporin via både oral og parenteral (intravenøs infusjon) er også kontraindisert i følgende tilfeller:
- Hvis du allerede har medisiner med:
- Dabigatran (aktiv ingrediens med antikoagulant aktivitet som tilhører gruppen av direkte trombininhibitorer);
- Bosentan (aktiv ingrediens brukt til behandling av pulmonal hypertensjon);
- Aliskiren (aktiv ingrediens med antihypertensiv virkning, tilhører gruppen av direkte renininhibitorer).
- Hvis du tar produkter basert på St. John's wort (eller St. John's wort, en plante med kjente antidepressive egenskaper).
Endelig er bruken av syklosporin i form av øyedråper kontraindisert i nærvær av øyeinfeksjoner .
Vær oppmerksom på
For mer grundig informasjon om indikasjoner, advarsler og forholdsregler, interaksjoner, bivirkninger, bruk under graviditet og under amming og kontraindikasjoner av cyklosporin, anbefales det å konsultere legen din og lese nøye inn pakningsvedlegget fra legemidlet fra det foreskrevet og at du må bruke.
