CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® er et stoff basert på Estradiol

TERAPEUTISK GRUPPE: Naturlige østrogener

IndikasjonerAksjonsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Bruk og doseringsinstrukserVarninger Graviditet og amming Interaksjoner KontraindikasjonerUnyttelige effekter

Indikasjoner CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® brukes vanligvis som erstatning av østrogenbehandling hos menopausale kvinner i en periode som er lengre enn et år, og som et terapeutisk og forebyggende verktøy for postmenopausal osteoporose.

Virkningsmekanisme CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® et stoff basert på 17-Beta-Estradiol, et hormon som, selv om det er syntetisk oppnådd, er strukturelt og funksjonelt identisk med det endogene.

Formuleringen i plaster muliggjør en transdermal absorpsjon av østradiol, noe som resulterer i en høyere systemisk biotilgjengelighet, gitt fraværet av en første pass metabolisme.

Når handlingen er over, metaboliseres dette hormonet til inaktive eller helt inaktive metabolitter fra flere organer, inkludert leveren naturlig, og deretter elimineres via galdekanalen.

Dette hormonet, som vanligvis produseres av eggstokkene og frigjøres i sirkulasjonen, er bundet til proteiner kjent som kønshormonbindende protein, virker på målorganer og vev takket være nukleare reseptorer for steroidhormoner som tillater:

Modning og vedlikehold av sekundære kvinnelige seksuelle egenskaper;
Endometrial regenerering og proliferasjon med tilhørende cellulære komponenter;
Vedlikehold av beinhelse, modulering av prosessene for gjenbruk / osteodeposisjon.

Den normale "sykliske" produksjonen av dette hormonet som følger med kvinner gjennom hele sin fruktbare periode, feiler ved adventen av overgangsalderen, noe som fører til utseendet på en kompleks symptomatologi, karakterisert ved nevrologiske symptomer som depresjon, søvnforstyrrelser, spyler av varme, urologisk syndrom med vaginal atrofi, langsiktige patologiske manifestasjoner som osteoporose og kardiologiske følelser.

Det er derfor tydelig hvordan substitusjonsbehandling kan påvirke forbedringen av den beskrevne symptomatologi og forebygging av sterkt ugyldig patologi betydelig.

Studier utført og klinisk effekt

1. CLIMARA OG PLASMA LIPID NIVÅER

Dermal administrering av østradiol har vist seg å være nyttig for å forebygge noen kardiovaskulære ulykker i postmenopausale kvinner, og øker både HDL og nitrogenoksydkonsentrasjoner.

2. CLIMARA OG KVALITET AV LIV

Til tross for de mange bivirkningene som er observert for østrogenerstatningsterapi, som i stor grad begrenser den kliniske bruken, synes transdermal administrering av østradiol i tillegg til å være spesielt effektiv, å forbedre livskvaliteten for kvinner som gjennomgår behandling, å ha en lavere profil av risiko sammenlignet med oral terapi.

3. TRANSMATERIALE PATCHER OG ANVENDELSESPUNKTER

Studie evaluerer absorpsjon og biotilgjengelighet av østradiol etter transdermal inntak. Fra studien framgår det at det mest hensiktsmessige området for påføring av lappen er at baken, gitt biotilgjengeligheten av den aktive bestanddelen, er bestemt større enn det som observeres på magen.

Metode for bruk og dosering

CLIMARA ® østradiol depotplaster av 3, 8 mg (CLIMARA 50) eller 25 mg østradiol (CLIMARA 100):

erstatningsterapi bør alltid startes ved bruk av lavere dosepatcher, og etter at effekten og toleransen for terapien er vurdert, skal det muliggjør en mulig justering av doseringen.

Påføringen av patchen, som har en ukentlig varighet, kan følge kontinuerlige eller sykliske regimer avhengig av pasientens behov og medisinsk evaluering, og varierer alltid på bruksstedet, og sparer hudområdet ved brystet.

Doser, metoder og bruksregimer må nødvendigvis formuleres av legen etter en nøye vurdering av helsetilstanden og det kliniske bildet av pasienten.

Advarsler CLIMARA ® - Estradiol

De mange og alvorlige bivirkningene av østrogenutskiftningsterminene gir en meget høy scrupulousness i evalueringen av forholdet mellom kostnader og fordeler, og anbefaler terapi utelukkende i de tilfellene der den klimakteriske symptomatologien signifikant påvirker pasientens livskvalitet.

Begynnelsen av den terapeutiske prosedyren bør foregå med en nøye medisinsk undersøkelse som er nyttig for å evaluere alle risikable forhold som endometriose, risiko for tromboemboliske eller avhengige østrogen sykdommer, hypertensjon, leversykdom, diabetes, migrene, autoimmune sykdommer som kan øke fare for terapi.

På samme måte må hele behandlingsperioden nødvendigvis overvåkes av medisinsk personell og preges av periodisk kontroll.

Det er også nyttig å huske at østrogenbehandling øker risikoen for å utvikle brystkreft, endometriecancer, brystkreft, hjerteinfarkt og hjerneslag.

UNØKKELIGHET OG BREASTFEEDING

Selv fra epidemiologiske studier er det ingen spesielle teratogene og mutagene virkninger på fosteret, da det ved et uhell er utsatt for østrogen, er inntaket av CLIMARA ® kontraindisert både under graviditeten og i den etterfølgende perioden av amming.

interaksjoner

Til tross for muligheten for at klinisk signifikante interaksjoner med lavdosehormonbehandling oppnås, spesielt når det utføres ved bruk av flekker, noe som minimerer førstegangseffekten, er det nødvendig å huske hvordan varenzymer (cytokrom p450 klasse) varamedlemmer til metabolisme av østradiol kan enkelt induceres eller hemmes av mange aktive ingredienser.

Endringen av den normale aktiviteten til disse enzymene kan ha konsekvenser for effekten av hormonbehandling, og forsterker eller reduserer potensielle terapeutiske og sikkerhetsvirkninger.

Blant de viktigste induktorene er det mulig å huske antikonvulsiva og antiinfeksjonsmidler, mens blant inhibitorene ritonavir og nelfinavir, som imidlertid synes å øke sin aktivitet når de tas sammen med steroider.

Kontraindikasjoner CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® kontraindisert under graviditet og amming, hos pasienter med østrogen-avhengige karcinomer, brystkarsinom, akutt tromboflebitt, nylig embolisk trombesykdom,

historie med trombosemboli, leversykdom, porfyri, ubehandlet endometrisk hyperplasi, udiagnostisert vaginal utslipp og selvfølgelig ved overfølsomhet overfor det aktive stoffet eller til ett av dets hjelpestoffer.

Bivirkninger - Bivirkninger

Den første fasen av behandlingen med CLIMARA ® er ofte ledsaget av mange manifestasjoner som påvirker ulike organer og systemer, som heldigvis har en tendens til å trekke seg tilbake med tiden eller med behandlingstaben.

Blant bivirkningene er de vanligste: vektendringer, økt størrelse og ømhet i brystet, endringer i leverfunksjon, nedsatt glukosetoleranse, migrene, hjertebank, generell utilpashed, svimmelhet, depresjon, endringer i libido, endometriehyperplasi, urininkontinens, cystitis, hyperkolesterolemi, dyspné og rhinitt.

På den annen side ser bivirkningene av langvarig hormonutskiftningsterapi ut, som er preget av en liten økning i risikoen for å utvikle brystkreft, som fremhevet av Women's Health Initiative-studien, av risikoen for å utvikle endometrisk karcinom hos ikke-hysterektomiserte kvinner og sykdommer, som er viktigere. vaskulær.