haloperidol

Aloperidol er et antipsykotisk legemiddel som tilhører klassen av butyrofenoner, hvorav det er stamfaren.

Haloperidol - Kjemisk struktur

Det ble syntetisert på 1950-tallet av forsker Paul Janssen og ble introdusert til Europa for behandling av psykoser i 1958.

Den har en høy antipsykotisk og beroligende kraft, og har også antiemetisk aktivitet.

Mest sannsynlig er haloperidol best kjent under varenavnene Haldol® og Serenase®.

indikasjoner

For hva den bruker

Haloperidol er indisert for behandling av:

Akutt og kronisk schizofreni;
Akutt mental forvirring;
Akutt vrangforestilling og / eller hallusinatorisk psykose;
Kronisk psykose;
paranoia;
Ipocondriasi;
Paranoid, schizoid, schizotypisk, antisosial og noen personlighetsforstyrrelser i borderline type;
Choreiformbevegelser (raske, uregelmessige og ufrivillige bevegelser);
Agitasjon og aggresjon hos eldre pasienter;
Tics og stamming;
oppkast;
hikke;
Alkoholavbruddssyndrom;
Behandling av intens smerte, vanligvis i forbindelse med opioid analgetika.

Aloperidol kan også brukes til behandling av psykomotorisk agitasjon i tilfelle:

Maniske tilstander;
demens;
psykopati;
Akutt og kronisk schizofreni;
Oligofreni (tilstand av mental insuffisiens, generelt, er medfødt eller ervervet i de første årene av livet);
alkoholisme;
Kompulsive, paranoide eller histrioniske personlighetsforstyrrelser.

advarsler

Haloperidol skal administreres under streng tilsyn av en psykiater.

Noen tilfeller av plutselig død er rapportert hos psykiatriske pasienter behandlet med haloperidol.

Aloperidol bør ikke administreres intravenøst, da - hvis det administreres ved denne ruten - er det økt risiko for forlengelse av QT-intervallet (tidsintervallet som kreves for ventrikulær myokardium for depolarisering og repolarisering).

Forsiktighet bør brukes ved administrering av haloperidol hos pasienter som lider av kardiovaskulære sykdommer eller som har en familiehistorie av forlengelse av QT-intervallet. Det anbefales å utføre elektrokardiogramkontroll før og under legemiddelbehandling.

Det anbefales også å utføre periodiske kontroller for å bestemme elektrolytten.

Bruk av haloperidol hos pasienter med demens kan øke risikoen for cerebrovaskulære hendelser.

Siden haloperidol kan forårsake koagulasjoner, bør forsiktighet brukes ved administrering av legemidlet hos pasienter med en historie med trombusdannelse.

Aloperidol skal brukes med forsiktighet hos eldre og deprimerte pasienter.

Epileptiske pasienter - eller med en historie med anfallssykdommer - bør bruke haloperidol med forsiktighet.

Det bør tas hensyn til administreringen av haloperidol i den maniske fasen av syklisk psykose, på grunn av muligheten for en rask endring i humør mot depresjon.

Det bør tas hensyn til administrering av haloperidol hos pasienter med leversykdom.

Plutselig seponering av behandling med haloperidol anbefales ikke, da abstinenssymptomer kan oppstå eller psykotisk tilbakefall kan oppstå.

Haloperidol bør ikke brukes alene hos de pasientene der depresjon er dominerende.

Aloperidol kan forårsake oppståelse av nevrologisk malignt syndrom, i så fall må behandlingen straks suspenderes.

Haloperidol kan forårsake sedasjon og redusert oppmerksomhet, derfor anbefales det ikke å kjøre bil og / eller å bruke maskiner.

interaksjoner

Bruk av haloperidol bør unngås i forbindelse med administrering av legemidler som forlenger QT-intervallet. Noen av disse stoffene er:

Antiarrhythmics, som kinidin, prokainamid og amiodaron ;
Noen antihistaminer ;
Noen antipsykotika ;
Noen antimalarialer, som kinidin og mefloquin ;
Moxifloxacin, en antibakteriell;
Noen antidepressiva, slik som paroksetin ;
Ketokonazol, et antifungal stoff.

Haloperidol bør ikke administreres samtidig med legemidler som kan endre elektrolyttkonsentrasjoner. Samtidig bruk av diuretika (spesielt de som forårsaker hypokalemi, dvs. en reduksjon i kalium i blodet) bør derfor unngås.

Plasmakonsentrasjonen av haloperidol kan økes ved samtidig administrasjon av:

Itrakonazol, et antifungalt middel;
Buspiron og alprazolam, anxiolytiske stoffer;
Nefazodon, venlafaxin, fluvoxamin, fluoksetin og sertralin, antidepressiva stoffer;
Kinidin ;
Klorpromazin, et antipsykotisk middel;
Prometazin, et antihistamin medisin.

Aloperidol kan øke depresjonen i sentralnervesystemet (CNS) forårsaket av medisiner, for eksempel hypnotika, sedativer og sterke analgetika ; det kan også forbedre den beroligende effekten av alkohol .

Haloperidol kan redusere de terapeutiske effektene av levodopa (et anti-parkinsonisk legemiddel).

Aloperidol reduserer metabolismen av TCA (trisykliske antidepressiva) og øker dermed plasmakonsentrasjonen.

Plasminnivåene haloperidol kan reduseres ved samtidig administrering av karbamazepin, fenobarbital (antikonvulsive stoffer) og rifampicin (et antibiotika).

Forsiktighet bør utvises ved samtidig administrering av haloperidol og litium (et legemiddel som brukes til behandling av bipolare lidelser) på grunn av de negative virkninger som kan oppstå.

Aloperidol kan motvirke effekten av adrenalin, antihypertensiva og fenindion (en oral antikoagulant).

Thyroxin kan øke toksisiteten av haloperidol.

Bivirkninger

Haloperidol kan utløse ulike bivirkninger, men ikke alle pasienter opplever dem. Den type bivirkninger og intensiteten som de oppstår avhenger av hver enkelt persons følsomhet over for legemidlet.

Følgende er de viktigste bivirkningene som kan oppstå etter behandling med haloperidol.

Nervesystemet

Haloperidol-behandling kan forårsake:

Ekstrapyramidale lidelser (Parkinsonlignende symptomer);
agitasjon,
hyperkinesi;
hypokinesi;
bradykinesia;
Dyskinesi og tardiv dyskinesi;
hypertoni;
dystoni;
Motor dysfunksjoner;
tremors;
Ufrivillig muskel sammentrekning;
Akathisia (manglende evne til å forbli stille);
døsighet;
sedasjon;
svimmelhet;
hodepine;
nystagmus;
Kramper.

Malignt Neuroleptisk Syndrom

Nevrologisk malignt syndrom er en nevrologisk lidelse preget av:

feber,
dehydrering;
Muskelstivhet;
akinesi;
svette;
takykardi;
arytmi;
Endringer i bevissthetstilstanden som kan utvikle seg til stupor og koma.

Hvis disse symptomene oppstår, bør haloperidolbehandling stoppes umiddelbart og legen skal kontaktes umiddelbart.

Psykiske lidelser

Haloperidol kan forårsake nedsatt eller tapt libido, psykotiske lidelser, forvirring, depresjon eller søvnløshet.

Reproduktive system og brystproblemer

Haloperidolbehandling kan forårsake seksuell dysfunksjon, amenoré (fravær av menstruasjonssyklus), følelse av ubehag eller smerte i brystet, dysmenoré (smertefull menstruasjon), menorrhagi (overdreven blodtap i menstruasjonssyklusen), galaktorré (unormal sekresjon av melk begge hos kvinner enn menn), priapisme (lang og smertefull ereksjon ikke ledsaget av seksuell spenning), gynekomasti (utvikling av bryster hos menn).

Endokrine sykdommer

Bruk av haloperidol kan forårsake hyperprolactinemi (økt konsentrasjon av hormonprolactin i blodet) og utløse syndromet med uhensiktsmessig utskillelse av det antidiuretiske hormonet (SIADH).

Hjertesykdommer

Haloperidolbehandling kan gi opphav til takykardi, ventrikulær fibrillasjon og ekstrasystoler.

Vaskulære patologier

Haloperidolbehandling kan forårsake hypotensjon og ortostatisk hypotensjon (dvs. en kraftig blodtrykksfall når du beveger deg fra en sittende eller liggende stilling til en oppreist stilling). I tillegg kan stoffet fremme trombusdannelse.

Øyesykdommer

Haloperidol kan forårsake synsforstyrrelser, sløret syn og oculogyriske kriser (rotasjonsbevegelser i øyebollet).

Gastrointestinale sykdommer

Haloperidol kan forårsake kvalme, oppkast, salivary hypersecretion, forstoppelse og tørr munn.

Blod og lymfatiske sykdommer

Haloperidolbehandling kan forårsake forstyrrelser i systemet som er ansvarlig for blodcelleproduksjon. Disse forstyrrelsene forårsaker en reduksjon av blodnivået i hvite blodlegemer og blodplater (henholdsvis leukopeni og trombocytopeni).

Åndedrettsforstyrrelser

Haloperidolbehandling kan forårsake dyspné, bronkospasme, laryngospasme og laryngealt ødem.

Hepatobiliary lidelser

Haloperidolbehandling kan gi opphav til akutt leversvikt, hepatitt, kolestase og gulsott.

Hud- og underhudssykdommer

Aloperidol kan forårsake lysfølsomme reaksjoner, elveblest, hudutslett, kløe, eksfoliativ dermatitt og hyperhidrose.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger som kan oppstå etter haloperidolinntak er:

Allergiske reaksjoner i sensitive emner;
Vektøkning eller tap
hypoglykemi;
Hyponatremi (nedsatt blodkonsentrasjon av natrium);
ødem,
Gait lidelser;
Stiv nakke;
Muskelstivhet;
spasmer;
stivkrampe;
feber,
Plutselig død.

overdose

Det er ingen spesifikk motgift mot overdosering av haloperidol. Administrasjon av aktivt kull kan være nyttig.

Symptomene som kan oppstå består av en forverring av bivirkningene.

I alle fall, hvis du mistenker at du har tatt en overdose med medisiner, må du umiddelbart informere legen din eller gå til nærmeste sykehus.

Handlingsmekanisme

Haloperidol er i stand til å utføre sin antipsykotiske virkning takket være dens antagonisme mot D2-reseptorer av dopamin (DA) og 5-HT2-reseptorer av serotonin (5-HT). Faktisk er disse to endogene monoaminer involvert i etiologien av psykiatriske lidelser.

Bruksmåte - Dosering

Aloperidol er tilgjengelig både for oral administrasjon i form av tabletter og orale dråper, og i hetteglass for intramuskulær administrering.

Doseringen av haloperidol må opprettes av legen på et strengt individuelt grunnlag.

Følgende er noen indikasjoner på doseringen av medisinering som vanligvis brukes, avhengig av bruken av dem.

Hos eldre pasienter kan det være nødvendig med reduksjon i administrert dose.

Som en neuroleptisk

I den akutte fasen er den vanlige dosen 5 mg haloperidol intramuskulært å gjentas hver time til adekvat symptomkontroll er oppnådd. Ikke overstige 20 mg medikament per dag. For oral administrering er dosen imidlertid 2-20 mg / dag, som skal tas som en enkelt dose eller i delte doser.

I kronisk fase er den vanlige dosen haloperidol 1-3 mg, som skal administreres oralt to eller tre ganger om dagen.

Kontroll av psykomotorisk agitasjon

I den akutte fasen er den vanlige dosen av haloperidol 5 mg intramuskulært å gjentas hver time til symptomkontroll er oppnådd. I alle fall ikke overstige 20 mg per dag.

I kronisk fase blir haloperidol vanligvis gitt oralt, dosen er 0, 5-1 mg opp til maksimalt 2-3 mg, som skal tas tre ganger daglig.

Som en hypnotisk

Den vanlige dosen er 2-3 mg haloperidol som skal tas oralt i en enkelt dose, kvelden før sengetid.

Som en antiemetisk

Aloperidol kan brukes som antiemetisk for behandling av oppkast av sentral opprinnelse i en dose på 5 mg medikament, som skal administreres intramuskulært.

Videre kan legemidlet brukes i profylakse av postoperativ oppkast i en dose på 2, 5-5 mg, som skal administreres intramuskulært ved operasjonens slutt.

Graviditet og amming

Bruk av haloperidol under graviditet og amming anbefales ikke på grunn av bivirkninger som kan oppstå hos nyfødte.

Kontra

Bruk av haloperidol er kontraindisert i følgende tilfeller:

Kjent overfølsomhet overfor haloperidol;
Hos pasienter i comatose tilstand
Hos sterkt deprimerte pasienter med alkohol eller andre CNS-aktive stoffer;
Hos pasienter som lider av endogen depresjon uten agitasjon
Hos pasienter med Parkinsons sykdom;
Hos pasienter med skader på basalganglia;
Hos pasienter med hjertesykdom og / eller QT intervall forlengelse;
Hos pasienter med feil hypokalemi
Hos barn;
I graviditet, fastslått eller antatt;
Under amming.

Haloperidol-dekanoat

Aloperidol-dekanoat er et derivat av haloperidol introdusert som en forsinkelsesformulering for behandling av psykose.

Legemidlet injiseres intramuskulært hver 4-6 uker, slik at du får den samme terapeutiske effekten som du vil få med daglig administrering av haloperidol oralt.

Dosen som administreres er strengt individuell og må etableres av legen i henhold til alvorlighetsgraden av sykdommen og i henhold til oral dose av haloperidol som var nødvendig for vedlikehold av pasienten før behandling med haloperidoldekaanoat ble startet.

I alle tilfeller anbefales det at den første dosen av haloperidol-dekanoat tilsvarer 10-15 ganger den tidligere orale daglige dosen av haloperidol.